Урсодезоксихолевая кислота препараты что лучше

В последнее время для лечения различных поражений печени все чаще применяется урсодезоксихолевая кислота. Инструкция по применению данного химического соединения указывает на его эффективность при многих серьезных заболеваниях. Что же это за вещество? Для чего предназначена урсодезоксихолевая кислота? В каких продуктах она присутствует?

Описание

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой основано на ее происхождении и свойствах, представляет собой бело-желтый кристаллический порошок. Он имеет горький вкус. Это вещество в нормально функционирующем организме человека вырабатывается в небольших количествах. Его удельный вес составляет примерно 5% от общей массы желчных кислот. Оно является гидрофильным и не обладает цитотоксичностью. Данное химическое соединение растворимо в спирте и уксусной ледяной кислоте, малорастворимо в хлороформе и практически нерастворимо в воде. Урсодезоксихолевая кислота в продуктах не содержится. Она обнаружена в желчном пузыре бурого медведя.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) являет собой эпимер хенодеоксихолевой кислоты. Первоначально ее начали использовать для терапии рефлюкс-гастрита и расщепления желчных камней. Со временем ее стали применять и при многих других заболеваниях. УДКХ считается наиболее безопасной желчной кислотой.

Действие урсодезоксихолевой кислоты

На сегодняшний день применение УДКХ является стандартом терапии различных холестатических болезней печени с аутоиммунной составляющей. Механизм действия этого средства заключается в стабилизации клеток этого органа. Его молекулы могут встраиваться в мембраны печеночных клеток – гепатоцитов. Благодаря этому они способны делать их более устойчивыми к действию агрессивных факторов. Это гепатопротекторное средство имеет желчегонное действие. УДКХ сокращает синтез холестерина в печени и препятствует его всасыванию в кишечнике. Данное лекарственное средство снижает литогенность желчи и повышает в ней содержание кислот. Оно улучшает активность липазы, панкреатическую и желудочную секрецию. Урсодезоксихолевая кислота имеет и гипогликемическое действие, стимулирует образование и отделение желчи, снижает в ней уровень холестерина.

Это лекарственное средство благоприятствует частичному или полному расщеплению холестериновых камней. Именно поэтому его используют все чаще. Соединяясь с холестерином, оно повышает растворимость его кристаллов, что действует разрушающе на желчные камни. УДКХ имеет иммуномодулирующее действие, которое заключается в повышении активности лимфоцитов, уменьшает экспрессию различных антигенов на мембранах гепатоцитов. Она влияет на число Т-лимфоцитов, сокращает количество эозинофилов.

УДКХ уменьшает концентрацию холестерина в желчи путем его дисперсии и перехода данного вещества в жидкокристаллическую фазу. Она влияет на энтерогепатическую циркуляцию солей желчи. В результате этого уменьшается реабсорбция в кишечнике эндогенных гидрофобных и токсичных соединений. Это лекарство имеет прямое гепатопротекторное и холеретическое действие. Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой от специалистов в области гепатологии свидетельствуют о ее эффективности, способна уменьшать фиброз печени при ее жировом перерождении.

Применение

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой осуществляется под наблюдением лечащего врача, назначается при таких патологических состояниях:

• наличии холестериновых камней, локализующихся в желчном пузыре или общем протоке;

• невозможности лечения эндоскопическим или хирургическим методом;

• хроническом, атипичном, остром и аутоиммунном гепатите;

• наличии холестериновых камней после механической и экстракорпоральной литотрипсии;

• токсических (лекарственных, алкогольных) поражениях печени;

• холангите склерозирующем;

• первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации;

• атрезии желчных путей;

• муковисцидозе;

• хроническом активном гепатите;

• холестазе при парентеральном питании;

• дискинезии желчных путей;

• билиарном диспептическом синдроме при дискинезии желчевыводящий путей и холецистопатии;

• хроническом описторхозе;

• врожденной атрезии желчевыводящих протоков;

• билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.

