Остеопороз лекарства для лечения

Какая золедроновая кислота лучше

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей…

  • Показания и противопоказания
  • Дозировка
  • Побочное действие
  • Взаимодействие и аналоги

Акласта– современный высокоэффективный препарат, активным веществом которого является золедроновая кислота. Выпускается в форме раствора для внутривенного использования. Каждый флакон содержит по 100 мл, в котором активное вещество составляет 5,33 мг.

Показания и противопоказания

Основное показание для применения – это остеопороз, который начинает развиваться у женщин во время постменопаузы. Терапия помогает снизить риск развития переломов шейки бедра, позвоночника, а также усиливает минеральную плотность кости. К другим показаниям для использования можно отнести:

  1. Профилактика последующих переломов у женщин и мужчин при наличии уже имеющегося перелома бедра.
  2. Остеопороз у мужчин.
  3. Терапия и предупреждение остеопороза, который вызван длительным применением глюкокортикостероидов.
  4. Профилактика остеопороза в период постменопаузы у тех пациентов, у которых есть остеопения.
  5. Болезнь Педжета.

Среди основных противопоказания можно назвать повышенную восприимчивость к активному веществу, а также к другим компонентам, имеющимся в составе. Другие противопоказания это:

  1. Беременность, так как есть данные о тератогенном воздействии на плод.
  2. Период грудного вскармливания.
  3. Детский возраст до 18 лет, так как нет данных о том, как именно он влияет на организм детей.
  4. Нарушения минерального обмена в тяжёлой степени, например, пониженное содержание кальция в крови.
  5. Нарушения работы почек, при которых клиренс креатинина будет не более 30 мл в минуту.

Дозировка

Инструкция по применению акласта даёт точную информацию о том, как именно нужно вводить раствор. Содержимое одного флакона вводится внутривенно на протяжении минимум 15 минут. Процедуру можно проводить только 1 раз в год.

Перед началом инфузии пациент должен выпить около 2 литров воды, особенно если он принимает диуретики или его возраст превышает 65 лет. Также нужно добиться адекватного поступления витамина D и кальция с пищей. Если это невозможно сделать, то можно начать принимать специальные минеральные и витаминные добавки.

Для профилактики переломов как у мужчин, так и у женщин приём точно такой же, как и при лечении, то есть один флакон вводится на протяжении минимум четверти часа раз в год. Если оно осуществляется на фоне уже имеющегося перелома, то перед началом необходимо обеспечить приём большого количества витамина D, а это примерно от 50 000 до 125 000 МЕ, а также большую дозу кальция. Лучше всего терапию акластой проводить в период от 6 до 12 недель после хирургического синтеза перелома.

Доза при остеопорозе, который вызван длительным приёмом глюкокортикостероидов, такая же, как и в 2-х упомянутых случаях.

Для профилактики постменопаузного остеопороза — 1 флакон 2 раза в год, то ест каждые 6 месяцев. При этом второе использование должно проводиться только после оценки риска возникновения перелома.

При болезни Педжета он вводится внутривенно раз в год. При этом человек должен принимать адекватное количество витаминов и кальция. Повторное использование, как правило, не требуется. Если был ответ на однократное введение, то наступает длительная ремиссия.

Разведённый раствор нужно вводить тут же после приготовления. В экстренных случаях готовый флакон можно держать в прохладном месте не более суток, а перед введением обязательно разогреть.

Побочное действие

Инструкция по применению препарата акласта предполагает развитие некоторых побочных эффектов, однако не все из них выявляются очень часто. Основными побочными эффектами можно считать:

  1. Головную боль.
  2. Тремор рук.
  3. Заторможенность.
  4. Конъюнктивит.
  5. Тошнота.
  6. Запор.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Боль в мышцах.
  9. Боль в костях.
  10. Озноб.
  11. Повышенная температура тела.
  12. Пониженное содержание кальция в крови.
  13. Болезненность в месте инъекции.

Если внутривенное вливание осуществляется у пациентов, которые имеют онкологические заболевания, то в этом случае часто развивается некроз челюсти, особенно после самых разных стоматологических вмешательств. Однако при отсутствии онкологии остеонекроза челюсти не наблюдалось.

Взаимодействие и аналоги

Каких-либо исследований, которые бы помогли определить его взаимодействие и других лекарств не проводилось. Однако известно, что стоит соблюдать осторожность при одновременном применении диуретиков. К тому же нельзя в одной системе вводить акласту и любые препараты, которые содержат кальций.

Акласта имеет свои аналоги. Среди них самыми лучшими можно считать:

  1. Актонель.
  2. Алендронат.
  3. Бонвива.
  4. Бондронат.
  5. Линдрон.
  6. Осталон.
  7. Остеален.
  8. Остерепар.
  9. Памидронат

Некоторые из этих препаратов выпускаются в таблетках, а другие в ампулах для инъекций или инфузий, однако прежде, чем принимать решение о применении того или иного лекарства, необходимо проконсультироваться со специалистом или с лечащим врачом.

  • Боли в коленном суставе — какие мази помогут?
  • Лечение шейного остеохондроза старыми добрыми народными средствами
  • Симптомы и лечение омартроза
  • Классификация, проявления и терапия подакромиального бурсита
  • Причины развития и лечение перекоса таза
  • Артроз и периартроз
  • Боли
  • Видео
  • Грыжа позвоночника
  • Дорсопатия
  • Другие заболевания
  • Заболевания спинного мозга
  • Заболевания суставов
  • Кифоз
  • Миозит
  • Невралгия
  • Опухоли позвоночника
  • Остеоартроз
  • Остеопороз
  • Остеохондроз
  • Протрузия
  • Радикулит
  • Синдромы
  • Сколиоз
  • Спондилез
  • Спондилолистез
  • Товары для позвоночника
  • Травмы позвоночника
  • Упражнения для спины
    05 июня 2019

  • Искривление шеи — насколько опасно и что делать?
  • 03 июня 2019

  • Вопрос по смешиванию лекарств в одном шприце
  • 31 мая 2019

  • Боль в крестце после прыжка в воду
  • 29 мая 2019

  • Вопрос по лечению невралгии плеча
  • 27 мая 2019

  • Что делать, если лечение не помогает избавиться от боли в руке?

