От чего нексиум

Как принимать препарат Нексиум: до еды или после

Нексиум (непатентованное международное наименование – эзомепразол) – медпрепарат, действие которого направлено на сокращение выработки соляной кислоты желудочными железами.

Вследствие подавления секреторной активности средство способствует уменьшению уровня кислотности и используется в комплексной терапии разнообразных состояний, связанных с излишним выделением кислоты. О том, как принимать препарат и как правильно выбрать дозу, расскажет инструкция по применению Нексиума либо лечащий врач.

Применение

Такой препарат, как Нексиум МНН, выпускается в следующих формах:

  • Пилюли по 20 mg и 40 mg.
  • Гранулы, пеллеты по 10 мг.
  • Лиофилизат по 40 мг. Эта форма применяется исключительно для инъекций.

Следовательно, препарат — «Нексиум» имеет 2 основные вариации применения:

  1. Перорально.
  2. Инъекции.

Чаще всего применяют таблетки Нексиум, так как это наиболее привычный и удобный вариант. Редкое применение пеллет объясняется тем, что в состав вмещается меньшее количество действующего вещества. Как правило, препарат в пилюлях Нексиум используется для детей или больных, которые не в состоянии проглотить пилюлю. Препарат «лиофилизат» Нексиум используется при невозможности употребления средства перорально.

В состав медикамента включено действующее вещество эзомепразол в разных дозировках. К примеру, таблетки Нексиум содержат 20 мг-40 мг действующего компонента, гранулы – по 10 мг, а для инъекций – 40 мг во флакончике. Следовательно, существует вероятность встретить такое название, как «Нексиум 40, 20 или 10 мг» и «Nexium порошок». Такого рода терминология неофициальная, но достаточно широко используется.

В состав 1 пилюли умещается:

  1. Эзомепразол.
  2. Моностеарат глицерола, гипролоза, гипромеллоза, краситель (Е172), целлюлоза, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, диоксид титана, тальк, триэтилцитрат.

В состав 1 пакета гранул входит практически аналогичное количество вспомогательных компонентов. К этой форме приплюсовывается декстроза.

В состав 1 флакона лиофилизата входит: эзомепразол, дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия.

В аптечные пункты пилюли Nexium поступают в упаковках, которые снабжены проверкой первого вскрытия. Можно купить упаковку с 1, 2 либо 4 блистерами по 7 пилюль в каждой. Пеллеты -гранулы в пакетиках-саше (10 мг) компонуются по 10 или 28 штук. Для инъекций такое лекарство, как «Нексиум», продается по 10 флаконов в упаковке.

Пеллеты или гранулы обладают желтоватым или коричневым цветом. Пилюли – овальной формы с розоватым окрасом, на лицевой стороне надпись «40 mg» либо «20 mg», в зависимости от количества действующего вещества, на обратной стороне буквы «А/ЕI». Лимфолизат представлен массой белого цвета.

Важно! Медпрепарат отпускается строго по рецепту.

Терапевтическое влияние

Данное лекарственное средство призвано уменьшать выделение соляной кислоты. Такого рода воздействие имеет немалое значение, так как потребность в снижении кислотности является ключевым моментом в ходе лечения многих болезней. По механизму воздействия препарат причисляется к ингибиторам протонной помпы.

Характерной чертой лекарства является возможность устранять излишнюю выработку кислоты. Действовать средство начинает по истечении 1 часа после приема.

Стоит отметить, что эзомепразол не обладает стойкостью к кислой среде. По этой причине при изготовлении средств данной группы действующие компоненты облекаются в оболочку, на которую кислая среда не действует.

У многих пациентов возникает вопроскак принимать Нексиум: до еды или после? Следует обратить внимание, что после принятия пилюли отмечается стремительная ее абсорбация из ЖКТ.

Специалисты отмечают, если средство употреблять с едой, тогда всасывание активного вещества будет существенно заторможено, но на результативность лекарственного средства это практически не влияет. Аннотация гласит, что прием препарата и пищи нужно разделять примерно на 30–60 минут. Следовательно, нужно принимать Нексиум до еды либо после трапезы с интервалом 30–60 минут.

Применение медпрепарата по 40 мг в день в течение 4 недель позволяет в 78% излечить гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь. Если же лечение продлить до 8 недель, то процент излечившихся пациентов повышается до 90.

Применение лекарства по 20 мг в совокупности с антибиотиками способствует ликвидации Хеликобактер у 90% больных по истечении 2 недель. Помимо этого, пациентам, применявшим Nexium в процессе терапии язвы желудка либо ДПК, нельзя по завершении лечебных мероприятий пить иные вспомогательные средства для рубцевания изъязвления.

Когда назначается

Медпрепарат Нексиум и его показания к применению помогут избавится от симптомов и очагов воспаления. Nexium назначается для лечения и предупреждения ряда патологий.