Урсодезоксихолевая кислота (УДКХ) используется и для профилактики повреждений печени, вызванных приемом цитостатиков и гормональных контрацептивов. Ее назначают и при других болезнях, вызванных застоем желчи. УДКХ назначается и для вспомогательного лечения при трансплантации печени или иных органов.

Противопоказания

Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой по большей части положительные, имеет серьезные противопоказания. К ним относятся:

• воспалительные болезни желчного пузыря, кишечника и желчевыводящих протоков в острой фазе;

• рентгеноположительные желчные камни с высоким содержанием кальция;

• обструкция желчных путей;

• гиперчувствительность;

• цирроз печени в период декомпенсации;

• болезнь Крона;

• ярко выраженные нарушения в функционировании поджелудочной железы, печени и почек.

Ограничения использования

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой четко указывает на отсутствие строгих ограничений в ее применении, не назначается малышам до 3 лет в форме капсул. Для их лечения применяют суспензии, содержащие это лекарственное вещество. До сих пор специалистами не было проведено соответствующих исследований, направленных на определение холелитолитического эффекта этого вещества в зависимости от возраста ребенка. В то же время исследования, проведенные в отношении детей с наличием атрезии желчных протоков и некоторых заболеваний печени, не показали специфических педиатрических проблем.

Препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, назначаются беременным женщинам только тогда, когда предполагаемый эффект от терапии данным средством превышает потенциальный риск для будущего ребенка. При этом не стоит забывать о том, что полноценных научных исследований безопасности этого вещества для данной категории пациентов никто не проводил. Поскольку достоверно не известно, проникает ли УДКХ в грудное молоко, требуется осторожность в назначении этого препарата кормящим женщинам.

Побочные действия

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой указывает не только на ограничения в ее применении, но и на возможные побочные действия, может приводить к таким патологическим явлениям, как:

• запор, диарея;

• тошнота;

• усиление активности трансаминаз;

• боль в правом подреберье и эпигастральной области;

• аллергические реакции на коже (зуд, сыпь);

• кальцинирование камней.

Лечение первичного билиарного цирроза этим препаратом иногда приводит к тому, что у пациента наблюдается преходящая декомпенсация, исчезающая после отмены приема данного препарата.

Меры предосторожности

Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:

• их размер не превышает 2 см;

• они не дают тени на рентгенограмме;

• желчный пузырь нормально функционирует;

• протоки сохраняют проходимость;

• пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;

• общий желчный проток не содержит камней.

Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови. Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих. Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.

Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.

Форма выпуска и дозировка

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой дает подробное описания схем ее приема, выпускается в таких лекарственных формах:

• капсулы и таблетки по 150 и 250 мг;

• суспензия для детей.

Дозировка урсодезоксихолевой кислоты устанавливается строго индивидуально. Она зависит от тяжести состояния человека и его массы тела. Чаще всего ее назначают по 10-20 мг/кг в сутки. Эту дозу принимают за один раз, вечером. Длительность терапии напрямую зависит от показаний. Данное лекарство всасывается в тонком кишечнике, а спустя 3 часа в плазме крови отмечается его наивысшая концентрация. Постоянный прием медикаментов, содержащих урсодезоксихолевую кислоту, делает ее основной желчной кислотой в организме человека. Это вещество подвергается целому ряду превращений и в конечном результате выводится в виде метаболитов с калом и мочой.

Длительность терапии определяет лечащий врач. Она может быть разной в зависимости от вида заболевания. В некоторых особо тяжелых случаях прием препаратов УДКХ длится годами.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме УДКХ и «Циклоспорина» непредсказуемо увеличивается абсорбция последнего. При этом в плазме крови резко повышается концентрация данных лекарственных препаратов. В редких случаях приема УДКХ одновременно с препаратом «Ципрофлоксацин» концентрация последнего уменьшается.

