Телмисартан применение

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Телсартан®

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг, 80 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP К 30), маннитол, магния стеарат, вода

Описание

Таблетки 40 мг – таблетки от белого до серовато — белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «40» на другой стороне

Таблетки 80 мг – таблетки от белого до серовато — белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «80» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Дети

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

Телсартан® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг препарата Телсартан® в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией Телсартан® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении препаратом Телсартан® наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение препарата Телсартан® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Дети

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

  • лечение эссенциальной артериальной гипертензии

  • профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Таблетки телмисартан предназначены для ежедневного перорального приема и принимаются с жидкостью, с или без еды.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телсартан® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телсартан® можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телсартан® 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения препарата Телсартан® для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

Телсартан® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с серьезной почечной недостаточностью и гемодиализом. Для таких пациентов рекомендуется начать с более низкой дозы 20 мг. Телсартан® не удаляется из крови при гемофильтрации.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Инфекции и инвазии:

Нечасто:

— инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей

Редко:

— сепсис (включая случаи с летальным исходом)

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Нечасто:

— анемия

Редко:

— эозинофилия, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко:

— гиперчувствительность, анафилактические реакции

Нарушения метаболизма:

Нечасто:

— гиперкалиемия

Редко:

— гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Психические нарушения:

Нечасто:

— бессонница, депрессия,

Редко:

— чувство беспокойства

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Нечасто:

— синкопа (обморок)

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко:

— зрительные расстройства

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто:

— головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто:

— брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

Редко:

— тахикардия

Нарушения со стороны органов дыхания:

Нечасто:

— одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:

— боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

Редко:

— сухость во рту, дискомфорт в области желудка

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко:

— нарушение функции печени/печеночные расстройства

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:

— кожный зуд, гипергидроз, сыпь

Редко:

— ангиоэдема (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Нечасто:

— боль в спине, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Редко:

— артралгия, боль в нижних конечностях, спазмы мышц (судороги икроножных мышц)

Общие расстройства:

Нечасто:

— боль в грудной клетке, астения (слабость)

Редко:

— гриппоподобный синдром

Изменения лабораторных показателей:

Нечасто:

— повышение креатинина в крови

Редко:

— снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

  • повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

  • обструктивные заболевания желчных путей

  • тяжелая печеночная недостаточность

  • совместный прием телмисартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

  • редкая наследственная непереносимость фруктозы

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат Телсартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Одновременное лечение телмисартана с кортикостероидными препаратами уменьшается противогипертонический эффект

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения телмисартана.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование телмисартана у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении телмисартана.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телмисартан у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сорбитол

Телмисартан содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема телмисартана.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к и инфаркту миокарда или инсульту.

Сорбитол

В составе препарата телмисартан содержится сорбитол (E420). Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать телмисартан.

Этнические различия:

В соответствии с наблюдениями по ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецептора ангиотензина II очевидно менее эффективны для понижения кровяного давления людей с черной кожей, чем у иных рас, возможно в связи с более широким распространением низкорениновых состояний у людей с черной кожей, имеющих повышенное артериальное давление.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

Период лактации

Телмисартан противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Фертильность

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов.

Другое:

Как и при приеме антигипертензивных средств чрезмерное пониженое кровяного давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.

Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.

Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 (2 или 3) ячейковой упаковки из фольги алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия

«Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан, 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

абонентский ящик 7, тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294

Телмисартан

Телмисартан: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Telmisartan

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)

Производитель: ООО Озон (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 138 руб.

Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.

Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT1 рецепторов носит длительный характер.

С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

Артериальная гипертензия

Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.

Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.

Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.

В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.

При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.

Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличиваются непропорционально.

Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (Vd) составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т1/2) более 20 ч. AUC и особенно Cmax непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.

После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • пол: у женщин Cmax и AUC телмисартана выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако различия в эффективности препарата выявлены не были;
  • пожилой возраст: у пациентов в возрасте менее и более 65 лет фармакокинетика препарата значительно не отличается;
  • функция почек: пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. получающим гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (20 мг), коррекция обычной терапевтической дозы не требуется. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе;
  • функция печени: у пациентов с печеночной недостаточностью, согласно данным фармакокинетическим исследованиям, биодоступность телмисартана достигает практически 100%. Т1/2 не меняется.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет.