Каталог клиник по лечению позвоночника

Список препаратов и лекарственных средств

© 2013 — 2019 Vashaspina.ru | Карта сайта | Лечение в Израиле | Обратная связь | О сайте | Пользовательское соглашение | Политика конфиденциальности
Информация на сайте предоставлена исключительно в популярно-ознакомительных целях, не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию. Не занимайтесь самолечением. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Использование материалов с сайта разрешается только при наличии гиперссылки на сайт VashaSpina.ru.

Препарат для восстановления костной ткани Зомета

Нередко при возникновении многих костных заболеваний, в частности вызванных раковыми опухолями, врачи назначают препарат Зомета.

Однако не все знают, что это за лекарство, как оно действует и при каких показаниях его следует принимать.

Для того чтобы начать прием этого медикамента, стоит более подробно и внимательно ознакомиться со всеми его характеристиками.

Характеристика лекарства

Зомета – это средство синтетического типа, используемое для лечебной терапии при метастазах опухолей в кости.

Средство, попадая в организм, оказывает избирательный эффект на костную ткань и повышает подавление резорбции костной ткани. Также благодаря своему воздействию на опухоли, препарат обеспечивает положительный эффект при метастазах в костных тканях.

Во многих отзывах потребителей Зомета характеризуется, как эффективное средство для предупреждения появления переломов патологического вида и при компрессии спинного мозга, его прием помогает избежать операции и лучевого лечения.

Состав и форма выпуска

В состав лекарства входят следующие компоненты:

  • основной компонент – моногедрат золедроновой кислоты (4,264 мг);
  • остальные составляющие – азот, маннитол, вода для инъекций и цитрат натрия.

Выпускается лекарство в двух видах:

  1. В виде раствора для введения в вены для капельниц 4 мг/100 мл. Раствор помещен в пластиковые флаконы, которые имеют объем 100 мл.
  2. В виде концентрата, из которого делается раствор для инъекций 4 мг/5 мл. Концентрированное лекарство содержится в пластиковых флаконах объемом 5 мл.

Фармсвойства медикаментозного средства

Относится к ингибиторам резорбции костной ткани. Бисфосфонат нового поколения.

Золедроновая кислота входит в состав группы биофосфанатов с высокой эффективностью, которые оказывают избирательное влияние на кость. Медикамент подавляющим образом воздействует на резорбцию костной ткани и влияет на остеокласты.

В период, когда происходит формирование и минерализация костной ткани препарат Зомета не оказывает негативного влияния.

Также лекарство обладает противоопухолевым влиянием, за счет которого происходит эффективное воздействие лекарства на опухоли в костях.

При различных раковых опухолях медикамент попадая в организм, оказывает подавляющее действие на пролиферацию и за счет этого индуцирует апоптоз, в результате происходит остановка распространения опухоли в клетках миеломы и в молочной железе человека.

Лекарство снижает распространение раковых клеток молочной железы через матрикс экстрацеллюлярного вида, все это говорит о наличии в кислоте антиметастических свойств. Помимо этого Зомета имеет ингибирующее влияние на пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных, оказывает воздействие антиангиогенного типа.

У пациентов с такими патологиями как раковая опухоль молочных желез, предстательной железы и у тех, которые имеют другие серьезные раковые заболевания, поражающие костную ткань, во время приема препарата происходит предотвращение развития различных патологий костей, также средство помогает при переломах и компрессии спинного мозга.

При заболевании опухолевой гиперкальцемией лечение препаратом приводит к снижению кальция в кровяной сыворотке. Кальций выводится из организма происходит вместе с мочой. Примерно через 10 дней лечения уровень кальция приходит в норму у 87-89 % больных.

После начала инфузии сывороточное концентрирование быстро повышается и достигает наивысшего пика в конце инфузии. После этого идет снижение концентрации через 4 часа на 10 %, затем через 24 часа на 1 %. Далее идет медленное снижение концентрации не больше 0.1% от наивысшего концентрирования лекарства до повторного инфузионного введения лекарства на 28-й день.

Во время внутривенного введения Зомета выходит через почки в 3 этапа – быстрый двухфазный и длительный. За сутки выходит около 39-55 % лекарства, остальная часть усваивается в костной ткани. Вместе с калом выходит около 3 % лекарства.

При каких показаниях применяется

Зомета используется для лечения следующих патологий:

  • во время распространения метастаз различных злокачественных опухолей в костях – опухоль молочной и предстательной железы;
  • миеломное заболевание;
  • в качестве профилактического средства при переломах, компрессиях спинного мозга;
  • для предотвращения гиперкальцемии;
  • а также для снижения в необходимости применения лучевой терапии или применения операций на кости.

Не рекомендуется использовать в следующих ситуациях:

  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • индивидуальная непереносимость препарата, и возникновение различных аллергических реакций.

Схема назначения и дозировки

Раствор Зомета используется в качестве капельного внутривенного введения. Длительность введения составляет около 16 минут. В день доза лекарства должна быть 4 мг, если возникает необходимость, то ее увеличивают до 8 мг.

Перед тем как вводить лекарство в виде концентрата нужно развести инъекционным раствором – 0,9 % раствор натрий хлорид или 5 % раствор декстрозы. На один флакон потребуется 100 мл инъекционного раствора.

Во время миеломном заболевании или метастазах в костях больным вместе с Зометой назначается прием препаратов с содержанием кальция и витамина D.