К таким относятся:

  1. Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь.
  2. Язва желудка и ДПК.
  3. Болезни желудка, возникшие на фоне продолжительного приема НВПС.
  4. Иные болезни, связанные с повышенным выделением соляной кислоты.

ГЭРБ:

  1. Вспомогательные мероприятия при неизлечимом эзофагите, направленные на предупреждение обострения.
  2. Устранение симптоматики.
  3. Лечение эрозивной ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и ДПК:

  1. Лечение болезни, спровоцированной Хеликобактер.
  2. Предупреждение рецидивов.

Патологии желудка, возникшие у больных, длительно принимавших средства группы НПВС:

  1. Терапия изъязвлений, вызванных приемом медпрепаратов из группы НВС.
  2. Предупреждение рецидивов.

Показания к использованию лиофилизата:

  1. ГЭРБ в совокупности с эзофагитом.
  2. Рубцевание и предупреждение пептических язв.
  3. Недопущение кровопотери из пептической язвы.

Важно! Лиофилизат Нексиум для детей назначается от 1 года.

Противопоказания

Нексиум имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. Средство не нужно применять:

  1. При врожденной непереносимости фруктозы.
  2. До 12 лет.
  3. После 12 лет можно использовать лишь при наличии ГЭРБ.
  4. При повышенной восприимчивости к компонентам.

Заменить Нексиум его аналогом следует в таких ситуациях:

  1. Повышенная чувствительность к действующему веществу.
  2. Болезни почек.
  3. Период ГВ и беременность.

Правила применения и дозы

Прежде чем приступать к приему, необходимо ознакомиться с препаратом Нексиум и его инструкцией по применению. Применение лекарства предусмотрено для приема внутрь до или после еды. Лекарство нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Важно! Запрещено лекарство измельчать или разжевывать.

Для больных, у которых затруднено глотание, медикамент можно развести в 0, 5 ст. жидкости. Для больных, которые вовсе не имеют возможности глотать пилюли, введение производятся назогастральным зондом.

Пеллеты и гранулы применяются перорально. Для приема 10 мг средства нужно 1 пакет развести в 15 мл жидкости. Пациентам, принимающим 20 мг средства, потребуется растворить 2 пакета в 30 мл жидкости.

Лиофилизат предназначен для инъекций и инфузии. Дозировку и частоту применения определяет врач.

Негативное влияние

Нексиум имеет побочные действия, что следует учитывать при терапии.

Побочные эффекты Нексиума выражаются в следующем:

  1. ЦНС. Часто препарат вызывает мигрень. Также может возникать расстройство вкусовых качеств. Порой наблюдается вялость, головокружение.
  2. Временами может возникать бронхоспазм.
  3. Со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, рвота, болезненные ощущения в брюшной полости, вздутие, расстройство стула.
  4. Реакцией на препарат может стать раздражение, дерматит, высыпание.
  5. Может нарушаться зрение.
  6. Общее расстройство: сильное потоотделение, недомогания.

Признаки передозировки: слабость и расстройство системы пищеварения.

При беременности

Особое внимание необходимо уделить тому, что «Нексиум» прописывать при беременности нежелательно, так как проверенных сведений о его воздействии на организм женщины в этот период нет. Также нет сведений о том, попадает ли препарат в молоко матери. Следовательно, в период ГВ лекарство также использовать не стоит.

Аналоги

Помощью для людей, имеющих кислотозависимые патологии, стал выпуск медпрепарата Эманера. Несмотря на то, что аналоги Нексиума могут содержать разные активные компоненты, в составе данного аналога содержится эзомепразол. Следовательно, этот аналог считается отличной заменой Нексиума. Производится Эменера в капсулах, покрытых оболочкой. Средство имеет те же показания к применению, что и Nexium.

Фото, видео и отзывы о влиянии данного аналога на организм можно посмотреть на просторах Рунета. Следует отметить, что отзывы о данном медпрепарате разные, например, «не понравилась Эманера. От ощущения жжения не избавляет, дополнительно пью Гевискон».

Важно! Пациенты, продолжительное время принимающие средство, должны в обязательном порядке вовремя проходить консультации, поскольку большая дозировка препарата способна в значительной мере повысить риски переломов.

В состав Эманера входит сахароза, вследствие чего препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы.

Результативность воздействия любого кислотоблокирующего препарата обуславливается прежде всего генетическими особенностями больного, перечнем применяемых медпрепаратов. Не стоит самостоятельно подбирать медикаменты для лечения. Неправильно выбранный препарат или неверная дозировка может пагубно отразиться на здоровье. Назначение препарата и его дозировка должна подбираться индивидуально на основании обследования и осмотра.

НЕКСИУМ ТАБЛЕТКИ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Нексиум — лекарственное средство, которое производится в Швеции является понижающим секрецию желез желудка препаратом, ингибитор протонного насоса .
Активным веществом данного препарата является Эзомепразол.
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия Эзомепразола является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+ /К+ — АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

Показаниями к применению препарата Нексиум являются:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Cиндром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения

Таблетки Нексиум принимаются внутрь, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.
Лечение рефлюкс-эзофагита
По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.
В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.
20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.
Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.
При синдроме Золлингера — Эллисона — по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.
При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

При применении таблеток Нексиум могут наблюдаться следующие побочные действия:
Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).
Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия ( в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.
:
Противопоказаниями к применекнию препарата Нексиум являются: возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы); реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам); при приеме атазанавира.

