Строфантин механизм действия

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Строфантин К

Международное непатентованное название

Нет.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,25 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: строфантин К 0,25 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода для иньекций.

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Гликозиды строфанта. Строфантин.

Код АТХ С01АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Терапевтический эффект отмечается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови в среднем – 23 часа. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Фармакодинамика.

Строфантин К представляет собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-β, К-строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, которые слабо растворяются в липидах и плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-K+-АТФ-азы, влиянием на Na+-Ca2+обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращений сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.

Показания к применению

— Острая сердечно-сосудистая недостаточность

— хроническая сердечная недостаточность ІІ Б — ІІІ стадии (наджелудочковые аритмии, мерцание и трепетание предсердий).

Способ применения и дозы

Строфантин К применяют внутривенно (иногда – внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят препарат медленно, на протяжении 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.

Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают внутримышечно. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.

Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая – 0,0005 г (0,5 мг), суточная – 0,001 г (1 мг).

Поддерживающая доза составляет ½ — ⅓ дозы насыщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко – нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.

Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

— Органические поражения сердца и сосудов

— острый миокардит, эндокардит

— выраженный кардиосклероз

— острый инфаркт миокарда

— атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени

— выраженная брадикардия

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— констриктивный перикардит

— гиперкальциемия

— гипокалиемия

— синдром каротидного синуса

— аневризма грудного отдела аорты

— синдром слабости синусового узла

— WPW-синдром

— гликозидная интоксикация

— беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца.

Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют негативное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.

При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения, или первую дозу вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Длительность перерыва – от 5 до 24 дней, в зависимости от проявлений кумулятивных свойств предыдущего лекарственного средства.

Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстроты его действия необходима максимальная точность в дозировках и показаниях для применения.

Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Применение в педиатрии

По строгим показаниям применяют с рождения.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения Строфантина К не рекомендуется заниматься видами деятельности, которые требуют скорости психомоторных реакций.

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко – спутанность сознания, синкопальное состояние.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты – лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; холиноблокаторы – атропина сульфат).

Форма выпуска

По 1 мл препарата в ампуле стеклянной.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированной вкладкой. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью. Или по 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

При использовании ампул с точкой или кольцом взлома скарификаторы не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Беречь от детей!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АО «Галичфарм».

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Галичфарм», Украина.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби 97, 3 подъезд, офис 54.

Строфантин-К (Strophanthin-K)

  • Применение вещества Строфантин-К
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Строфантин-К
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Строфантин-К
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Строфантин-К

Латинское название вещества Строфантин-К

Strophanthinum K (род. Strophanthini K)

Химическое название

(3бета,5бета)—5,14- дигидрокси-19-оксокард-20(22)-енолид

Брутто-формула

C30H44O9

Фармакологическая группа вещества Строфантин-К

  • Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • Код CAS

    508-77-0

    Характеристика вещества Строфантин-К

    Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — кардиотоническое.

    Проявляет положительное ино- и батмотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, ингибирует Na+-K+-АТФазу миокардиоцитов. После в/в введения эффект проявляется через 5–10 мин, достигает максимума спустя 15–30 мин. Слабо влияет на ЧСС и проводимость по пучку Гиса. В крови лишь небольшая часть (5%) связывается с белками. Полностью выводится с мочой в течение 24 ч. Не кумулирует.

    Применение вещества Строфантин-К

    Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II–III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

    Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV-блокада II–III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия (возможен переход в мерцание предсердий).

    Побочные действия вещества Строфантин-К

    Антагонисты кальция (особенно верапамил) и амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу строфантина-К следует снизить в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция и антиаритмические средства увеличивают риск нарушений ритма. На фоне магния сульфата возрастает вероятность снижения проводимости и AV блокады сердца.

    Симптомы: экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма.

    Лечение: уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами; при гипокалиемии — препараты калия; в случае развития нарушений ритма — лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатирующие агенты (ЭДТА) .

    Пути введения

    В/в, в/м, в/в капельно.

    Меры предосторожности вещества Строфантин-К

    При быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На пике эффекта могут появляться экстрасистолы, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2–3 в/в введения или одну из доз вводят в/м. Перед в/м инъекцией вводят 5 мл 2% раствора новокаина, затем, не вынимая иглы — строфантин-К; эффективность в/м аппликации в 2 раза ниже. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до в/в введения строфантина-К сделать перерыв (5–24 дней — в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Строфантин К 0.0011