Больным с легкими и умеренными патологиями почек доза препарата определяется в зависимости от уровня КК (уровень креатинина):

  • 50-60 – 3,5 мг;
  • 40-49 – 3,3 мг;
  • 30-39 – 3 мг.

Нежелательные реакции

Возможные побочные эффекты:

  • головная боль, головокружения;
  • могут возникнуть проблемы с вкусовыми ощущениями, парестезия, гиперестезия, гипостезия;
  • проблемы со сном;
  • тремор;
  • возникновения чувства тревоги и спутанности сознания;
  • анемия, панцитопения, лейкопения и тромбоцитопения;
  • появления конъюнктивита, размытости зрения, увеита и эписклерита;
  • тошнота, диарея, рвота, анорексия, запор, стоматит;
  • чувство диспепсии и сухости во рту;
  • появления отдышки и кашля;
  • болевые чувства в костях, миалгия, судороги в мышцах, артралгия, возникновение генерализованных болезненных ощущений;
  • может появиться брадикардия, повышение и понижение артериального давления;
  • патологии в работе почек, острая почечная недостаточность, гематоруия и протеинурия;
  • возникновение высыпаний на коже;
  • повышенная потливость;
  • в месте введения лекарства может возникнуть болезненные ощущения, отек и появление инфильтрата;
  • иногда наблюдается лихорадка, гриппоподобный синдром, астения, повышение массы, отеки периферического типа и болевые чувства в области грудной клетки.

При передозировке могут возникнуть нарушения в работе почек и изменение электролитного состава крови. В этих случаях назначается симптоматическое лечение.

Практический опыт врачей и их пациентов

Из отзывов больных и практикующих врачей можно составить определенное мнение о препарате Зомета.

Покупка лекарства

Приобрести лекарство можно во многих аптеках. Цена одного флакона Зомета 4 мг/5 мл составляет от 8900 рублей до 12000 рублей.

Лекарство хранится в темном месте, защищенном от детей, при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Из аптек отпускается только по рецепту врача.

Аналоги средства Зомета:

  • Фосамакс;
  • Актонель;
  • Ксидифон;
  • Теванат;
  • Линдрон;
  • Бонвива;
  • Ризендрос;
  • Памидронат Медак;
  • Стронгос;
  • Остерепар.

В целом средство помогает устранить серьезные заболевания – раковые опухоли в костях, гиперкальцемию, а также его можно применят для профилактики при переломах и компрессии позвоночника.

Однако препарат имеет много побочных эффектах, которые могут проявлять себя по-разному. Лечение Зометой должен назначать только врач, исходя их показаний.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

В прошлом бисфосфонаты использовались для предотвращения процессов коррозии металла, в текстильной и нефтяной промышленности. Сейчас они в сочетании с другими группами препаратов являются основой медикаментозной терапии остеопороза.

Эти химические вещества предупреждают выраженное уменьшение количества костных элементов. Поэтому их назначают при уменьшении минеральной костной плотности (остеопорозе) и при другой патологии с увеличенной вероятностью патологического перелома. Это, например, болезнь Педжета, миелома, гиперпаратиреоз, замедление процессов формирования кости (несовершенный остеогенез), костные метастазы опухолевых образований.

Что это такое

В норме ткань, формирующая кость, постоянно обновляется: остеобласты формируют новые минеральные балки, а остеокласты разрушают поврежденные и старые костные образования. При остеопорозе этот баланс нарушается. В частности, усиливается рассасывающая активность остеокластов.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент. Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов. Эти клетки создают вокруг себя кислую среду, которая способствует созданию высокой локальной концентрации бисфосфонатов. Затем эти вещества проникают внутрь клеток, разрушающих кость, и подавляют (ингибируют) их активность.

Такое ингибирующее влияние – следствие прямого токсического эффекта, который вызывает сокращение, уплотнение и фрагментацию остеокластов, что приводит к апоптозу – разрушению клеток. Кроме того, их ингибирование может быть связано с подавляющим действием бисфосфонатов на внутриклеточный перенос питательных веществ. Это может, например, вызвать дезорганизацию и нарушение структуры клеточной оболочки или изменить подвижность клеток.

Таким образом, основной механизм фармакологического эффекта этой группы лекарств – угнетение деятельности остеокластов. Эти клетки разрушают костную ткань. Эти препараты также обладают противоопухолевым и обезболивающим эффектами. Поэтому врачи часто назначают их при переломах, обусловленных остеопорозом.

Для наибольшей выраженности эффекта необходимо сочетание бисфосфонатов с лекарствами, содержащими витамин Д и кальций. Они особенно показаны в терапии остеопороза у мужчин, а также у лиц со стероид-индуцированным остеопорозом, то есть уменьшением костной массы из-за приема глюкокортикоидов.

Плюсы и минусы

Преимущества бисфосфонатов:

  • высокая эффективность и длительность укрепления костной ткани;
  • наличие разнообразных форм для приема внутрь и инъекций;
  • возможность редкого использования;
  • отсутствие гормоноподобного действия;
  • хорошее сочетание с препаратами витамина Д;
  • возможность применения у лиц разного пола и возраста;
  • небольшое количество противопоказаний.

Недостатки бисфосфонатов:

  • наличие побочных эффектов;
  • необходимость соблюдать четкую инструкцию по приему;
  • невозможность одновременного употребления продуктов, содержащих кальций (например, молоко);
  • необходимость находиться в вертикальном положении в течение часа после приема;
  • необходимость исследования функции почек в некоторых случаях, особенно при внутривенном вливании, перед каждой инъекцией.