Беременность

:
Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат Нексиум назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.
При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.
При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32% AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31%), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.
Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.
Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

:
Очень мало данных о случаях передозировки препарата Нексиум. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

При температуре не выше 30?С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.

Таблетки по 20; 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1; 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».
:
1 таблетка Нексиум 20 мг содержит: активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (E172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (E171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
1 таблетка Нексиум 40 мг содержит: активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00
мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80 1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (E171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

Основные параметры

Название: НЕКСИУМ ТАБЛЕТКИ

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе ‘Введение препарата через назогастральный зонд’.

Взрослые и дети с 12 лет Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НГ1ВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели, профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел ‘Фармакокинетика’).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Нексиум

Нексиум ® (лат. Nexium ®) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Состав Нексиума

Нексиум выпускается в виде капсул с пролонгированным освобождением (пеллеты покрытые кишечнорастворимой оболочкой оболочкой),10 мг, таблеток, покрытых оболочкой, по 20 мг и 40 мг и в виде лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения. Активное вещество нексиума: эзомепразол (esomeprazole).
Одна капсула Нексиума с пролонгированным освобождением содержит:

  • эзомепразола магний тригидрата 11,1 мг (что эквивалентно 10 мг эзомепразола)
  • вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, сахарозу в виде сферических гранул размером от 0,25 до 0,355 мм, гипролозу, гипромеллоз, триэтилцитрат, магния стеарат, глицерола моностеарат, полисорбат, декстрозу, кросповидон, ксантановую камедь, лимонную кислоту, краситель оксид железа желтый

Одна таблетка Нексиума содержит:

  • активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола
  • вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сферические гранулы сахарозы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Один флакон лиофилизата Нексиума содержит 42,5 мг эзомепразола натрия, что что соответствует содержанию 40 мг эзомепразола.

Показания к применению Нексиума

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
  • симптоматическое лечение ГЭРБ

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:
В составе комбинированной терапии (монотерапия Нексиумом при эрадикации Нр не применяется):

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (Hp)
  • профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Hp

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

  • заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Зoллингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения Нексиума и дозы

Таблетку Нексиума глотают целиком, запивая жидкостью. Таблетки не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием таблетку растворяют до распадения таблетки на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавить еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.
При невозможности проведения пероральной терапии приготовленный из лиофилизата раствор нексиума вводится внутривенно исходя из дозы 20-40 мг эзомепразола один раз в сутки.
ГЭРБ (дети с 12 лет и взрослые)

  • один или два курса (второй — если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг нексиума один раз в день
  • поддерживающая терапия после заживления эзофагита — 20 мг нексимума один раз в день длительный период
  • симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита — 20 мг нексиума один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (только взрослые)

  • лечение ЯБДК или профилактика ЯБ, ассоциированных с Нр, — по два раза в день нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение недели; возможно использование нексиума в составе других эрадикационных схем (см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение)»).
  • лечение ЯБЖ, связанной с приемом НПВП, — нексимум 20 мг или 40 мг раз в день в течение 4-8 недель
  • профилактика ЯБЖиДК, связанной с приемом НПВП, — нексиум 20 мг или 40 мг раз в день

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией (только взрослые), в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция. Начальная доза — 40 мг нексиума дважды в день. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения зависит от развития болезни.