Урсодезоксихолевая кислота (аналоги)

Урсодезоксихолевая кислота (капсулы, таблетки) выпускается под разными названиями. Такие средства различаются между собой вспомогательными веществами, входящими в их состав. Так, в продаже можно встретить следующие лекарственные препараты с урсодезоксихолевой кислотой:

• Капсулы «Урсосан», назначаемые для терапии диффузных болезней печени, желчекаменной болезни, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, первичном циррозе, лекарственных и токсических поражениях печени, холецистэктомии, алкогольной болезни, склерозирующем холангите, атрезии желчевыводящих путей, неалкогольном стеатогепатите. Урсодезоксихолевая кислота («Урсосан») используется и для профилактики поражений печени.

• Таблетки «Укрлив», которые принимают при печеночной недостаточности, хроническом гепатите, желчекаменной болезни.

• Капсулы «Урсофальк», назначаемые при различных заболеваниях желчного пузыря и печени, сопровождаемых холестазом, снижением некоторых функций печени, повышением уровня холестерина. К ним относятся: первичный билиарный цирроз и склерозирующий холангит, рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, гепатиты различной этиологии, холестериновые камни, муковисцидоз, различные поражениях печени, застой желчи. Этот препарат используют как профилактическое средство от поражения печени при приеме сильнодействующих лекарственных препаратов.

• Таблетки «Урсодекс», которые принимают при билиарном циррозе без признаков декомпенсации и рефлюкс-гастрите. Их используют для растворения небольших холестериновых камней при нормальном функционировании желчного пузыря.

• Капсулы «Урсодез», используемые для расщепления холестериновых камней, лечения рефлюкс-гастрита, для симптоматической терапии при первичном циррозе печени без признаков декомпенсации.

• Капсулы «Урсолизин», назначаемые для растворения холестериновых камней и симптоматической терапии билиарного цирроза, холестероза желчного пузыря и рефлюкс-гастрита. Препарат используют в комплексной терапии для лечения пациентов с хроническим гепатитом и циррозом печени.

• Капсулы «Холудексан», применяемые для лечения неосложненной желчекаменной болезни, хронического активного гепатита, алкогольных и токсических поражений печени, неалкогольного стеатогепатита, первичного билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, муковисцидоза, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.

• Капсулы «Урдокса», которые назначают при первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации, рефлюкс-гастрите. Препарат хорошо растворяет мелкие и средние холестериновые камни при сохранении нормальной функции желчного пузыря.

• Капсулы «Урсором С», назначаемые при неосложненном холелитиазе, первичном циррозе печени, остром и хроническом гепатите, склерозирующем холангите, атрезии внутрипеченочных путей, рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, холестазе, при парентальном питании, дискинезии желчных путей, патологии печени, при муковисцидозе, жировом гепатозе, диспепсическом синдроме. Препарат применяют и для профилактики поражений печени при употреблении гормональных контрацептивов и цитостатиков, образования камней при ожирении.

Урсодезоксихолевая кислота, аналоги этого вещества принимаются только по назначению лечащего врача.

Выбор препарата на примере урсодезоксихолевой кислоты

Выбор препарата на примере урсодезоксихолевой кислоты

Автор статьи:

Вялов Сергей Сергеевич

  • Кандидат медицинских наук
  • гастроэнтеролог-гепатолог GMS Clinic
  • член Американской гастроэнтерологической ассоциации (AGA)
  • член Европейского общества изучения печени (EASL)
  • член Российской гастроэнтерологической ассоциации (РГА)
  • член Российского общества по изучению печени (РОПИП)
  • Автор более 110 печатных работ, в периодической и центральной печати, книг, практических руководств, методических рекомендаций и учебных пособий.

Просмотров: 36052 Время на чтение: 4 мин.

