Валтрекс 500 инструкция

Противовирусное средство Валтрекс и препараты-аналоги — что выбрать?

Для борьбы с вирусом герпеса выпущено более десятка медикаментов. В этот список входит таблетированный препарат Валтрекс.

Могут назначаться и другие противовирусные средства-аналоги, более дешевые или дорогие и отличные по составу.

Для того чтобы определиться с выбором — какое средство купить, необходимо знать их характеристики и свойства.

Общие характеристики, состав и фармакологическое действие

Валтрекс – противовирусное лекарство широкого спектра действия. Используется при заболеваниях, вызванных герпетическими инфекциями. Он активен герпеса 6 типа у взрослых, 1, 2-го типа, ЦМВ-инфекции, вируса Эпштейна-Барр и Зостер.

Применяется в качестве основного компонента лечения, для профилактики рецидивов. Препарат выпускается в таблетированной форме по 500 мг действующего компонента. Активное вещество – валацикловир.

Попадая в организм, активный компонент с помощью химических реакций превращается в ацикловир. Он воздействует на вирус и ингибирует синтез ДНК. Встраивается в цепь и разрывает ее, предотвращая размножение. Происходит постепенное блокирование репликации вируса.

У пациентов с нормальным иммунным ответом наблюдается чувствительность к действующему компоненту. У лиц со значительным нарушением иммунитета (при химиотерапии, пересадках костного мозга, ВИЧ) часто проявляется устойчивость к лекарственному средству.

Препарат быстро всасывается. Пиковая концентрация достигается уже через час после употребления. Связывание с белками плазмы доходит до 15%. Период полувыведения у лиц с функциональным нарушением почек значительно дольше – около 12 часов, при нормальной работе органа – 3 часа. Из организма выводится почками.

Показания к применению

Лечение препаратом назначается в таких случаях:

  • первые и последующие выявления простого герпеса;
  • первые и дальнейшие проявления генитального герпеса;
  • опоясывающий лишай;
  • профилактические мероприятия – для предупреждения развития рецидивов;
  • лечение ЦМВ и ВИБ;
  • для уменьшения передачи генитального герпеса при контакте с учетом безопасного секса;
  • ветряная оспа;
  • профилактика заболеваний при трансплантации.

Противопоказания: непереносимость вещества валацикловира (в т.ч. ацикловира), непереносимость дополнительных компонентов медикаментозного средства, возраст до 12 лет.

Побочные проявления:

  • головные боли;
  • расстройства со стороны ЖКТ;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • функциональные расстройства печени;
  • гепатит;
  • анафилаксия;
  • снижение умственных способностей;
  • головокружение;
  • зуд, отечность, крапивница.

Видео от эксперта:

Способ применения

Дозировка и длительность приема зависит от заболевания:

  1. Опоясывающий лишай – в день по 2 табетки 3 раза. Рекомендованный курс – неделя.
  2. ВПГ – по таблетке дважды в сутки. Рекомендованный курс – 5 дней.
  3. Профилактика рецидивов – по таблетке в сутки или по полтаблетки дважды в сутки. Продолжительность – 4 месяца.
  4. Профилактика для предотвращения заражения партнера — прием начинают за 72 ч до близости.
  5. ЦМВ-инфекция – 4 таблетки дважды в сутки. Рекомендованный курс – 2 недели.

Примечание! При длительном приеме препарата рекомендуется контролировать показатели клиренса креатинина.

Препараты аналогичного действия

К медикаментам с аналогичным действием с Валтрексом относится Ацикловир, Фамвир, Валацикловир-OBL, Зовиракс, Герацикловир, Фамцикловир, Панавир, Циклоферон.

Ацикловир

Ацикловир – противовирусное лекарство с выраженным эффектом в отношении вируса герпеса 6, 1, 2-го типа. Выпускается в виде мази, инъекций и таблеток. Действующее вещество – ацикловир.

Предотвращает новую сыпь, дальнейшее распространение по коже и слизистым, снижает осложнения. В процессе приема наблюдается уменьшение боли, ускорение образования на ране корочки. Действующий компонент при взаимодействии блокирует вирус и его дальнейшее размножение.

Показания: лечение и профилактика первичных и последующих проявлений герпетических инфекций.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность/лактация.

Побочные проявления в зависимости от формы выпуска:

  • кожно-аллергические реакции;
  • расстройства со стороны ЖКТ;
  • повышенная утомляемость;
  • увеличение ферментативной активности печени.

Цена – 55 рублей.