Сравнение Нексиума с другими кислотоблокирующими лекарствами

Общепризнанно, что ингибиторы протонной помпы (ИПП) — класс наиболее эффективных лекарств среди антисекреторных препаратов, блокирующих секрецию соляной кислоты в желудке. Нексиум — наиболее современный препарат из ИПП. Срок патентной защиты эзомепразола не истек и на фармацевтическом рынке отсутствуют дженерики и другие препараты с активным веществом эзомепразол. Однако, среди гастроэнтерологов существуют различные мнения в отношении исключительности нексиума среди других лекарств, применяемых для лечения кислотозависимых заболеваний. Признавая его преимущества по некоторым из параметров, в особенности перед омепразолом, лансопразолом и пантопразолом и Н2-блокаторами, ряд из гастроэнтерологов (далеко не все) считает, что нексиум уступает париету (рабепразолу). Более подробно этот вопрос рассмотрен в разделе Сравнение эзомепразола с другими ингибиторами протонной помпы статьи Эзомепразол.
Важно отметить, что стоимость нексиума и париета значительно превышает стоимость других ИПП, а эффективность, даже по мнению его «апологетов» — не очень значительно. Кроме того, реакция отдельного организма на любое антисекреторное средство строго индивидуальна и не всегда «лучшее» лекарство излечивает конкретного человека. Для подбора лекарства и индивидуальной дозы применяют внутрижелудочную рН-метрию, с помощью которой определяют реакцию данного пациента на препарат (см. С.И. Рапопорт и др. Подбор индивидуальной медикаментозной терапии при различных заболеваниях).
Основной недостаток нексиума — его высокая цена.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов лечения заболеваний ЖКТ Нексиумом
  • Ивашкин В.Т., Немытин Ю.В., Макаров Ю.С. и др. Сравнительная оценка антисекреторной активности лосека МАПС, париета и нексиума у больных язвенной болезнью. ЦВКГ им. А.А. Вишневского, ММА им. И.М. Сеченова.
  • Звягин А.А., Щербаков П.Л., Почивалов А.В., Кашников В.В. Эзомепразол (нексиум) в лечении функциональной диспепсии у детей по данным суточного рН-мониторирования // Бюллетень сибирской медицины. — Приложение 2. — 2005.
  • Демьяненко Д. Нексиум (эзомепразол) — новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта // Медицинская газета «Здоровье Украины». – 2008. – № 6/1. – с. 36–37.
  • Гриневич В.Б., Успенский Ю.П. Секретолитическая терапия кислотозависимых заболеваний органов пищеварения с позиций клинициста: 2003 год // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2003. – № 6.
  • Рудакова А.В. Фармакоэкономические аспекты применения рабепразола и эзомепразола у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Consilium-Medicum. – 2006. – Том 8. – № 2.
  • Добровольский О.В., Сереброва С.Ю. Эндоскопическая рН-метрия как метод оценки влияния нексиума на кислотопродуцирующую функцию желудка при гиперацидном гастрите // Доказательная медицина–основа современного здравоохранения: тезисы VI международного конгресса. – Хабаровск. – 2007. – С. 107-109.
  • Бордин Д.С., Березина О.И., Янова О.Б., Ким В.А. Эффективность эзомепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Гастроэнтерология. 2015. № 2. С. 20–25.
  • Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. и др. Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ИПП у больных с H. pylori-ассоциированным гастритом // РМЖ. Гастроэнтерология. – 2017. — № 17. С. 1215-1219.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Эзомепразол», содержащий ссылки на медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ Нексиумом.

Приготовление из лиофилизата растворов Нексиума для инъекций и инфузий и их использование

При приготовлении раствора Нексиума для внутривенных инъекций во флакон с лиофизатом Нексиума добавляется 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия для внутривенного введения. При приготовлении инфузионного раствора Нексиума содержимое одного флакона с лиофилизата Нексиума растворяется в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Раствор Нексиума представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация раствора зависит, в основном, от его кислотности, поэтому должен быть использован только 0,9% раствор хлорида натрия для внутривенного введения.
Раствор Нексиума не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарствами. В растворе не должны присутствовать видимые механических примеси и изменение цвета. Раствор должен быть обязательно прозрачен. При назначении 20 мг Нексиума в сутки вводится половина приготовленного раствора, остальное уничтожается.
Раствор Нексиума для инъекций вводится сразу после приготовления внутривенно в течение не менее 3 минут. Раствор Нексиума для инфузий вводится в течение 10–30 минут.

Фармакологические свойства Нексиума

Фармакокинетика и фармакодинамика Нексиума определяется действующим веществом и описаны в статье эзомепразол в разделах фармакокинетика эзомепразола и фармакодинамика эзомепразола.

Противопоказания к приему Нексиума
  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
  • возраст до 12 лет (для ГЭРБ) и любой детский возраст по показаниями кроме ГЭРБ
  • Нексиум не должен приниматься совместно с атазанавиром
  • с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности
Применение Нексиума при беременности и кормлении грудью

Во время беременности терапия Нексиумом возможна только по жизненным показаниям. При приёме Нексиума необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия Нексиума

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.
При длительном или в больших дозах приёме Нексиума увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

Передозировка Нексиума

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки Нексиума. Прием нексиума в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывает каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке проводится симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Особые указания при терапии Нексиумом

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Принимающие Нексиум в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Нексиум содержит сахарозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие Нексиума с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие Нексиума с другими лекарствами определяется его действующим веществом и изложено в статье эзомепразол, в разделе взаимодействие эзомепразола с другими препаратами.

Инструкции по медицинскому применению Нексиума

Официальные инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата Нексиум от фирмы-производителя, pdf:

Нексиум не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.
Нексиум по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Лекарства с действующим веществом эзомепразол

Производитель Нексиума: АстраЗенека АБ (AstraZeneca), Швеция.
Кроме нексиума, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нео-Зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эманера, Эмезол.
В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Эзокар (Беларусь, Палестина), Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия) и др.
У Нексиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел

Нексиум: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  1. 8. Особые указания
  2. 9. Лекарственное взаимодействие
  3. 10. Аналоги
  4. 11. Сроки и условия хранения
  5. 12. Условия отпуска из аптек
  6. 13. Отзывы
  7. 14. Цена в аптеках

Латинское название: Nexium

Код ATX: A02BC05

Действующее вещество: Эзомепразол (Esomeprazol)

Производитель: АБ АстраЗенека, Швеция

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 125 руб.