Возможные побочные эффекты:

  • угнетение кроветворения с развитием анемии, кровоточивости, снижением устойчивости к инфекциям;
  • головная боль, нарушение чувствительности, расстройства сна;
  • сухость в глазах, их покраснение, воспаление, слезотечение;
  • тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, нарушение глотания;
  • кашель;
  • потливость, зуд кожи, сыпь, покраснение (эритема);
  • боли в органах опорно-двигательной системы (мышцы, кости, суставы);
  • нарушение работы мочевыделительной системы, патологическое действие на почки;
  • уменьшение содержания фосфора, солей кальция и магния в крови, особенно при внутривенной инфузии лекарства;
  • признаки, напоминающие ОРЗ: жар, озноб, слабость;
  • в редких случаях – некроз челюстной кости, при его вероятности (онкопатология, облучение) нельзя отказываться от приема бисфосфонатов, но следует тщательно соблюдать гигиену полости рта, правильно подобрать зубные протезы;
  • перелом шейки бедра на фоне злокачественного новообразования;
  • более высокая вероятность мерцательной аритмии, которая увеличивается при сопутствующих заболеваниях сердца, хотя достоверной связи между введением бисфосфонатов и развитием аритмии ученые все же не обнаружили.

Противопоказаны бисфосфонаты при беременности, во время грудного вскармливания, а также при непереносимости этих средств. Их применение ограничено при патологии пищевода или невозможности сидеть на протяжении получаса после приема лекарства внутрь, в случае ухудшении почечной функции, гипокальциемии и повышенном риске аспирации желудочного содержимого.

Группы бисфосфонатов

Все лекарственные средства этой группы относятся либо к безазотистым, либо содержат азот.

Препараты без азотистой группы составляют первую генерацию бисфосфонатов. Лекарства 2-й и 3-й генерации содержат азот.

Из азотсодержащих медикаментов применяются следующие:

  • золедронат (золедроновая кислота);
  • ибандроновая кислота;
  • алендронат;
  • памидронат;
  • ризедронат.

Безазотистые соединения:

  • этидронат;
  • тилудронат;
  • клодронат.

Лекарственные средства 1-го поколения, например, этидронат и клодронат, подвергаются внутриклеточному обмену с участием АТФ. Это вещество – основной источник энергии для клетки. Безазотистые препараты угнетают синтез АТФ-зависимых ферментов клетки, что ведет к гибели остеокласта.

Азотсодержащие средства более активны, поскольку они не разрушаются остеокластами. Они подавляют обмен мевалоната – клеточного фермента остеокластов, что ускоряет процесс их саморазрушения. Действия на АТФ-зависимые процессы в клетке они не оказывают.

Ко 2-й генерации относятся памидронат и алендронат, к 3-й – золедронат.

Сравнительная фармакологическая активность разных поколений лекарств этой группы представлена в таблице:

Препарат Сравнительная фарм. активность
Клодронат 1
Памидронат (Аредиа) 10
Алендронат (Фосамакс) 100
Ибандронат 500
Золедронат 1000

Названия и описание препаратов

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями.

>Активное вещество>Торговое наименованиеПроизводитель>Этидронат>КсидифонРоссия>Тилудронат>СкелидФранция

Золедронат Золерикс

Резорба

Акласта

Блазтера

Верокласт

Золендроник-рус 4

Золедронат Тева

Золедрэкс

Зомета

Резокластин ФС

Россия

Россия

Швейцария

Индия

Россия

Индия

Мексика

Индия

Швейцария

Россия

Алендронат Алендронат

Фосамакс

Алендронат Керн Фарма

Осталон

Фороза

Остерепар

Стронгос

Тевабон

Теванат

Россия, Испания

Нидерланды

Испания

Венгрия

Словения

Польша

Россия

Израиль

Израиль

Ибандронат Бонвива

Бондронат

Ибандроновая кислота Сандоз

Швейцария

Германия

Италия

Памидронат Памидронат Медак

Помегара

Германия

Канада

Ризедронат Ризартева

Ризендрос

Венгрия

Словакия

Клодронат Бонефос

Клобир

Финляндия

Исландия

Золедронат активно угнетает деятельность клеток-остеокластов, поэтому у больных с остеопорозом он очень эффективен. У этого современного препарата, несмотря на подавление рассасывания костей, нет действия на их минерализацию и формирование. Он не изменяет механическую прочность костной ткани. Это наиболее мощное средство из рассматриваемой лекарственной группы по выраженности эффекта. Он вводится только путем внутривенного вливания ежемесячно или даже ежегодно. Из-за своего активного действия золендронат назначается преимущественно при метастазах, миеломе, опухолевых образованиях.

При остеопорозе назначение этого медикамента 1 раз в год имело такую же эффективность, как более частое использование других бисфосфонатов. Так, на 70% реже, чем у людей, не получавших его, наблюдались переломы шейки бедра. За 6 лет наблюдения постоянно увеличивалась плотность кости, которую врачи определяли с помощью денситометрии.

Алендронат эффективно восстанавливает процессы обмена в костных тканях. Он не имеет гормональной активности, и при этом избирательно подавляет рассасывание костей, связанное с деятельностью остеокластов. Это лекарство восстанавливает интенсивность образования новых костных структур и нормализует равновесие между этими разнонаправленными процессами. Кроме того, он стимулирует формирование правильного строения кости на микроскопическом уровне. Он нередко применяется в терапии постменопаузального, стероид-индуцированного и старческого остеопороза, помогает избежать патологического перелома. Кроме того, он показан при злокачественных опухолях, сопровождающихся повышением содержания кальция в крови. Выпускается он в виде таблеток, принимается внутрь. Разработаны готовые комбинации алендроновой кислоты с солями кальция и витамином D.

Ибандроновая кислота показана для профилактики и терапии остеопороза. Она используется у пациенток в постменопаузе, в том числе при назначении заместительной гормонотерапии. Также препарат показан при повышенной концентрации кальция в крови. Лекарства на основе ибандроната существуют в виде таблеток и растворов (лиофилизата). Используются они ежемесячно. Таблетки показаны в случаях повышенной хрупкости костей, развивающейся в постменопаузальном периоде, а раствор используется при метастазах, раке Педжета и других тяжелых болезнях.