Абсолютные:

  • тяжелые функциональные нарушения печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • сочетанное назначение пациентам с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ;
  • совместное применение у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным/тяжелым нарушением функции почек алискирена или препаратов, его содержащих;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального и/или митрального клапана;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почки;
  • легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие ограничения приема поваренной соли, предшествующей терапии диуретиками, диареи или рвоты;
  • принадлежность к негроидной расе.

Телмисартан, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.

Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.

Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестная частота – имеющихся данных для оценки частоты недостаточно:

  • инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. цистит) и верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит); неизвестная частота – сепсис, вплоть до летального исхода;
  • нервная система и психика: нечасто – бессонница, синкопе (обморок), депрессия; редко – тревога;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение артериального давления (наиболее часто возникает у пациентов с контролируемым АД при применении телмисартана с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению), ортостатическая гипотензия, брадикардия; редко – тахикардия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактические реакции;
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения; неизвестная частота – эозинофилия;
  • питание и обмен веществ: нечасто – гиперкалиемия;
  • пищеварительная система: нечасто – метеоризм, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея; редко – дисгевзия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, расстройство желудка;
  • дыхательная система: нечасто – одышка; очень редко – интерстициальная болезнь легких (отмечено в постмаркетинговом исследовании; причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
  • мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность (в т. ч. острая);
  • гепатобилиарная система: редко – функциональное нарушение печени или заболевание печени (отмечено в постмаркетинговом исследовании, преимущественно у жителей Японии);
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные спазмы, боль в спине (например, ишиас), миалгия; редко – боль в конечностях, артралгия; неизвестная частота – боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы);
  • органы зрения, слуха и равновесия: нечасто – вертиго; редко — нарушение зрения;
  • кожа, подкожная клетчатка: нечасто – кожный зуд, кожные высыпания, гипергидроз; редко – экзема, лекарственная сыпь, эритема, токсическая кожная сыпь, ангионевротический отек (в т. ч. с летальным исходом); неизвестная частота – крапивница;
  • лабораторные показатели: нечасто – увеличение в крови уровня креатинина; редко – гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, активности печеночных ферментов и креатинфосфокиназы в сыворотке крови;
  • прочие: нечасто – слабость, боль в груди; редко – гриппоподобное состояние.

Сообщений о случаях передозировки телмисартана нет. Предполагается выраженное снижение АД и развитие тахикардии, также возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, головокружение, брадикардия, острая почечная недостаточность.

В случае приема чрезмерной дозы препарата пациенту следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение, включающее контроль креатинина в плазме крови и содержания электролитов. Гемодиализ не эффективен. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Терапевтические методы определяются в зависимости от времени, прошедшего с момента приема телмисартана, и степени тяжести симптоматики. Если с момента, когда пациент принял высокую дозу препарата, прошло немного времени, рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок и принять активированный уголь. В случае выраженного снижения АД пациента нужно уложить и приподнять ноги, также требуется восполнение объема циркулирующей крови и электролитов.

До назначения Телмисартана и регулярно во время его применения следует контролировать артериальное давление, уровень калия в сыворотке крови, функцию почек. Развитие транзиторной артериальной гипотензии не является противопоказанием к дальнейшему приему препарата при условии стабилизации АД. Если выраженная артериальная гипотензия развивается повторно, необходимо снизить дозу или прекратить терапию.

До назначения Телмисартана следует устранить дефицит жидкости и/или натрия, поскольку в этом случае высока вероятность развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы препарата. Снижение ОЦК и содержания натрия часто отмечается вследствие диареи, рвоты или ограничения приема поваренной соли при диуретической терапии.

Лечение пациентов с нарушенной функцией почек и почечной недостаточностью должно сопровождаться мониторированием концентрации креатинина в сыворотке крови и содержания калия. Опыт лечения телмисартаном пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), повышают риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

Следует избегать применения Телмисартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, непроходимостью желчных путей и холестазом, поскольку препарат выводится из организма преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение печеночного клиренса препарата. При печеночных нарушениях легкой и умеренной степени тяжести требуется особая осторожность.

У предрасположенных пациентов вследствие ингибирования РААС, особенно в случае одновременного применения препаратов, также влияющих на эту систему, были отмечены такие побочные реакции как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, обморок, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС (например, добавление к АРА II ингибитора АПФ) не рекомендуется больным с уже контролируемым артериальным давлением. Она возможна в исключительных случаях, при этом требуется усиленный контроль почечной функции, включающий периодическое определение уровня калия и креатинина в плазме крови.