Фамвир

Фамвир – противовирусный препарат для лечения герпетических инфекций. Обладает аналогичным действием, как и предыдущие лекарства.

Может применяться при устойчивости штаммов вирусов к ацикловиру. Действующий компонент – фамцикловир. Выпускается по 125, 250, 500 мг в таблетированной форме.

Показания к применению:

  • ветряная оспа;
  • лечение и снижение риска передачи генитального герпеса;
  • опоясывающий лишай;
  • терапия рецидивирующей инфекции;
  • первичное инфицирование и обострение;
  • офтальмогерпес.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, беременность и кормление.

Побочные проявления: головные боли, тромбоцитопения, рвота и тошнота, зуд и сыпь.

Цена – 1500 рублей.

Валацикловир-OBL

Валацикловир-OBL – противовирусное лекарство системного применения. Проявляет активность против ЦМВ, ВИБ, всех типов герпеса. Активный компонент – валацикловир. При попадании превращается в ацикловир. Выпуск – таблетированный препарат.

Воздействует на вирус, блокирует его активность и предотвращает дальнейшее размножение. Имеет высокую чувствительность у лиц с нормальным иммунным ответом.

Показания к применению:

  • генитальный герпес (первичное и последующее проявление);
  • простой герпес (первое и последующее проявление);
  • опоясывающий герпес;
  • профилактические мероприятия при трансплантации;
  • терапия рецидивирующей инфекции, ветряная оспа.

Противопоказания: гиперчувствительность к лекарству.

Побочные реакции:

  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • головокружения и головные боли;
  • снижение аппетита;
  • кожно-аллергические проявления;
  • расстройства со стороны ЖКТ;
  • почечная недостаточность;
  • функциональные расстройства печени.

Цена – 600 рублей.

Зовиракс

Зовиракс – еще одно противовирусное средство системного действия. Аналог Ацикловира — идентичный не только по действию, но и по составу. Активный компонент – ацикловир. Выпускается в 3-х формах: в таблетках, в виде средства для приготовления инъекций и крема.

Взаимодействуя с вирусом, блокирует его и не дает размножаться. В результате предотвращается дальнейшее распространение высыпаний, ускоряется процесс регенерации тканей.

Показания к употреблению: лечение и профилактика первичных и последующих проявлений инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость лекарства, беременность и лактация.

Цена – 200 и 540 рублей.

Герпациквир

Герпациквир – еще один противовирусный препарат прямого действия. Активность проявляется против ряда герпевирусных инфекций. Происходит воздействие на вирус и блокирование репликации.

Активный компонент – валацикловир. Препарат представлен в таблетированной форме в дозировке по500 и 1000мг. Компонент под воздействием ферментов превращается в ацикловир.

Показания:

  • простой герпес разной локализации;
  • генитальный герпес;
  • опоясывающий лишай;
  • предупреждение развития рецидивов;
  • лечение ЦМВ;
  • для уменьшения возможности передачи генитального герпеса;
  • ветряная оспа;
  • профилактика заболеваний при трансплантации.

Не применяется при непереносимости валацикловира (в т.ч. ацикловира) и его дополнительных компонентов.

Цена – 70 рублей.

Фамцикловир

Фамцикловир – противовирусное средство, проявляющее активность относительно ряда герпетических инфекций. Активное вещество – фамцикловир.

При попадании в организм активный компонент превращается в пенцикловир.

Далее происходит ряд химических превращений, после чего трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. Резистентность к препарату возникает редко – меньше 3 процентов всех случаев.

Показания:

  • офтальмогерпес;
  • опоясывающий лишай;
  • лечение и профилактика ВПГ.

Противопоказания: гиперчувствительность к фамцикловиру, в т.ч и к пенцикловиру, возраст до 18 лет, аллергия на вспомогательные компоненты.

Побочные проявления: кожно-аллергические проявления, расстройства органов ЖКТ, головокружение и головные боли, слабость, лихорадка.

Цена – от 700 рублей.

Панавир

Панавир – серия противовирусных препаратов. Выпускается в виде спрея, суппозиториев, инъекционного раствора и геля. Обладает обширным спектром действия, укрепляет иммунитет, стимулирует выработку интерферона.

Оказывает также противовоспалительное действие. В процессе приема наблюдается увеличение неспецифического иммунного ответа. Активный компонент — экстракт побегов Solanum tuberosum.

Особенность лекарства – растительное происхождение, хорошая переносимость, отсутствие вредного воздействия на организм, положительные отзывы пациентов.