Недавно к нам обратилась читательница нашего сайта с очень интересным вопросом:

«Здравствуйте, не так давно в одном из видео-подкастов посвященных заботе о себе любимой нашла такой вот ролик (см. ниже). Возник вопрос, можно ли верить автору, хуже ли отечественные препараты от печени, чем зарубежные? Блогер прав?» Зоя Лепницкая

Постоянный эксперт нашего сайта, кандидат медицинских наук, доцент, доктор Вялов Сергей Сергеевич посчитал, что это дискуссионный вопрос. По его просьбе публикуем две статьи, основанные на его работе «Выбор препарата для лекарственной терапии с учетом особенностей субстанции. / Архив внутренней медицины №4 (6), 2012», в которой он как раз сравнивает те препараты, о которых говорится у блогера в видео:

1) «К вопросу о выборе лекарства»;

2) «Выбор препарата на примере урсодезоксихолевой кислоты» (данная статья представлена ниже).

Вялов Сергей Сергеевич
Кандидат медицинских наук,
гастроэнтеролог-гепатолог Европейского медицинского центра,
член Американской гастроэнтерологической ассоциации (AGA),
член Европейского общества изучения печени (EASL),
член Российской гастроэнтерологической ассоциации (РГА),
член Российского общества по изучению печени (РОПИП).

История использования урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) начинается с древнейших времен, когда в восточной медицине она применялась для лечения печеночных заболеваний, лихорадок, желтух и язв. Использовалась лишь другая форма – высушенная желчь бурого и белого медведей. В качестве лекарственного препарата в современном понимании урсодезоксихолевая кислота начала использоваться только в XX в.

В 1954 г. японский профессор U. Kanazawa открыл метод химического синтеза УДХК. Как следствие, в 1957 г. был зарегистрирован препарат «URSO» производства компании Токио Танабе (Япония). За столь продолжительное время срок действия патентной защиты на препарат давно истек, и сегодня на рынке представлены только дженерические препараты.

В России оригинального препарата УДХК нет, поэтому много лет в клинике применяются только дженерики. Все практикующие врачи давно убедились в том, что лечение с использованием дженерических препаратов эффективно. В России зарегистрированное порядка 15 препаратов УДХК, из которых в аптеках реально представлено около 10. Оригинальный препарат не зарегистрирован.

Различия в стоимости объясняются способом производства и контролем качества действующего вещества и готового препарата, а также страной-производителем и процессом ценообразования. Так, например, в Европе регистрацию проходит не только сам препарат, но и субстанция проходит сертификацию, однако в России такой практики нет. Соответственно, европейский препарат будет стоить несколько дороже, имея при этом гарантию качественной субстанции и качества производства, в отличие от отечественного или индийского препарата.

Часть представленных препаратов поставляется в аптеки не производителям в полном смысле этого слова, а так называемым «упаковщиками», «фасовщиками» или «маркировщиками». Они не производят препарат, а лишь заказывают его со своим торговым названием на разных производствах. Основой их деятельности является рекламная активность, в итоге стоимость лекарства у них получается выше, чем у производителя, а долженый контроль качества не всегда соблюдается. Такие препараты, безусловно, предстают в невыгодном свете. Данный механизм используется в основном при изготовлении индийских и отечественных лекарственных средств.

Дешевые аналоги препаратов УДХК производятся из субстанций с неподтвержденным качеством, не прошедших процедуры эквивалентности. Многие подобные препараты могут закупаться по заниженной стоимости из-за окончания срока годности субстанции. Применение такого рода препаратов может сопровождаться в лучшем случае неэффективностью лечения и развитием побочных и нежелательных реакций.

Должный цикл производства и оценки качества производимых лекарственных препаратов лицензируется и стандартизируется по общепринятым стандартам, такими как GMP и ISO. Однако качество произведенных по этим стандартам отечественных и различных импортных препаратов, тем не менее, отличается. Это обстоятельство связано с тем, что указанные правила производства имеет свои особенности в зависимости от страны. В соответствии с этим и качество препаратов различно.