Памидронат особенно хорошо зарекомендовал себя при лечении костных переломов, вызванных метастазами других опухолей, миеломной болезни, гиперкальциемии. Его дженерики имеют невысокую стоимость, сохраняя при этом эффективность. Вводится он только внутривенно.

Ризедронат назначается пациенткам в постменопаузе или людям, длительно принимающим кортикостероидные гормоны. Он выпускается в форме таблеток, которые назначаются еженедельно или ежемесячно в зависимости от цели (лечение или профилактика остеопороза).

Тилудронат производится в таблетированной форме, показан для терапии остеопороза. Препарат принимают ежедневно, длительность курса составляет 3 месяца. За год проводят два таких курса.

Клодронат значительно угнетает рассасывание кости, оказывает анальгезирующее влияние, снижает риск переломов. Он применяется для внутривенных вливаний, существуют и капсулы для приема внутрь, назначается ежедневно. Основное показание – метастазы в кости.

Этидронат натрия показан, если обнаружены нарушения кальциевого обмена. Он производится в виде раствора для приема внутрь. Его можно назначать даже детям младше 3 лет. Ксидифон назначается при мочекаменной болезни, гипервитаминозе Д, повышенной функции паращитовидных желез. Препарат также применяется для профилактики и терапии остеопороза. Кроме того, он ускоряет выведение из организма солей тяжелых металлов – свинца, олова и других.

Таким образом, при остеопорозе для его профилактики и терапии из всей группы бисфосфонатов чаще всего используются:

  • этидроновая кислота;
  • ризедроновая к-та;
  • ибандроновая к-та;
  • алендроновая к-а;
  • тилудронат;
  • реже – золедроновая кислота.

Терапию остеопороза с помощью бисфосфонатов следует осуществлять под регулярным контролем врача. Самостоятельное лечение опасно, потому что последствия передозировки или неправильной схемы приема могут принести вред здоровью пациента.

Как принимать?

Используются разные режимы дозирования. Бисфосфонаты можно принимать ежедневно для профилактики или лечения. Некоторые препараты с большим содержанием действующего вещества назначаются 1 раз в неделю или ежемесячно.

Бисфосфонаты для приема внутрь необходимо запивать водой в объеме не меньше 200 мл, а после этого не ложиться горизонтально в течение как минимум получаса для предотвращения раздражения пищевода. Разжевывать таблетки или капсулы нельзя. После этого можно принимать другие лекарства. Одновременное применение бисфосфонатов и остальных медикаментов не рекомендуется.

Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

Длительность лечения определяется исходной плотностью кости. При удовлетворительных показателях денситометрии и отсутствии переломов через 5 лет лечения пациенты могут прекратить использование этих медикаментов, и возобновить терапию при ухудшении клинического состояния.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью. Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

Лекарства от остеопороза

По медицинской статистике, остеопороз, который сопровождается снижением плотности костей и патологическими переломами, диагностируют у 10% населения. Это распространенная болезнь, которая встречается почти так же часто, как сердечно-сосудистые, онкологические патологии, сахарный диабет. В большинстве случаев остеопороз выявляют у женщин в постклимактерический период.

Многих пациентов, которые столкнулись с данной болезнью, интересует вопрос о том, какое лекарство от остеопороза считается самым эффективным. Однако универсального препарата просто не существует. Эта патология требует комплексного лечения с применением разных видов медикаментов. Грамотная терапия поможет замедлить разрушение костной ткани, стимулировать костеобразование, увеличить плотность костей и предупредить патологические переломы.

Общие сведения об остеопорозе

При остеопорозе нарушается плотность костной ткани, уменьшается ее масса, нарушается структура, повышается риск переломов при минимальном воздействии (резкий поворот, кашель, падение с высоты своего роста и т. д.). Это происходит, потому что нарушается равновесие в работе остеокластов и остеобластов. Первые клетки отвечают за разрушение костной ткани, а вторые – за ее формирование. При повышении активности остеокластов развивается остеопороз.

Различают 2 вида патологии: первичная и вторичная. Первичный остеопороз возникает у женщин после 50 лет, пожилых людей, молодых пациентов вследствие врожденных патологий. А вторичная форма болезни развивается на фоне заболеваний печени, почек, малокровия, сахарного диабета, болезни Иценко-Кушинга (избыточное образование гормонов коры надпочечников) и т. д.

Остеопороз возникает из-за недостатка кальция, фосфора, гормонального дисбаланса, системных заболеваний. Вероятность болезни повышается после длительного приема глюкокортикоидов, диуретиков, некоторых психотропных средств и т. д.

Справка. Половые гормоны защищают кости от разрушения. Женщины старше 45 лет за год теряют 1% от общей массы костной ткани, а после 50 – от 2 до 5%. А у мужчин после 60 лет снижается концентрация тестостерона в 2 раза. Этот гормон тоже играет важную роль в реконструкции костей.

Характерные симптомы остеопороза:

  • плохая осанка, искривление костей скелета;
  • тянущая боль в костях;
  • патологические переломы;
  • снижение роста;
  • уменьшение расстояния между ребрами и костями таза.

У пациентов пожилого возраста часто возникает перелом шейки бедренной кости. После травмы появляется боль на пораженном участке, пациент не может наступить на ногу, конечность укорачивается, голень выворачивается наружу, слышится хруст на участке перелома.

Принципы лечения, группы препаратов

Чтобы понять, чем лечить остеопороз, нужно выявить его причину, а также стадию. На ранних этапах нужно нормализовать минеральный обмен, исключить из жизни вредные привычки, принимать медикаменты для укрепления костной ткани. Если пациент будет соблюдать рекомендации врача, то ему удастся остановить разрушение костей и снизить вероятность переломов.