Нексиум – препарат, снижающий секрецию соляной кислоты в желудке.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускают в трех лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, на изломе – белые с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые, с гравировкой «20 mG» на одной из сторон, на другой – «А/ЕН» в виде дроби; по 40 мг – розовые, с гравировкой «40 mG» на одной из сторон, на другой – «А/ЕI» в виде дроби (в блистерах по 7 шт., по 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке);
  • Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, для приготовления суспензии для перорального приема: различного размера, бледно-желтые, могут встречаться коричневатые гранулы (в тройных ламинированных пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетов в картонной пачке);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: спрессованная масса почти белого или белого цвета (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 10 флаконов в бумажных штативах, по 1 штативу в картонной пачке с контролем первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входит:

В состав 1 пакета гранул и пеллет входит:

  • Активное вещество: эзомепразол – 10 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния – 11,1 мг);
  • Вспомогательные компоненты: тальк – 8,4 мг, гипролоза – 32,2 мг, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1) – 9,5 мг, сахар, сферические гранулы (сахароза, сферические гранулы размером 0,250-0,355 мм) – 7,4 мг, декстроза – 2813 мг, стеарат магния – 0,65 мг, гипромеллоза – 1,7 мг, триэтилцитрат – 0,95 мг, моностеарат глицерола 40-55 – 0,48 мг, безводная лимонная кислота – 4,9 мг, кросповидон – 75 мг, полисорбат 80 – 0,27 мг, ксантановая камедь – 75 мг, краситель оксид железа желтый – 1,8 мг.

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит:

  • Активное вещество: эзомепразол – 40 мг (в виде эзомепразола натрия – 42,5 мг);
  • Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг, гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Фармакологические свойства

Нексиум является ингибитором протонного насоса.

Фармакодинамика

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола и уменьшает выработку соляной кислоты в желудке посредством специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках стенок желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют аналогичную фармакодинамическую активность.

Эзомепразол – слабое основание, переходящее в активную форму в среде с повышенной кислотностью секреторных канальцев париетальных клеток, локализованных в слизистой оболочке желудка. Также вещество ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+-АТФазу. При этом тормозится как стимулированная, так и базальная секреция соляной кислоты.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

У больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), сопровождающейся выраженными клиническими симптомами, через 5 суток ежедневного приема внутрь эзомепразола в дозе 20 либо 40 мг внутрижелудочный рН оставался более 4 на протяжении примерно 13 и 17 часов соответственно из 24 часов. На фоне применения эзомепразола в суточной дозе 20 мг показатель внутрижелудочного рН оставался стабильно выше 4 не менее 16, 12 и 8 часов у 24%, 54% и 76% больных соответственно. В случае дозы 40 мг данное соотношение равно 56%, 92% и 97%.

При внутривенном введении эзомепразола в дозе 80 мг в течение 30 минут с последующей пролонгированной внутривенной инфузией препарата в дозе 8 мг/ч на протяжении 23,5 часов значение рН желудка в среднем оставалось выше 4 в течение 21 часа и выше 6 – в течение 11-13 часов.

Уровень эзомепразола в плазме коррелирует с интенсивностью ингибирования синтеза соляной кислоты (для определения концентрации используется показатель AUC (площадь под кривой «концентрация–время»).

При приеме Нексиума в дозе 40 мг у 78% пациентов заживление рефлюкс-эзофагита наблюдается через 4 недели лечения и у 93% – через 8 недель лечения. Прием препарата в дозировке 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с тщательно подобранными антибиотиками на протяжении 1 недели обуславливает успешную эрадикацию Helicobacter pylori примерно у 90% больных. Пациенты с неосложненной язвенной болезнью после завершения недельного эрадикационного курса не нуждаются в последующей монотерапии лекарственными средствами, снижающими секрецию желез желудка, для устранения симптомов и эффективного заживления язвы.

С помощью лечения Нексиумом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

У 93,3% пациентов возрастом 1–11 лет отмечалось заживление эрозивного эзофагита через 8 недель лечения Нексиумом, что подтверждали эндоскопические исследования. Больным с массой тела менее 20 кг препарат назначался в суточной дозе 5 и 10 мг, а больным с массой тела более 20 кг – в суточной дозе 10 мг либо 20 мг.

Во время терапии препаратами, подавляющими секрецию желудочных желез, содержание гастрина в плазме увеличивается вследствие снижения выработки соляной кислоты. По причине угнетения синтеза соляной кислоты растет концентрация хромогранина А( CgA). Это явление может повлиять на результаты обследований, позволяющих выявить нейроэндокринные опухоли. Чтобы предотвратить это, лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за 5-14 суток до проведения исследования содержания CgA. Если спустя данный промежуток времени концентрация вещества превышает нормальные значения, анализы рекомендуется повторить.