Пациентам, у которых почечная функция и сосудистый тонус зависят в основном от активности РААС (например, больных с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии, или хронической сердечной недостаточностью), применение препаратов, воздействующих на РААС, в т. ч. Телмисартана, ассоциировано с развитием таких осложнений как олигурия, гиперазотемия, острая артериальная гипотензия, в редких случаях – острая почечная недостаточность.

Гипотензивные средства, ингибирующие РААС, как правило, неэффективны у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение им Телмисартана не рекомендуется.

Ингибиторы РААС способны вызывать гиперкалиемию, которая чревата летальным исходом у пациентов пожилого возраста, больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, почечной недостаточностью или другими сопутствующими заболеваниями, а также у лиц, получающих лекарственные средства, которые могут повышать содержание калия. В связи с этим до назначения Телмисартана следует тщательно оценивать соотношение пользы и рисков.

Основными факторами риска, которые должны быть учтены, являются:

  • возраст старше 70 лет;
  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • интеркуррентные заболевания, особенно метаболический ацидоз, дегидратация, резкое ухудшение состояния почек (например, при инфекционном заболевании), нарушение почечной функции, острая сердечная недостаточность, синдром цитолиза (например, тяжелая травма, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз);
  • одновременное применение одного или более лекарственных средств, воздействующих на РААС, и/или повышение уровня калия в сыворотке крови. Вызывать гиперкалиемию могут калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, АРА II, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), триметоприм, гепарин, иммунодепрессанты (такролимус, циклоспорин).

У пациентов из группы риска рекомендуется периодически проверять содержание калия в сыворотке крови.

При наличии дополнительных сердечно-сосудистых рисков (например, ишемической болезни сердца) у больных сахарным диабетом такие гипотензивные средства, как АРА II и ингибиторы АПФ, могут повышать риск внезапной сердечно-сосудистой смерти и фатального инфаркта миокарда. Следует учитывать, что ИБС может протекать бессимптомно, т. е. не быть диагностированной. В связи с этим при сахарном диабете до назначения Телмисартана требуется проведение соответствующих диагностических исследований, включающих пробу с физической нагрузкой.

Как и другие АРА II, телмисартан менее эффективно понижает АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других популяций. Вероятно, это обусловлено их большей предрасположенностью к снижению активности ренина.

Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и ишемической кардиомиопатией может приводить к инсульту или инфаркту миокарда.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные клинические исследования по влиянию телмисартана на психомоторные функции человека не проводились. Учитывая вероятность развития некоторых побочных эффектов (таких как сонливость и головокружение), пациентам рекомендовано соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения телмисартана у беременных женщин нет. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. В связи с этим препарат противопоказан в период беременности. Если беременность наступила на фоне терапии, прием телмисартана следует немедленно прекратить и назначить альтернативное гипотензивное средство, относящееся к классам веществ, не обладающих эмбриотоксическим и тератогенным действием, если это необходимо.

Согласно данным клинических наблюдений, применяемые во II и III триместрах беременности антагонисты рецептора ангиотензина II оказывают токсическое действие, что проявляется маловодием, ухудшением почечной функции и задержкой окостенения черепа у плода, артериальной гипотензией, гиперкалиемией и почечной недостаточностью у новорожденного. При применении АРА II в период II триместра беременности рекомендуется проводить ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали препарат АРА II, должны находиться под наблюдением на предмет развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком. В исследованиях на животных было выявлено, что препарат проникает в молоко лактирующих самок. В связи с этим в период лактации противопоказано назначение телмисартана, или женщине может быть рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Телмисартан противопоказан детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Относительными противопоказаниями к назначению Телмисартана являются двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки и состояние после трансплантации почки.

Больным с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности рекомендуемая начальная суточная доза составляет 20 мг.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при легких и умеренных нарушениях функции печени (класс А и В по классификации Чайлда – Пью), суточная доза не должна превышать 40 мг.