Урсосан производит чешская компания «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.», которая работает на фармацевтическом рынке более двадцати лет (с 1989 г.), завоевала надежную репутацию и заняла прочные позиции не только в Чехии, но и в 24 странах Европы и Азии. Урсосан производится из высококачественных субстанций, закупаемых у надежных европейских поставщиков.

Особое внимание уделяется качеству. Производственные и контрольные процессы соответствуют требованиям, предъявляемым к фармацевтическому производству в Европейском Союзе. Соблюдение правил производства регулярно проверяется сотрудниками Государственного учреждения по контролю лекарственных препаратов Чешской Республики.

Выводы

В российских экономических условиях на современном этапе развития здравоохранения использование дженерических препаратов в клинической практике представляется оправданным как с медицинских, так и с экономических позиций.

Особое внимание при выборе препаратов следует уделять качеству производимых медикаментов, соблюдению производителем стандартов и процедур эквивалентности.

Среди препаратов урсодезоксихолевой кислоты интересным представляется использование препарата Урсосан, производимого из высококачественной субстанции, с высоким уровнем качества производства по европейским стандартам.

Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты — список препаратов, показания к приему, побочные действия

Камни в желчном пузыре, проблемы с печенью – распространенные недуги, которые мучают многих людей. Этому способствует плохая наследственность и нехватка определенного компонента в организме. Урсодезоксихолевая кислота (синоним УДХК) – препарат в виде капсул или суспензии, регулярное применение которого помогает растворить холестериновые образования. Данное лекарство снижает вязкость желчи, улучшает ее ток, препятствует появлению камней, способствует их растворению.

Что такое урсодезоксихолевая кислота

Урсодиол (acidum ursodesoxycholicum) является естественным, хоть и незначительным, компонентом желчной кислоты человека. Механизм действия УДХК подавляет синтез эндогенного холестерина, производимого печенью, и его дальнейшую абсорбцию кишечником. Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой, который приносит ощутимую пользу: растворяет камни, способствует их дисперсии в жидкостях организма.

Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая) не содержится в продуктах питания, она вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Желчегонная кислота была обнаружена датскими исследователями в Гренландии в начале 1900-х годов внутри тела медведя. На основе изученных компонентов были созданы медикаменты, помогающие лечить заболевания печени, поджелудочной железы, желчного пузыря.

Препараты УДХК оказывают антихолестатическое действие (препятствуют застою желчи) при различных расстройствах. Пероральное введение Урсодиола увеличивает количество кислоты, которую произвел организм. Это помогает вывести токсичные концентрации эндогенных жидкостей, которые имеют тенденцию накапливаться при болезнях печени. Действие урсодезоксихолевой кислоты включает цитопротекцию эпителиальных клеток поврежденного желчного протока, иммуномодулирующий эффект и стимуляцию секреции желчи.

Принимать препарат (Урсосан или Урсофальк) нужно строго по инструкции и назначению врача. Самолечение недопустимо: это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Показания к применению урсодезоксихолевой кислоты:

  • холестеринсодержащие камни;
  • первичный билиарный цирроз;
  • лечение пациентов с противопоказаниями для операции;
  • хронический, аутоиммунный, атипичный гепатит;
  • лечение, профилактика желчных камней;
  • токсичные поражения печени (медикаментами или алкоголем);
  • атрезия желчных путей.

Дезоксихолевая кислота может вызвать негативную реакцию организма. Проведенные клинические испытания выявили множество побочных эффектов при приеме лекарства. Противопоказания урсодезоксихолевой кислоты включают:

  • проблемы с работой печени;
  • заболевания желчного пузыря, кроме наличия камней (острый холецистит, холангит, непроходимость жидкости, желчный панкреатит);
  • болезнь Крона;
  • язвенный колит;
  • операцию на кишечнике;
  • беременность, кормление грудью;
  • прием противозачаточных таблеток;
  • гормональную терапию;
  • несовместимость с некоторыми лекарствами;
  • аллергические реакции.