У детей и взрослых пациентов, проходивших лечение эзомепразолом достаточно долго, наблюдается рост количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, обусловленный увеличением концентрации гастрина в плазме. Клиническая значимость данного явления минимальна.

У пациентов, которые принимают препараты, тормозящие секрецию желудочных желез, в течение длительного периода времени, в желудке чаще формируются железистые кисты. Это объясняется физиологическими изменениями вследствие выраженного торможения выработки соляной кислоты. Кисты являются доброкачественными и подвержены регрессии.

Применение Нексиума может сопровождаться разрастанием микробной флоры, в нормальном состоянии присутствующей в ЖКТ, и незначительным увеличением риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, возбудителями которых являются Campylobacter spp., Salmonella spp. и, вероятно, у больных в стационаре Clostridium difficile.

Нексиум обладает лучшей эффективностью по сравнению с ранитидином при заживлении язв желудка у больных, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). У пациентов, принимавших НПВП (возраст более 60 лет и/или пептическая язва в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, препарат продемонстрировал высокую эффективность как профилактическое средство для предотвращения язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эзомепразол не отличается устойчивостью в кислой среде, поэтому для перорального применения часто применяют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo только незначительная часть активного компонента Нексиума переходит в R-изомер. Эзомепразол абсорбируется достаточно быстро: его максимальный уровень в плазме регистрируется спустя 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность вещества после однократного приема Нексиума в дозе 40 мг равна 64% и увеличивается до 89% при ежедневном приеме 1 раз в сутки. При приеме эзомепразола в разовой дозе 20 мг эти показатели составляют около 50% и 68% соответственно. У здоровых людей объем распределения при равновесной концентрации равен примерно 0,22 л/кг массы тела. Степень связывания эзомепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.

При повторном внутривенном введении Нексиума в дозе 40 мг его максимальное содержание в плазме в среднем достигает примерно 13,6 мкмоль/л.

Прием пищи тормозит и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но это не отражается на эффективности ингибирования синтеза соляной кислоты. Соединение метаболизируется при участии системы цитохрома Р450. Метаболизм основной части осуществляется посредством особого полиморфного изофермента CYP2C19, а конечными продуктами являются десметилированные и гидроксилированные метаболиты эзомепразола. В процессах метаболизма оставшейся части эзомепразола принимает участие изофермент CYP3A4, отвечающий за образование сульфопроизводного действующего вещества Нексиума – основного метаболита, обнаруживающегося в плазме.

Общий клиренс равен приблизительно 17л/ч после однократного приема Нексиума и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения равен 1,3 часам при систематическом приеме не реже 1 раза в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличивается при повторном приеме препарата. В этом случае дозозависимое возрастание AUC отличается нелинейным характером, что вызвано торможением метаболизма вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, а также понижением системного клиренса, вероятно, спровоцированного ингибированием изофермента CYР2C19 действующим веществом Нексиума и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол практически на 100% выводится из плазмы крови в промежутках между его поступлением в организм и не подвержен кумуляции.

При внутривенном введении Нексиума в дозах 120 мг, 80 мг и 40 мг на протяжении 30 минут с последующим введением в дозе 8 мг/ч или 4 мг/ч на протяжении 23,5 часов определяется линейная зависимость AUC от введенной дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не воздействуют на выработку соляной кислоты. При пероральном приеме до 80% дозы экскретируется через почки, остальное количество – через кишечник. В моче присутствует менее 1% эзомепразола в неизмененном виде.

У пациентов преклонного возраста (71–80 лет) метаболизм препарата существенно не изменяется. После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средний показатель AUC у женщин на 30% превышает таковой у мужчин. При ежедневном приеме Нексиума 1 раз в сутки отличия в фармакокинетике у женщин и мужчин не регистрируются.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести иногда наблюдаются нарушения метаболизма эзомепразола. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, что обуславливает увеличение значения AUC в 2 раза. У таких больных не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При приеме Нексиума 1 раз в сутки эзомепразол и его основные метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакокинетика препарата у больных с почечной недостаточностью плохо изучена. Поскольку с мочой экскретируется не сам эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что у таких пациентов метаболизм действующего вещества Нексиума не изменяется.

У детей возрастом 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола показатель AUC и время достижения максимальной концентрации вещества в плазме крови были сходны с данными параметрами у взрослых. Повторный прием 10 мг препарата детьми возрастом 1–11 лет не приводил к изменению AUC по сравнению с подростками и взрослыми, принимавшими эту дозу. Повторный прием 20 мг эзомепразола больными этой же возрастной категории обуславливает увеличение AUC в 6-11 раз по сравнению с подростками и взрослыми, принимавшими эту дозу.

Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • Продолжительное поддерживающее лечение у больных после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидивов);
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Терапия язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
  • Профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
  • Продолжительное кислотоподавляющее лечение после перенесенных кровотечений из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
  • Заживление язвы желудка, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
  • Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией (включая идиопатическую гиперсекрецию).