Противопоказан Телмисартан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлда – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменять дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие гипотензивные препараты: отмечается усиление антигипертензивного эффекта;
  • антидепрессанты, барбитураты, наркотические средства, этанол: возможно усиление ортостатической гипотензии;
  • кортикостероиды системного действия: ослабляется гипотензивное действие телмисартана;
  • препараты лития: возможно обратимое повышение плазменной концентрации лития и развитие его токсичности (необходимо тщательно контролировать содержание лития в крови);
  • рамиприл: повышаются в 2,5 раза показатели Cmax и АUC рамиприла и его метаболита рамиприлата, однако клиническое значение этого явления не установлено;
  • петлевые диуретики (например, фуросемид) и тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид): при их применении в высоких дозах возможно развитие гиповолемии и артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном;
  • дигоксин: его максимальная концентрация повышается в среднем на 49%, минимальная концентрация – на 20% (требуется тщательно контролировать плазменный уровень дигоксина в начале лечения, в случае любого изменения дозы и в процессе отмены терапии; если необходимо – корректируют дозу);
  • препараты, способные вызывать гиперкалиемию, такие как калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон, амилорид, триамтерен), калийсодержащие заменители соли, калийсодержащие пищевые добавки, АРА II, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм, гепарин: возрастает риск развития гиперкалиемии (требуется соблюдение мер предосторожности и периодический контроль уровня калия в плазме крови);
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в суточных дозах от 3000 мг и неселективные НПВС: возможно ослабление гипотензивного действия телмисартана. В некоторых случаях при нарушении почечной функции (например, у пожилых пациентов или лиц с обезвоживанием) совместное применение АРА II и ингибиторов ЦОГ-2 может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Применение подобных комбинаций должно производиться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и контролировать почечную функцию;
  • ингибиторы АПФ, алискирен: развивается двойная блокада РААС, что связано с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как гиперкалиемия, артериальная гипотензия, функциональное нарушение почек (вплоть до острой почечной недостаточности). Одновременное применение телмисартана и алискирена не рекомендуется всем пациентам, строго противопоказано больным с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) и сахарным диабетом. Совместное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано при диабетической нефропатии.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телмисартане

По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.

Цена на Телмисартан в аптеках

Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.

Телмисартан (Telmisartan)

  • Применение вещества Телмисартан
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Телмисартан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Телмисартан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Телмисартан

Латинское название вещества Телмисартан

Telmisartanum (род. Telmisartani)

Химическое название

4′-метил]-2-бифенил-карбоновая кислота

Брутто-формула

C33H30N4O2

Фармакологическая группа вещества Телмисартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    144701-48-4

    Характеристика вещества Телмисартан

    Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

    Применение вещества Телмисартан

    Артериальная гипертензия.

    Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

    Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Телмисартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

    Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

    Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

    Симптомы: гипотензия.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Телмисартан

    С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Микардис® 0.0329
    Телзап® 0.0091
    Телмиста® 0.0068
    Телмисартан-СЗ 0.0036
    Телсартан® 0.003
    Прайтор® 0.0019
    Телмисартан 0.0014
    ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР 0.0011
    Тезео® 0.0005
    Танидол® 0.0005
    Телпрес 0
    Телмисартан ШТАДА 0
    Телминорм® 0

    Инструкция по применению

    Описание:

    Антигипертензивный препарат.

    Состав:

    Действующее вещество: телмисартан.
    Вспомогательные вещества.

    Показания к применению:

    Артериальная гипертензия;
    снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
    T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

    Фармакодинамика:

    Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата;
    беременность и период грудного вскармливания;
    обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
    тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
    одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции ночек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
    одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией;
    дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Побочные действия:

    Инфекции и инвазии: нечасто — инфекция верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит; инфекция мочевыводящих путей, в том числе цистит; неизвестной частоты: сепсис, в том числе с летальным исходом.
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения; неизвестной частоты — эозинофилия.
    Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; неизвестной частоты — анафилактические реакции.
    Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — гиперкалиемия.
    Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — тревога.
    Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — синкопе.
    Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
    Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго.
    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, выраженное снижение артериального давления*, ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
    Часто наблюдалось у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — интерстициальная болезнь легких (по результатам постмаркетингового применения; причинно-следственная связь не установлена).
    Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия.
    Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени/заболевание печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушение функции печени/заболевания печени были выявлены у жителей Японии).
    Нарушения со стороны кожи, подкожной клетчатки: нечасто — гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко — эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема; неизвестной частоты — крапивница.
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы; редко — артралгия, боль в конечностях; неизвестной частоты — боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
    Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, астения (слабость); редко — гриппоподобное состояние.
    Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; снижение гемоглобина; гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

    Способ приготовления или применения:

    Внутрь, вне зависимости от времени приёма пищи.
    Артериальная гипертензия
    Начальная рекомендованная доза составляет 1 таблетка (40 мг) препарата Телмисартан один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг телмисартана в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. 13 качестве альтернативы препарат можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении с телмисартаном оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При необходимости увеличения дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала лечения.
    Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
    Рекомендуемая доза — 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки.
    Рекомендуется регулярный контроль АД и, в случае необходимости, корректировка дозы препаратов, снижающих АД.

    Порядок отпуска :

    По форме рецептурного бланка 107-1/у

    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.