Справка. При снижении массы костей на 30% и более полностью восстановить состояние здоровья не удастся. Комплексное лечение замедлит прогрессирование болезни и поможет избавиться от характерных симптомов или уменьшить их выраженность.

Чтобы остановить развитие вторичного остеопороза, нужно начать терапию заболевания, которое его спровоцировало.

Медикаментозное лечение помогает нормализовать обмен веществ в костях и повысить активность остеобластов, которые отвечают за создание новых костных клеток.

Препараты для лечения остеопороза разделяют на следующие группы:

  • Бисфосфонаты (дифосфонаты).
  • Препараты на основе солей кальция.
  • Лекарства, содержащие витамин D.
  • Кальцитонины.
  • Гормональные средства.
  • Препараты на основе фтора.
  • Лекарства, содержащие стронций.
  • Анаболики.
  • Медикаменты с обезболивающим и противовоспалительным действием.

Названия лекарственных препаратов, которые будут использоваться для лечения остеопороза оглашает врач для каждого пациента индивидуально.

Бисфосфонаты

Если вас интересует, какие препараты лучше использовать при лечении остеопороза, то обратите внимание на бисфосфонаты. Врачи всегда включают их в состав комплексной терапии, так как данные медикаменты угнетают разрушительное действие остеокластов, останавливая резорбцию костей. Некоторые средства из этой группы противодействуют образованию новых клеток, обладают противоопухолевым и болеутоляющим эффектом.

Дифосфонаты бывают простые и азотсодержащие, последние обладают более выраженным действием.

Чаще всего лекарственные средства из это группы назначают при остеопорозе, вызванном климаксом.

Алендронат останавливает разрушение костной ткани, увеличивает ее массу и плотность

Лучшие препараты на основе алендроновой кислоты: Алендронат, Алендра, Лондромакс, Осталон, Остемакс. Это эффективные средства являются представителями азотсодержащих дифосфонатов.

Таблетки от остеопороза из этой группы принимают по 10 мг каждый день или по 70 мг на протяжении недели. Пилюлю рекомендуется пить за 30 – 60 минут до первого приема пищи.

Важно. Препараты алендроновой кислоты могут раздражать слизистые ЖКТ. Чтобы избежать побочных явлений, принимайте таблетку целиком, запивайте стаканом воды, после приема лекарства находитесь в постели не менее 30 минут.

Средства, содержащие алендроновую кислоту, можно применять для лечения и профилактики остеопороза.

Справка. Для лечения остеопороза применяют комбинированные лекарства на основе алендроновой кислоты, кальция и витамина Д3. К таковым относят Фосаванс и Осталон кальций.

Если остеопороз возник после вступления в период менопаузы или длительного приема глюкокортикоидов, то врачи назначают медикаменты резидроновой кислоты. В эту группу входят Резидронат, Ризендрос, Актонель. Рекомендуемая доза – 35 мг за 7 дней. Эти средства переносятся лучше, чем алендроновая кислота, при этом обладают выраженным антирезорбтивным действием.

Препараты с золендроновой кислотой угнетают действие остеокластов и предупреждают резорбцию костей. Для лечения остеопороза любого происхождения применяют Золендронат, Акласта, Зомета, Метакос, Золендран и т. д. Эти средства разрешено использовать на запущенных стадиях онкологических патологий, а также после перелома шейки бедренной кости. Они выпускаются в форме растворов или порошков для уколов. Оптимальная доза – 5 мг за год. Вероятность появления побочных реакций минимальна.

Справка. Золендроновую кислоту рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

Памедроновая кислота применяется при остеопорозе, раке костей, мраморной болезни. Памидронат, Памиред, Памифос, Памиредин вводят в вену капельным методом. Побочные реакции выражены слабо.

Лекарства на основе ибандроновой кислоты (Ибондронат, Бондронат, Бонвива) показаны в таких же случаях, как памедроновая кислота. Медикаменты выпускают в форме таблеток, концентрата для приготовления раствора и жидкости для инъекций.

Все вышеописанные средства останавливают или предупреждают деструкцию костей. Однако они имеют противопоказания, а некоторые из них могут вызывать серьезные побочные явления, поэтому решение об их назначении принимает врач.

Гормональные и стероидные средства

Для лечения остеопороза у женщин в постклимактерический период применяются гормональные препараты. Это обусловлено тем, что снижается концентрация эстрогена, который защищает костную ткань от разрушения, подавляя ее резорбцию. В период менопаузы количество эстрогенов уменьшается, как следствие, снижается масса костей.

При остеопорозе применяют следующие гормональные препараты: Фемостон, Дивина, Анжелик. Действующим веществом этих лекарств является эстрадиол (женский половой гормон).

Гормональные средства обладают выраженным костнопротективным действием, угнетают активность остеокластов. Их назначают при раннем климаксе, который сопровождается снижением плотности ткани. Пациентки старшего возраста могут принимать такие медикаменты только в том случае, если риск сердечно-сосудистых патологий и рака груди минимальный.

Справка. При назначении лекарственных препаратов врач учитывает индивидуальные особенности организма женщины. Например, после удаления матки пациентка может принимать препараты на основе эстрогенов или эстраген-гестагеновые лекарства.

Прогестагены снижают вероятность гиперплазии эндометрия (избыточное разрастание слизистой матки). Считается, что некоторые медикаменты из этой группы (Норэтистерон, Левоноргестрел) активируют действие эстрогенов.


Эвиста замедляет разрушение костей при постклимактерическом остеопорозе

Гормональные средства имеют много противопоказаний, а в некоторых случаях могут спровоцировать онкологические заболевания. По этой причине медики назначают медикаменты селективного (избирательное) действия – модуляторы рецепторов эстрогена. Одно из наиболее эффективных средств из этой группы – Эвиста. Оно блокирует рецепторы в половых органах и активирует нервные окончания костной ткани, как следствие, замедляется разрушение костей.