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Нексиум в данной лекарственной форме назначают при невозможности проведения пероральной терапии (в качестве альтернативы).

Взрослым препарат следует применять при наличии следующих показаний:

  • Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных с эзофагитом и/или выраженными признаками рефлюксной болезни;
  • Заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
  • Профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза.

Детям 1-18 лет Нексиум назначают при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни на фоне эрозивного рефлюкс-эзофагита и/или выраженных симптомов рефлюксной болезни.

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки, гранулы и пеллеты);
  • Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Согласно инструкции, Нексиум следует применять с осторожностью больным с тяжелой степенью почечной недостаточности.

В зависимости от лекарственной формы, детям Нексиум противопоказан в следующих случаях:

  • Таблетки: возраст до 12 лет – все показания; возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Гранулы и пеллеты: возраст до 1 года или масса тела меньше 10 кг – все показания; возраст 1-11 лет – все показания, кроме эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: возраст до 1 года – все показания; возраст 1-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Беременным женщинам назначать Нексиум можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и плода. Во время лактации на период терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Инструкция по применению Нексиума: способ и дозировка

Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нексиум в виде таблеток нужно проглатывать целиком (не разжевывая и не дробя), запивая жидкостью. При затруднении глотания таблетку можно растворить в 1/2 стакана негазированной воды. Выпить полученную взвесь микрогранул следует на протяжении 30 минут, после чего нужно еще раз наполнить стакан 100 мл воды, размешать остатки препарата и выпить.

Нексиум в виде гранул и пеллет для приготовления суспензии для перорального приема, как правило, назначают детям и пациентам с затруднением глотания. Для получения 10 мг препарата содержимое 1 пакета следует растворить в 15 мл воды. Полученный раствор необходимо размешать и подождать несколько минут (до образования суспензии). Полученную суспензию следует принять на протяжении 30 минут, после чего нужно еще раз наполнить стакан таким же объемом воды, размешать остатки и принять внутрь.

Использовать для растворения препарата газированную воду, а также дробить или разжевывать микрогранулы не следует.

Больным, которые не могут глотать, разведенные в негазированной воде таблетки или полученную из гранул и пеллет суспензию вводят через назогастральный зонд.

Рекомендуется применять следующий режим дозирования:

  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита (дети 1-11 лет с массой тела от 10 кг, Нексиум в форме гранул и пеллет): разовая доза для детей с весом 10-20 кг составляет 10 мг, более 20 кг – 10-20 мг. Кратность приема – 1 раз в день, длительность терапии – 8 недель;
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (дети 1-11 лет с массой тела от 10 кг, Нексиум в форме гранул и пеллет): 1 раз в день по 10 мг длительностью до 8 недель;
  • Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита (взрослые и дети от 12 лет): 1 раз в день по 40 мг в течение месяца. Дополнительный четырехнедельный курс лечения рекомендуют проводить при сохранении симптомов заболевания или в случае, если после первого курса излечение эзофагита не наступило;
  • Длительная поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидива (взрослые и дети от 12 лет): по 20 мг 1 раз в день;
  • Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита (взрослые и дети от 12 лет): по 20 мг 1 раз в день. Если через месяц терапии симптомы не проходят, необходимо провести дополнительное обследование. После улучшения возможен переход на режим приема Нексиума «по необходимости», т.е. препарат принимают при возникновении симптомов до их снятия в суточной дозе 20 мг в 1 прием. Для пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, и больных, относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, терапия в режиме «по необходимости» не рекомендуется;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (одновременно с другими препаратами) для эрадикации Хеликобактер пилори, а также лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори, и профилактика рецидивов ассоциированных с этой бактерией пептических язв у больных с язвенной болезнью (взрослые): 2 раза в день по 20 мг Нексиума, 500 мг кларитромицина и 1000 мг амоксициллина. Терапию проводят на протяжении 7 дней;
  • Длительная кислотоподавляющая терапия у больных, перенесших кровотечение из пептической язвы после внутривенного применения антисекреторных лекарственных средств, для профилактики рецидива (взрослые): 1 раз в день по 40 мг на протяжении 30 дней (после окончания внутривенной терапии антисекреторными лекарственными средствами);
  • Заживление язв желудка, связанных с продолжительным применением нестероидных противовоспалительных препаратов (взрослые): 1 раз в день по 20 или 40 мг, продолжительность курса – 1-2 месяца;
  • Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
  • Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, продолжительность курса определяется клинической картиной болезни.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Для растворения препарата нужно использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Инъекционный раствор Нексиума не следует смешивать или вводить одновременно с другими препаратами.

Препарат рекомендуется вводить сразу после его приготовления. При необходимости его можно хранить на протяжении 12 часов при температуре до 30 °С.

Внутривенно Нексиум назначают при невозможности приема препарата внутрь, кратность применения – 1 раз в день.