Показания к употреблению в составе комплексной терапии выступают:

  • ОРВИ и грипп;
  • герпес 1 и 2типа;
  • ревматоидный артрит;
  • простатит;
  • вагиниты и вагинозы;
  • клещевой энцефалит;
  • ВПЧ;
  • ЦМВ;
  • снижение иммунитета.

Противопоказания: гиперчувствительность к лекарству, лактация.

Побочные реакции: лекарство редко вызывает побочные реакции. Изредка наблюдалась аллергия на препарат.

Цена – 150 р. (гель), 370 р. (свечи), 350 р. (спрей), 3700 р. (ампулы).

Циклоферон

Циклоферон – препарат из группы иммуномодуляторов. Обладает обширным спектром биологической активности.

Основное действие – повышение иммунитета за счет образования альфаинтерферонов и бетаинтерферонов.

Также проявляет противовоспалительное, противоопухолевое, противовирусное действие.

Показания:

  • простой/генитальный герпес;
  • нейроинфекции;
  • хламидийная инфекция;
  • вирусные гепатиты;
  • ВИЧ 2A-3B стадии;
  • лечение ЦМВ-инфекции;
  • болезни соединительных тканей;
  • заболевания суставов.

Противопоказания: непереносимость препарата.

Побочные проявления – редко наблюдались аллергические реакции.

Цена – 200 р. (таблетки), 400 р.(ампулы).

Что же выбрать?

Назначить адекватное лечение может лечащий врач. При устойчивости к одному противовирусному компоненту прописывается другой. Самостоятельную замену препарата целесообразно проводить только при полном совпадении по форме выпуска, коду АТХ. Основную роль здесь играет цена. Обратить внимание нужно на лекарства, которые стоят дешевле.

Группа идентичных препаратов с совпадением активного компонента:

  • Валтрекс, Вацикловир, Герпациквир (валацикловир);
  • Ацикловир, Зовиракс (ацикловир);
  • Фамвир, Фамцикловир (фамцикловир).

В чем разница между Циклафероном и Панавиром? Оба лекарства, в большей части, являются иммуномодуляторами с разным принципом действия и составом. Что будет лучше и эффективнее, пациенту не решить самому — лекарства должен подбирать врач.

Представленные лекарства относятся к противовирусным препаратам. Подбор каждого осуществляется с учетом переносимости составляющих, характером заболевания, противопоказаний и других особенностей.

Валтрекс® (Valtrex®)

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2013 Фильтруемый список 23.09.2013

Действующее вещество:

Валацикловир* (Valaciclovir*)

АТХ

J05AB11 Валацикловир

Фармакологическая группа

  • Противовирусное средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
  • B00.8 Другие формы герпетических инфекций
  • B02 Опоясывающий лишай
  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
валацикловира гидрохлорид 556 мг
(в пересчете на валацикловир — 500 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ — 70 мг; кросповидон — 28 мг; повидон К90 — 22 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг
оболочка пленочная: Opadry белый YS-1-18043 (гипромеллоза — 9,48 мг, титана диоксид — 3,26 мг, макрогол 400 — 1,12 мг, полисорбат 80 — 0,14 мг) — около 14 мг
полировка: воск карнаубский — около 0,016 мг
чернила для печати: бриллиантовый голубой, 5312 (FT203) — около 0,07 мкл

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой, белые, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1».

Ядро: от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное.

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее Tmax валацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.

Показания препарата Валтрекс®

Взрослые:

лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;

профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки от 12 лет и старше:

профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;

детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации;

детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении препарата Валтрекс® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс®), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме или грудном молоке матери, моче ребенка.

Препарат Валтрекс® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко —1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000.

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.

Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс®, повышают AUC ацикловира и т.о. снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс® в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс® в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валтрекс® составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата Валтрекс® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения препарата Валтрекс® у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Таблица 1

Показание Cl креатинина, мл/мин Доза препарата Валтрекс®
Опоясывающий лишай (Herpes zoster) 15–30 1 г 2 раза в день
менее 15
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) менее 15 500 мг 1 раз в сутки
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день) 31–49 1 г 2 раза в день
15–30 500 мг 2 раза в день
менее 15 500 мг 1 раз в день

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Пациенты с нормальным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в день
Пациенты со сниженным иммунитетом менее 15 500 мг 1 раз в день
Снижение риска передачи генитального герпеса менее 15 250 мг 1 раз в день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс® сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: режим назначения препарата Валтрекс® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2, приведенной ниже.