Справка. Гормонозаместительная терапия эффективна на ранних этапах остеопороза, когда костная масса снижается не более чем на 4%.

Дополнить комплексную терапию постклимактерического остеопороза можно анаболическими стероидами, которые повышают плотность костей и снижают риск переломов. Для этой цели могут использовать Метиландростендиол, Силаболин. Однако следует помнить, что анаболики могут вызывать побочные реакции (чрезмерное оволосение, изменение голоса). По этой причине их не рекомендуется применять молодым женщинам.

Форстео для повышения костной плотности

По мнению многих медиков, Форстео – это самое эффективное лекарство при тяжелом остеопорозе. Этот медикамент, полученный методом генной инженерии, повышает плотность костной ткани позвоночника и проксимальной части бедренной кости. После прохождения курса лечения вероятность патологических переломов снижается.

Основное действующее вещество Форстео – терипаратид (аминокислотная составляющая паратиреоидного гормона). Это соединение регулирует фосфорно-кальциевый обмен в костной ткани и почках.

Форстео хорошо помогает при остеопорозе, который сопровождается переломом позвонка, шейки бедра или множественными травмами периферических костей. Также его используют, если отсутствует положительная динамика после длительного медикаментозного лечения или у пациента есть противопоказания к бисфосфонатам.

Важно. Принимать Форстео можно определенный период (18 – 24 месяца) единожды. То есть после прохождения курса больше препарат не используют, после этого назначаются бисфосфонаты.

После лечения Форстео у женщин увеличивается масса костей в постклимактерический период.

Мужчинам этот медикамент часто назначают при остеопорозе на фоне гипогонадизма (недостаток андрогенов).

Выпускается лекарство в форме раствора для подкожных уколов, вводят с помощью ручки-шприца. Лекарство применяют 1 раз за сутки, потом иглу выбрасывают, а шприц прячут в холодильник.

Деносумаб и препараты на его основе

Еще один эффективный препарат генной инженерии против остеопороза – это Деносумаб. Он угнетает активацию, образование и продолжительность жизни остеокластов, как следствие, уменьшается резорбция костей и увеличивается их масса.

Терапия Деносумабом показана мужчинам с диагнозом рак простаты, у которых наблюдается снижение плотности костной ткани. Также лекарство назначают женщинам в постклимактерический период и во время лечения рака груди ингибиторами ароматазы (препараты, замедляющие или останавливающие рост опухоли за счет снижения уровня эстрогенов).

Справка. После лечения с применением Деносумаба уменьшается риск перелома позвонков на 70%, шейки бедренной кости – на 40% и других костей – на 20%. Однако препарат запрещено применять при недостатке кальция, беременности и кормлении грудью.

Для лечения остеопороза могут использоваться медикаменты на основе деносумаба: Пролиа и Эксджива. Эти лекарства выпускают в виде растворов для подкожных инъекций.

Лекарства с кальцием и витамином D

Препараты на основе кальция и витамина D регулируют и оптимизируют костный метаболизм. При остеопорозе их рекомендуется комбинировать, в противном случае они не дадут желаемого эффекта. Витамин Д играет важную роль при усвоении кальция, при недостатке первого уменьшается уровень второго.

Список препаратов с кальцием и витамином D:

  • Кальцемин содержит 250 мг кальция, 500 МЕ витамина Д. Таблетки принимают по 1 шт. дважды за сутки.
  • Кальцемин Адванс вмещает 500 мг Ca и 200 МЕ элемента Д.
  • Кальций Д3 Никомед (Са – 500 мг, D – 400 МЕ) в форме жевательных таблеток принимают по 1 шт. дважды или трижды.

Эти препараты чаще всего применяют при старческом и стероидном остеопорозе. Также с их использованием проводится профилактика заболевания. Их рекомендуется комбинировать с дифосфонатами, лекарствами на основе эстрадиола и фтора.

Внимание. Чтобы облегчить усвоение кальция, рекомендуется пополнить рацион белковыми продуктами. Пациентам после 60 лет следует употреблять порцию белковой пищи на завтрак.

Существуют также комплексные препараты, которые насыщают кости не только кальцием, витамином Д, но и другими важными элементами. К таким относят Кальцемин Адванс и Остеогенон. Они активируют остеобласты и угнетают остеокласты.

Препараты с кальцитонином

С помощью лекарственных средств на основе кальцитонина (гормон щитовидной железы) снижается скорость разрушения костей, ослабляется боль. Именно поэтому медикаменты назначают при остеопорозе, который сопровождается болевым синдромом.

Популярные препараты из группы кальцитонинов:

  • Миакальцик на основе кальцитонина лосося уменьшает выход кальция из костей, подавляет активность остеокластов.
  • Кальцитрин содержит кальцитонин из щитовидки свиней, препятствует резорбции костей, стимулирует процессы отложения кальция и фосфатов в ткани.
  • Сибалькин содержит кальцитонин человека, угнетает действие остеокластов.
  • Елкатонини на основе синтетического кальцитонина угря подавляет процесс декальцинации костей.
  • Вепрена с кальцитонином лосося регулирует кальциево-фосфорный обмен.

Препараты применяются интраназально, перорально, внутримышечно. При использовании лекарства в форме назального спрея снижается риск побочных реакций.

Медикаменты на основе стронция

Лекарства на основе стронция ранелата стимулируют образование остеобластов, коллагена в костях, угнетают функции остеокластов, замедляют разрушение тканей. После прохождения курса улучшается структура костной ткани, увеличивается ее масса, повышается прочность. Это вещество воздействует на хрящевую ткань, стимулируя образование хондроцитов. Благодаря действию этого компонента препараты на его основе применяют не только при остеопорозе, но и при остеоартрозе.

Эффективные препараты, содержащие стронция ранелат:

  • Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии. Рекомендуется принимать по 1 пакетику за день.
  • Стромос в виде гранул, из которых готовят раствор, принимают по 1 саше за сутки.