Сильнодействующий препарат может нанести серьезный вред. При обнаружении побочных эффектов кислоты, следует незамедлительно вызвать скорую помощь или обратиться к доктору. К негативным реакциям организма относятся:

Препараты урсодезоксихолевой кислоты

Назначать УДХК может только врач. Согласно инструкции РЛС, лекарственное средство выпускается в капсулах и более жидком виде (суспензии). Дополнительные формы выпуска кислоты: кремы, капли, мази (встречаются очень редко). Прежде чем выбрать препарат и совершить покупку, следует посоветоваться с врачом. Он назначит курса лечения, подберет оригинальное средство либо его заменитель, который не вызовет аллергической реакции. Самые распространенные препараты с урсодезоксихолевой кислотой:

  • Урсофальк (Ursofalk);
  • Урсодиол;
  • Урсосан;
  • Урдокс;
  • Урсольфак;
  • Урсохол.

Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты

Как принимать Урсосан? Рекомендованная доза для взрослых составляет 13-15 мг на кг веса в сутки. Частота приема: 2-4 раза в день во время еды. Лучше не запивать лекарство водой, отдав предпочтение теплому молоку. Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты требует правильного хранения препарата. Его нужно беречь от источников тепла, влаги, света. Хранить при температуре 20-25 градусов C в месте, недоступном для детей и домашних животных.

Капсулы

Самым популярным препаратом на основе УДХК является Урсофальк. Он выступает мощным гепатопротектором организма. Лекарство представляет собой твердые желатиновые капсулы урсодезоксихолевой кислоты, заполненные порошком белого цвета. Их длина составляет 21,7 ± 0,3 мм. Количество вещества в одной капсуле – 250 мг. Принимать препарат следует регулярно, руководствуясь указаниями доктора.

Суспензия

Сироп Ursofalk – это урсодезоксихолевая кислота, которая выступает в качестве активного ингредиента в препарате. Внешний вид: белый, однородный раствор с небольшими пузырьками воздуха и ароматом лимона. Суспензия урсодезоксихолевой кислоты применяется по рецепту для:

  • лечения билиарного цирроза на ранней стадии;
  • дробления желчных камней у пациентов с функционирующим желчным пузырем;
  • устранения расстройств, связанных с муковисцидозом у детей;
  • лечения желтушки у новорожденных.

Аналоги урсодезоксихолевой кислоты

Более 28 торговых производителей мира предлагают дешевые дженерики препарата. Отличие заключается в названии, низкой цене и дополнительных компонентах, однако все заменители должны содержать УДХК. В продаже можно найти следующие аналоги урсодезоксихолевой кислоты:

  • Ливодекс;
  • Урсо;
  • Урсоприм;
  • Эксхол;
  • Урсосан;
  • Урсолив;
  • Урсодекс;
  • Холудексан;
  • Пепонен;
  • Хофитол;
  • Овесол.

Цена на урсодезоксихолевую кислоту

Купить Урсофальк можно в аптеке либо интернет-магазине по приемлемой стоимости со скидкой. Аналог препарата обойдется немного дешевле, нежели оригинал. Доставка осуществляется по Москве, Санкт-Петербургу. Некоторые ресурсы отправляют лекарство по почте в течение короткого промежутка времени во все регионы страны. Чтобы узнать самые выгодные цены, можно ознакомиться с таблицей ниже:

купить Урсофальк, 250 мг

Цена в интернет-магазине

Аптеке

капсулы

176 -1499 р.

199- 2100 р.

суспензия

1145-1193 р.

1178-1280 р.

аналог Урсофалька

175-1535 рублей

От 184 до 1900 р.