Таблица 2

Cl креатинина, мл/мин Доза препарата Валтрекс®
75 и более 2 г 4 раза в день
от 50 до менее 75 1,5 г 4 раза в день
от 25 до менее 50 1,5 г 3 раза в день
от 10 до менее 25 1,5 г 2 раза в день
менее 10 или диализ1 1,5 г 1 раз в день

1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Валтрекс® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс®, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Валтрекс® у детей.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс®.

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер после отмены препарата.

Нет данных о применении препарата Валтрекс® в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата Валтрекс® им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс® при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия препаратом Валтрекс® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. В блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги по 10 шт. 1 блистер в картонной пачке.

В блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги по 6 шт. 7 блистеров в картонной пачке.

Производитель

«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.».

Юридический адрес: Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска 189.

Тел.: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Валтрекс®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Валтрекс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B00.8 Другие формы герпетических инфекций Herpes labialis
Herpes labialis Solaris
Герпес губ
Лабиальный герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
B02 Опоясывающий лишай Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
B25 Цитомегаловирусная болезнь Генерализованная ЦМВ-инфекция у больных со СПИДом
Цитамегаловирусная инфекция у больных с нарушенным иммунитетом
Цитомегаловирусная инфекция
Цитомегаловирусная инфекция у пациенток с привычным невынашиванием беременности
Цитомегаловирусный ретинит
Цитомегаловирусный ретинит у больных СПИДом
ЦМВ
ЦМВ у больных СПИДом
ЦМВ-инфекция
ЦМВ-инфекция на фоне иммунодефицита
ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией
ЦМВ-пневмония
ЦМВ-ретинит у больных с ослабленным иммунитетом
ЦМВ-ретинит у больных СПИДом
B99 Другие инфекционные болезни Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+) Постгерпетическая невралгия
Постгерпетическая невралгия у взрослых
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные Болевой синдром при невралгии
Брахиалгия
Затылочная и межреберная невралгия
Невралгии
Невралгические боли
Невралгия
Невралгия межреберных нервов
Невралгия заднего большеберцового нерва
Неврит
Неврит травматический
Невриты
Неврологические болевые синдромы
Неврологические контрактуры со спазмами
Острый неврит
Периферический неврит
Посттравматическая невралгия
Сильная боль неврогенного характера
Хронический неврит
Эссенциальная невралгия
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки Реакция острого отторжения трансплантированной почки
Рефрактерное отторжение ткани у пациентов после аллогенной пересадки почки
Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани Аллогенная трансплантация
Аллотрансплантация
Аутотрансплантация
Гомотрансплантат
Изотрансплантация
Ортотопическая пересадка
Трансплантация

Валтрекс

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Валтрекс показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Глаксо Вэллком ГмбХ & Ко Глаксо Вэллком С.А./ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Страна происхождения

Испания/Польша Польша

Группа товаров

Противовирусные препараты

Противовирусный препарат

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (1) — пачки картонные. 6 — блистеры (7) — пачки картонные. 6 — блистеры (7) — пачки картонные.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1»; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается. Распределение Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — 15%. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/ Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Особые условия

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений. При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/ и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах. Использование в педиатрии Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами Специальных предосторожностей не требуется.

Состав

  • 1 таб. валацикловира гидрохлорид 556 мг, что соответствует содержанию валацикловира 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, кросповидон — 28 мг, повидон К90 — 22 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай белый ~ 14 мг (гипромеллоза — 9.48 мг, титана диоксид — 3.26 мг, макрогол 400 — 1.12 мг, полисорбат 80 — 0.14 мг); полировка (воск карнаубский ~ 0.016 мг).

Валтрекс показания к применению

  • — лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию); — лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); — лечение лабиального герпеса (губная лихорадка); — Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса; — профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес; — Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;

Валтрекс противопоказания

  • — повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата. С осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Валтрекс дозировка

  • 0,5г

Валтрекс побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота. Данные постмаркетинговых исследований Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия. Со стороны ЦНС: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих Валтрекс в высоких дозах (8 г/) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах. Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: редко — чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных тестов печени (которые иногда расценивают как проявления гепатита). Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения. Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, проявления фоточувствительности; редко — зуд. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек)

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено. Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом. Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г/) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическим

Условия хранения

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Запорная арматура

  • Автосервис
  • Климатическое оборудование
      • Вентиляторы
      • Фанкойлы
      • Канальные нагреватели
      • Рекуператоры
      • Воздушные фильтры
      • Канальные охладители
      • Градирни
      • Водонагреватели (Бойлеры)
      • Отопительные котлы
      • Теплообменники
      • Горелки
      • Обогреватели
      • Отопительные печи
      • Радиаторы отопления
      • Чиллеры
      • Воздухоохладители и конденсаторы
      • Холодильные компрессоры
      • Кондиционеры (сплит-системы и блоки)
      • Наружные блоки мультизональной системы
      • Компрессорно-конденсаторные блоки
      • Тепловые насосы
      • Прецизионные кондиционеры
  • Инструменты
  • Контрольно-измерительные приборы и автоматика
  • Красота и здоровье
  • Подъемно-транспортное оборудование
  • Геодезическое оборудование
  • Силовая техника
      • Электросварочные аппараты
      • Сварочные горелки
      • Приводные ремни
      • Воздушные компрессоры
      • Аппараты высокого давления
      • Насосы и компрессоры для промывки
      • Электрогенераторы
      • Промышленные аккумуляторы
      • Источники бесперебойного питания
  • Средства связи и наблюдения
  • Станки и производственное оборудование
      • Санпропускники
      • Турникеты
      • Бесконтактные умывальники
      • Установки для сушки обуви
      • Токарные станки
      • Станки для резки арматуры
      • Станки для гибки арматуры
      • Вальцовочные станки
      • Прессы
      • Трубогибы и профилегибы
      • Ленточнопильные станки
      • Камнерезные станки и плиткорезы
      • Пилорамы
      • Листогибочные станки
      • Гильотинные ножницы
      • Циркулярные станки
      • Рейсмусно-фуговальные станки
      • Шлифовальные станки
      • Кромкообрезные станки
      • Торцовочные (отрезные) станки
      • Оцилиндровочные станки
      • Дровоколы
      • Сверлильные станки
      • Фрезерные станки
      • Жироуловители
  • Пищевое производство
      • Оборудование для выпечки
      • Тестоделители
      • Тестозакатывающие машины
      • Тестоокруглители
      • Тестомесы
      • Печи-мангалы
      • Электрические и газовые печи
      • Пароконвектоматы
      • Коптильные камеры
      • Электрические плиты
      • Жарочные поверхности
      • Электрические и газовые сковороды
      • Фритюрницы
      • Пищеварочные котлы
      • Расстоечные и тепловые шкафы
      • Мармиты
      • Электроварки и газоварки
      • Жарочные шкафы
      • Кипятильники
      • Тостеры
      • Печи для пиццы
      • Грили
      • Газовые плиты
      • Карусельные грили
      • Блинницы
      • Вафельницы
      • Пароварки
      • Рисоварки
      • Дегидраторы
      • Аппараты для хот догов
      • Аппараты для шаурмы (шавермы)
      • Аппараты для производства сахарной ваты
      • СВЧ печи
      • Холодильники
      • Минибары
      • Холодильные и морозильные лари и шкафы
      • Льдогенераторы
      • Винные шкафы
      • Охладители напитков
      • Холодильные и морозильные столы
      • Холодильные машины
      • Фризеры для мороженого
      • Шкафы шоковой заморозки
      • Холодильные камеры
      • Салат-бары
      • Линии раздачи
      • Пристенные витрины
      • Настольные витрины
      • Напольные витрины
      • Пастеризаторы
      • Установки для приготовления растворов
      • Инъекторы
      • Мясомассажеры
      • Стерилизаторы
      • Охладители воды
      • Автоклавы
      • Гомогенизаторы
      • Блендеры, миксеры
      • Машины для нарезки
      • Мясорубки
      • Фаршемешалки
      • Подъемники опрокидыватели
      • Волчки
      • Блокорезки
      • Прессы для пиццы
      • Измельчители льда
      • Мясорыхлители
      • Пилы для резки мяса
      • Колбасные шприцы
      • Куттеры
      • Слайсеры
      • Машины для чистки овощей
      • Посудомоечные машины
      • Машины для мойки тары
  • Швейное оборудование
  • Оборудование для прачечных и химчисток
  • Сельскохозяйственное оборудование
  • Всё для сада и дачи
  • Товары для строительства
  • Трубопроводная арматура
  • Электротехническое оборудование
      • Автоматические выключатели
      • Панели распределительных щитов ЩО70 и ЩО91
      • Пункты распределительные ПР
      • Шкафы (щитки) осветительные
      • Щитки этажные серии ЩЭ
      • Шкаф оперативного постоянного тока ШОТ
      • Шкаф управления двигателями, насосами, вентиляторами, задвижками
      • Ящики вводно-учетные серии ЯВУ
      • Стабилизаторы напряжения
      • Реле напряжения
      • Рефлектометры для силовых линий
      • Высоковольтные установки СНЧ для испытания кабеля
      • Прожигающие установки
      • Кабельная продукция

Валтрекс : инструкция по применению

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия

Валацикловир, противовирусное средство, представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации

вируса.