Лекарственные средства рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

Гомеопатические средства и БАДы

Дополнить основное лечение можно гомеопатическими препаратами, которые содержат более 5 компонентов. Как утверждают производители, эти средства улучшают обменные процессы в костях, повышают их массу. Однако исследования, которые подтверждают их безопасность и эффективность, не проводились в полном объеме.

Гомеопатические средства при остеопорозе:

  • Силицея Д3 на основе кремниевой кислоты.
  • Симфитум из окопника лекарственного.
  • Abrotanum D1 на основе лечебной полыни.
  • Остеобиос содержит растительные компоненты.
  • Рост норма и т. д.

Эти препараты принимают в разведениях, дозировку определяет врач.

Дополнить лечение можно БАДами:

  • Дикий ямс на основе растений семейства диоскорейных.
  • Остео Плюс содержит витамины, минералы, растительные ингредиенты.
  • Спирулина на основе одноименной водоросли богата на белки и витамины.
  • Остеопорин содержит кальций из морских ракушек.

Перед применением этих препаратов следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Болеутоляющие препараты

При острой боли, которой может сопровождаться остеопороз, проводят симптоматическое лечение. Для этой цели применяют НПВС, например, Диклофенак, Нимесулид, Найз. Однако пить таблетки на протяжении длительного времени запрещено, так как они негативно влияют на слизистую оболочку пищеварительных органов. Максимальный срок приема – от 5 до 7 дней. Дозировку средств определяет врач.

Препараты при остеопорозе у детей

Для лечения маленьких пациентов не рекомендуется применять гормональные средства или бисфосфонаты. Обычно для этой цели используют более безопасные препараты:

  • Компливит Кальций Д3 в форме порошка с ароматом апельсина используют для приготовления раствора. В состав входят кальций и витамин D.
  • Мульти-Табс Беби подходит для лечения новорожденных. Порошок содержит витамин А, Д, С.
  • Мульти-Табс Кальций плюс назначается пациентам 2 – 7 лет. Таблетки содержат большое количество витаминов, минералов, в том числе кальция карбонат и витамин D.

Нурофен для детей применяют при появлении боли. Ректальные суппозитории на основе ибупрофена можно применять даже для новорожденных.

Отзывы

Если пациенты, которые столкнулись с остеопорозом, регулярно проводят комплексное лечение, то качество их жизни повышается. Многие из них соблюдают диету, регулярно проводят лечебную физкультуру, чтобы улучшить свое состояние. И только при отсутствии грамотной терапии больной может стать инвалидом.

Регина, 38 лет:
«У меня часто случались переломы, были проблемы с зубами. Когда я посетила врача, он выявил остеопороз. Мне назначили бисфосфонаты, препараты кальция, но лечение не давало результата. Потом врач решил назначить мне Пролиа. После первых двух уколов у меня появилась сыпь на коже, ломота в костях. Однако после третьей инъекции эти симптомы исчезли, и мое состояние начало улучшаться». Виктория, 52 года:
«У меня проблемы с костями начались после длительного лечения гормональными препаратами. После денситометрии врачи выявили остеопороз. Мне назначили Бонвиву, которую я принимала около года. После окончания курса лечения была проведена повторная диагностика, которая показала, что плотность костей повысилась. Сейчас веду здоровый образ жизни, ежедневно выполняю зарядку, хожу в бассейн, принимаю БАДы с кальцием и продолжаю принимать Бонвиву. Мое состояние значительно улучшилось». Ирины 48 лет:
«Я боролась с остеопорозом отличным препаратом под названием Форстео. Делала уколы на протяжении 3 месяцев. Одновременно принимала Кальцемин адванс и капли витамина Д. Денситометрия показала, что плотность костной ткани повысилась почти в 2 раза».

Самое важное

Остеопороз – это не приговор, главное вовремя начать лечение и соблюдать рекомендации лечащего врача. Основу терапии составляют бисфосфонаты, которые обычно дополняют препаратами кальция, витамина Д, стронция. К наиболее эффективным средствам при остеопорозе относят Форстео и Деносумаб. При постклимактерическом остеопорозе показаны гормональные средства. Однако следует помнить, что все медикаменты имеют противопоказания, поэтому применять их можно только по медицинским показаниям. Дополнить основную терапию можно гомеопатическими средствами и БАДами. Чтобы повысить эффективность лечения, больной должен корректировать рацион питания и вести умеренно активный образ жизни.

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОПОРОЗА: ВЫБОР ПРЕПАРАТА (Ч. I)

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.

Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопороз развивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет. К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4–5 раз чаще, чем у мужчин.

Вторичный остеопороз чаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.

К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат. immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.

Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:

I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):

  1. Бисфосфонаты.
  2. Кальцитонины.
  3. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
  4. Препараты заместительной гормональной терапии.
  5. Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).

II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:

  1. Препараты фтора.
  2. Препараты стронция.
  3. Паратиреоидный гормон и его аналоги.
  4. Анаболические стероиды.

III. Препараты многопланового действия на костную ткань:

  1. Препараты кальция.
  2. Витамин D, его активные метаболиты и производные.
  3. Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).

I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.

Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани. Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 – 10 000; Золендронат — более 10 000. Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов. Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов. Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью. Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А). При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44–47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41–49% позвоночных переломов и 33–39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов. Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

ГРУППА БИСФОСФОНАТОВ

Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.

Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность. При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.

Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3–4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5–15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.

Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг). Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес., продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.

Чем лечить остеопороз – актуальный вопрос для пациентов, страдающих от частых переломов и болей в костях, а также для людей в пожилом возрасте. Для выбора эффективного средства обязательно проконсультируйтесь с остеопатом.

В этом видео эксперты расскажут о заболевании остеопороз и его эффективном лечении.