Видео: Урсосан детям

урсосан Смотреть видео

Евгений, 56 лет Я давно принимаю эту кислоту. 12 лет назад мне удалили мочевой пузырь, и по некоторым причинам у меня начали развиваться камни в желчных протоках. Назначили Урсофальк. Препарат стоит дорого, но врач отмечает позитивные сдвиги. Интересовался, сколько стоит Урсосан в аптеке – оказалось, что он дешевле. Попробую принимать его. Людмила, 63 года Когда я начала принимать препарат, у меня началась диарея, а через 11 дней появилась ужасная боль в руках, еще пришлось соблюдать диету. Врач сказал, что нужно сменить лекарство на аналог с похожими свойствами, и негативные ощущения пройдут. Он оказался прав, сейчас мне намного легче. Урсосан полностью контролирует деятельность желчного пузыря. Антонина, 25 лет Когда мой ребенок впервые попал в больницу, врач назначил нам эту кислоту. Я не знала, сколько стоит Урсофальк, и оказалось, что не так уж дешево. Что-то похожее заказать боюсь, тем более что прописанное лекарство пока действует эффективно. Изредка сын жалуется на зуд, поэтому на следующей неделе пойдем на консультацию к нашему доктору. Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

  • Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Урсодезоксихолевая кислота

Латинское название вещества Урсодезоксихолевая кислота

Acidum ursodeoxycholicum (род. Acidi ursodeoxycholici)

Химическое название

(3альфа,5бета,7бета)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислота

Брутто-формула

C24H40O4

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

  • Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов
  • Гепатопротекторы
  • Желчегонные средства и препараты желчи
  • Другие гиполипидемические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B15 Острый гепатит A
  • B16 Острый гепатит B
  • B17 Другие острые вирусные гепатиты
  • B66.0 Описторхоз
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K29.6 Другие гастриты
  • K71 Токсическое поражение печени
  • K74 Фиброз и цирроз печени
  • K77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • K80 Желчно-каменная болезнь
  • K80.2 Камни желчного пузыря без холецистита
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K83.0 Холангит

Код CAS

128-13-2

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое.

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС.

Взаимодействие

Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Урсосан® 0.5002
Урсофальк 0.0534
Урсодез® 0.0327
Урдокса® 0.0283
Эксхол® 0.0254
Ливодекса® 0.014
Урсодезоксихолевая кислота 0.0064
ГРИНТЕРОЛ® 0.0044
Урсолив® 0.0039
Холудексан 0.001
Урсодекс 0.0009
Урсо 100 0.0009
Экурохол 0.0009
Урсором Ромфарм 0.0007
Урсором® С 0.0007
Урсоприм® 0.0001
Урсомик® 0.0001
Урсолит 0
Урдокса® 500 0
Урбихол 0
УРСОСАН® ФОРТЕ 0
Урсодиолизин 0
Урцевел 0
Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС 0
УРСОМАКС 0

Принцип действия препаратов урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота является давно признанным мощным гепатопротектором. Это вещество представляет собою единственный нетоксический вид желчной кислоты. После того как стали известны данные о ее целебном воздействии на печень человека и способностях ускорять ток желчи в организме, урсодезоксихолевую кислоту стали активно добывать из печени бурых медведей. В желчном пузыре этих животных было обнаружено около 5% этого вещества.

Но поскольку истребление животных, с целью получения их желчи, не могло продолжаться бесконечно, ученные сумели изобрести синтетический аналог, который полностью совпадает по своем действию с натуральным прототипом.

Это вещество в фармакологии также называется урсодезоксихолевой кислотой и активно используется для производства различных лекарственных препаратов. Все свойства таких лекарств обусловлены целебным влиянием данной кислоты на организм человека.