Фармакодинамика

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Валацикловир – это пролекарство ацикловира. Биодоступность ацикловира полученного из валацикловира, в 3,3 – 5,5 раз больше, чем наблюдается для перорального ацикловира.

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение вероятно катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна дозе. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, что приводит к непропорциональному увеличению Сmах в диапазоне терапевтических доз и к снижению биодоступности при приеме дозы выше 500 мг. Фармакокинетические параметры ацикловира после однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек представлены в таблице ниже.

Сmах = пиковая концентрация; Тmах = время достижения пиковой концентрации; AUC = площадь под кривой «концентрация-время». Значения Сmах и AUC показывают среднее значение ± стандартное отклонение. Значение Тmах показывает медиану и диапазон.

Пиковая концентрация валацикловира в неизмененной форме в плазме составляет лишь 4% от пиковой концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения — 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень концентрации находится на уровне предела количественного определения или ниже его. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. Опоясывающий герпес, простой герпес и ВИЧ-инфекция не вызывают значительных изменений в фармакокинетике валацикловира и ацикловира после приема внутрь валацикловира, по сравнению со здоровыми взрослыми.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемое по соотношению AUC в СМЖ к AUC в плазме крови, не зависит от состояния функции печени и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанина (CMMG).

Биотрансформация

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. В небольшой степени ацикловир преобразуется в метаболит CMMG с помощью алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-OH-ACV — с помощью альдегидоксидазы. Около 88% общей экспозиции препарата в плазме крови обусловлено ацикловиром, 11% — CMMG и 1% — 8-OH-ACV. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома Р450.

Выведение

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира CMMG (около 14% дозы). Метаболит 8-OH-ACV обнаруживается в моче лишь в небольших количествах (<2% дозы). В неизмененном виде элиминируется менее 1% препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после однократного и многократного приема валацикловира составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после приема валацикловира составляет около 14 часов, по сравнению с 3 часами у пациентов с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Равновесные концентрации ацикловира и его метаболитов (CMMG и 8-ОН-ACV) в плазме и спинномозговой жидкости оценивались после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. Концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV в плазме и в спинномозговой жидкости были соответственно в среднем в 2, 4 и 5-6 раз выше у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетические данные указывают на то, что нарушения функции печени снижают скорость преобразования валацикловира в ацикловир, однако не влияют на степень преобразования. Период полувыведения ацикловира остается неизменным.

Беременные женщины

Изучение фармакокинетики валацикловира и ацикловира у женщин на поздних сроках беременности указывает на то, что беременность не влияет на фармакокинетику валацикловира.

Выделение в грудное молоко

После приема внутрь валацикловира в дозе 500 мг максимальные концентрации ацикловира (Сmах) в грудном молоке варьировали в диапазоне от 0.5 до 2.3 раз от соответствующей сывороточной концентрации ацикловира у матери. Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составила 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок, находящийся на грудном вскармливании, будет получать суточную пероральную дозу ацикловира, равную 0,61 мг/кг. Период полувыведения ацикловира из грудного молока был подобен периоду полувыведения из сыворотки. Неизменный валацикловир не обнаруживался в материнской сыворотке, молоке или моче ребенка.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster — герпес зостер

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса у иммунокомпетентных взрослых, а также лечение опоясывающего герпеса у взрослых с легкой или умеренной иммуносупрессией (см. раздел «Меры предосторожности»).

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)

Лечение и супрессия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая:

— лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;

— лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;

— профилактику (супрессию) рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;

— лечение лабиального герпеса.

Лечение и супрессия рецидивирующих офтальмологических инфекций, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом (см. раздел «Меры предосторожности»).

Клинические исследования не проводились у ВПГ-инфицированных пациентов со сниженным иммунитетом вследствие других причин, кроме ВИЧ-инфекции. Цитомегаловирусная (ЦМВ) инфекция

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации солидных органов, у взрослых и подростков (см. раздел «Меры предосторожности»).