Режим дозирования определяется показаниями (суточная доза):

  • Лечение эзофагита при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: дети 1-11 лет с массой тела до 20 кг – 10 мг; дети 1-11 лет с массой тела от 20 кг – 10 или 20 мг; взрослые и дети от 12 лет – 40 мг;
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: дети 1-11 лет –10 мг; взрослые и дети от 12 лет – 20 мг;
  • Заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска больных: взрослые – 20 мг;
  • Профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: взрослые – 20 мг.

Период парентерального применения Нексиума, как правило, непродолжителен, больного рекомендуется перевести на прием препарата внутрь как можно быстрее.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза обычно назначают 80 мг Нексиума в виде внутривенной инфузии на протяжении 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в дозе 8 мг в час на протяжении 72 часов. Для подавления секреции кислоты после окончания парентерального применения рекомендуется проведение антисекреторной терапии (например, эзомепразол 1 раз в день по 40 мг на протяжении 1 месяца).

Продолжительность введения Нексиума составляет:

При кровотечении из пептической язвы у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени Нексиум назначают по 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг в час на протяжении 71,5 ч.

При назначении Нексиума во всех лекарственных формах пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Из-за ограниченного клинического опыта больным с тяжелой степенью почечной недостаточности Нексиум следует назначать с осторожностью. Максимальная суточная доза при тяжелой степени печеночной недостаточности у взрослых и детей от 12 лет должна быть не больше 20 мг, у детей 1-11 лет – не больше 10 мг.

Пожилым больным корректировать режим дозирования не следует.

  • Нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение, сонливость; редко – нарушение вкуса;
  • Костно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
  • Кроветворная система: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • Мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – запор, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота/тошнота; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит; очень редко – подтвержденный гистологическими исследованиями микроскопический колит;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – реакции в месте введения препарата (при внутривенном введении); нечасто – дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема;
  • Молочные железы и половая система: очень редко – гинекомастия;
  • Печень и желчевыводящие пути: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит (сопровождающийся желтухой или без нее); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с болезнями печени;
  • Орган зрения: редко – нечеткость зрения;
  • Психические нарушения: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; очень редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
  • Обмен веществ: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия (связанная с тяжелой гипомагниемией), гипокалиемия (вызванная гипомагниемией);
  • Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в виде лихорадки, ангионевротического отека, анафилактических реакций/анафилактического шока);
  • Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – потливость, недомогание.

При внутривенном введении Нексиума больным в критическом состоянии, в особенности при введении высоких доз, возможно развитие необратимого нарушения зрения (причинно-следственная связь с проведением терапии не установлена).

На сегодняшнее время встречаются упоминания о единичных случаях умышленной передозировки. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался неприятными симптомами со стороны ЖКТ и общей слабостью. Однократный прием 80 мг препарата не приводил к каким-либо негативным последствиям.

Антидот эзомепразола на данный момент не обнаружен. Диализ отличается невысокой эффективностью по причине высокого связывания активного компонента Нексиума с белками плазмы. При необходимости назначают симптоматическую и общую поддерживающую терапию.

При появлении любых тревожных признаков (в виде значительной внезапной потери массы тела, повторной рвоте, дисфагии, рвоте с примесью крови), а также при наличии язвы желудка (либо при подозрении на нее) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку применение Нексиума может привести к сглаживанию симптомов, что отсрочит постановку диагноза.

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение.

В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов.

При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, что связано с вероятностью развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

При одновременном применении Нексиума с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: снижение их всасывания;
  • Дигоксин: повышение его всасывания;
  • Антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир): снижение их концентрации в сыворотке (комбинация не рекомендуется);
  • Саквинавир: повышение его концентрации в сыворотке;
  • Циталопрам, диазепам, имипрамин, фенитоин, кломипрамин и другие препараты, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19: повышение их концентрации в плазме;
  • Фенитоин: повышение его остаточной концентрации у пациентов с эпилепсией;
  • Такролимус, метотрексат: повышение его концентрации в сыворотке крови;
  • Препараты зверобоя продырявленного, рифампицин: снижение концентрации эзомепразола в плазме крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки: 3 года при хранении при температуре до 30 °C;
  • Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при хранении при температуре до 25 °C;
  • Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при хранении при температуре до 30 °C в защищенном от света месте. Без картонной пачки флакон при комнатном освещении можно хранить до 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость Нексиума.

Цена на Нексиум в аптеках

Примерная цена на Нексиум в таблетках дозировкой 20 мг составляет 1431–1584 рубля (за упаковку 14 шт.) и 2557–2837 рублей (за упаковку 28 шт.). Купить таблетки дозировкой 40 мг можно за 1797–1994 рубля (за упаковку 14 шт.) или 3274–3588 рублей (за упаковку 28 шт.).

Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, доступны для приобретения за 1846–2049 рублей (упаковка включает 28 пакетов). Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения обойдется в 5534–5710 рублей (упаковка включает 10 флаконов).