Лечебные свойства

Полезное действие урсодезоксихолевой кислоты проявляется, прежде всего, в ее непосредственном влиянии на функционирование желчных протоков и работу печени. К полезным свойствам этого вещества можно отнести следующее воздействие на организм:

  • растворяет холестериновые камни и препятствует их последующему образованию;
  • преобразовывает холестериновые бляшки в растворимые соединения и выводит их, таким образом, из организма;
  • разжижает желчь и способствует ее быстрому отхождению в кишечник;
  • значительно понижает в печени, а также в желчном пузыре уровень холестерина;
  • эффективно защищает клетки печени от агрессивного воздействия желчных кислот;
  • значительно уменьшает риск возникновения аутоиммунных реакций организма;
  • обладает мощным антиоксидантным действием, благодаря чему замедляет старение не только печеночных клеток, но и всего организма;
  • защищает печень от губительного влияния при чрезмерном злоупотреблении спиртным;
  • обладает выраженным иммуномодулирующим действием;
  • защищает печеночные клетки от разрушения при длительном употреблении сильнодействующих лекарств.

Основываясь на лечебных свойствах этого вещества, урсодезоксихолевая кислота, а также препараты, изготовленные на ее основе, назначаются при достаточно широком спектре печеночных и желчных заболеваний. Показанием для использования этого лекарственного продукта являются следующие заболевания:

  • лекарственные, алкогольные либо токсические поражения печени;
  • вирусные, а также аутоиммунные формы гепатита;
  • дискенезия желчевыводящих путей либо нарушения циркуляции желчи;
  • жировой печеночный гепатоз;
  • хронический застой желчи;
  • холангит;
  • муковисцедоз;
  • гастродеоденальный рефлюкс и хронический эзофагит;
  • описторхоз и билиарный диспептический синдром.

Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты. Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.

В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.

Назначение препарата Урсосан

Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.

Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях, как:

  • склерозирющий холангит;
  • диффузные болезни печени;
  • первичный цирроз;
  • хронический алкоголизм, токсические печеночные поражения;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • желчекаменная болезнь;
  • гастрит либо рефлюкс-эзофагит.

Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.

Применение препарата Урсофальк

Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний. К ним относятся:

  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • первичный цирроз;
  • хронические гепатиты различного генеза;
  • кистозный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • дискенезия желчевыводящих путей;
  • алкогольная болезнь печени.

Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев. При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.

Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.

Лекарство Урдокса

Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:

  • гепатопротекторное;
  • иммуномоделирющее;
  • холелитолитическое;
  • желчегонное.

Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами, как:

  • холестериновые желчные камни;
  • рефлюкс-гастрит;
  • первичный билиарный цирроз.

Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.

Урсосан, Урсофальк и Урдокса являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:

Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:

  • почечной недостаточности;
  • желчекаменной болезни;
  • хроническом гепатите.

Урсодез — препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.

Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней и, кроме этого, назначается при:

  • поражении печени гормональными контрацептивами;
  • угрозе образования камней в связи с ожирением;
  • парентальном питании;
  • холестазе;
  • атрезии внетрипеченочных путей;
  • рефлюкс-эзофагите;
  • хроническом либо остром гепатите;
  • диспепсическом синдроме и жировом гепатозе.

Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы, выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:

  1. Холудексан;
  2. Урсолизин;
  3. Эксхол.

Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.

Меры осторожности во время приема

Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.

Залог успешного лечения холестериновых камней

Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином. Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.

Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:

  • заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
  • общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
  • размер каждого камня не превышает 20 мм;
  • при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.

Возможные побочные эффекты

Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты, как:

  • тошнота, диарея;
  • сильные боли в области ребер;
  • болевые ощущения в эпигастральной области;
  • запоры;
  • кальцинирование камней.

При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы, для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.

Противопоказания к использованию

Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:

  • наличие в организме камней с очень высоким содержанием кальция;
  • цирроз печени (период декомпенсации);
  • почечная либо печеночная недостаточность;
  • болезнь Крона;
  • обструкция желчных путей;
  • острое воспаленное состояние желчного пузыря;
  • воспаление кишечника в острой фазе;
  • явно выраженные проблемы в работе поджелудочной, почек либо печени;
  • острое воспаление желчных протоков.

Беременность и ее планирование во время приема препаратов

К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.

Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть. Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.

В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.

При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям. Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.

Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.