Норфлоксацин инструкция

Норфлоксацин таблетки : инструкция по применению

Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек.

Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит): 400 мг 2 раза в день, в течение 3-10 дней. Осложненные инфекции мочевых путей: 400 мг 2 раза в день, в течение 10-21 дней.

Простатит (хронический): 400 мг 2 раза в день, в течение 28 дней.

Дозирование у пациентов с инфекцией, связанной с хирургическими (урологическими) процедурами или мочекаменной болезнью: обычная доза составляет 400 мг 2-3 раза в день. Суточная доза и длительность лечения зависят от тяжести и частоты повторения инфекции.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м3 или меньше рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день при продолжительности лечения, указанной выше.

При известном уровне клиренса креатинина для расчета дозы используют следующую формулу (с учетом пола, веса и возраста пациента):

(вес, кг) × (140 — возраст)

Мужчины =

72 × креатинин сыворотки (мг/100)

Женщины = (0,85) × (величина выше).

Пациенты с нарушением функции печени. Применяется с осторожностью при заболеваниях печени.

Пожилые пациенты. При нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.

Дети. Противопоказан для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Если пропущена очередная доза лекарственного средства

Необходимо принять однократную дозу во время следующего приема лекарственного средства. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Возможные побочные эффекты

В случае появления любой побочной реакции (указанной или не указанной в листке вкладыше) во время лечения лекарственным средством Норфлоксацин или вскоре после его отмены необходимо обратиться к врачу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, инфаркт миокарда, боли в груди, очень редко при приеме норфлоксацина, может возникать удлинение интервала QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэтная желудочковая тахикардия). При совместном применении норфлоксацина с лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, а также при назначении пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT возможность пролонгации интервала QT резко возрастает.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, изжога, панкреатит, тошнота, анальный зуд, запор, метеоризм, язвы на слизистых рта, сухость во рту, диспепсия, боли в животе, диарея, анорексия, аноректальные боли, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, галлюцинации, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, встревоженность, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные приступы, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония, астения, нарушение сна, атаксия.

Нарушения со стороны системы кроветворения: нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, уменьшение концентрации гемоглобина, гематокрита, эозинофилия, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, протеинурия, глюкозурия, почечная колика, кристаллурия, почечная недостаточность, увеличение концентрации мочевины, креатинина в крови.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миальгия, артрит, мышечные спазмы, усиление миастении, рабдомиолиз. Очень редко — воспаление ахиллова сухожилия, которое может привести к его разрыву.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, отеки, экзантема, петехии, эритема, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявление вовлечения сосудов (васкулит), гипергидроз,

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсона-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная подиморфная эритема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, диспноэ, крапивница, эритема, сыпь, DRESS-синдром).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез: вагинальный кандидоз, дисменорея.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, усиленное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, горький привкус во рту.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры, лихорадка, озноб, повышение уровней глютомат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови, увеличение ЛДГ, увеличение креатинфосфокиназы.

Если вы приняли дозу Норфлоксацина большую, чем рекомендовал врач

Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышает то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче. В качестве первой помощи рекомендовано промыть желудок и принять антациды.

Меры предосторожности и особые указания при приеме Норфлоксацина

Норфлоксацин относится к классу антибиотиков под названием фторхинолоны, которые могут вызывать серьезные побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы или нервной системы. Некоторые из них могут произойти в одно и тоже время у одного пациента и привести к тяжелым необратимым изменениям, и даже смерти. Если у пациента наблюдается один из следующих серьезных побочных эффектов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу: боль, отек, воспаление или кровоподтеки в области сухожилий, в том числе задней части лодыжки (ахиллова сухожилия), плеча, руки, или в местах других сухожилий; боль, онемение, жар, слабость или покалывание в кистях, руках, ногах или стопах; судороги, тремор, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, головокружение, сильные головные боли с или без нарушения зрения, выращенное чувство тревоги, суицидальные мысли или действия, спутанность сознания, депрессия.

Гиперчувствительность. После приема однократной дозы препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, — состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!

Псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Центральная нервная система. Известно, что хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полинейропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений — прием препарата прекратить! Срочно информировать врача!

Сердечно-сосудистая система. Так как применение норфлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста (более чувствительны); заболевания сердца.

Скелетно-мышечная система. Норфлоксацин не следует принимать пациентам с заболеваниями сухожилий или их нарушениями на фоне приема хинолонов в прошлом. При необходимости лечения тяжелых инфекционных заболеваний у таких пациентов проводится микробиологическое исследование и оценка соотношения «риск-польза». Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественному пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием препарата прекратить и обездвижить пораженную конечность. Норфлоксацин может вызывать усиление симптомов миастении и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. При первых признаках ухудшения состояния рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется избегать применять норфлоксацин при миастении в анамнезе.

Фоточувствительность. Пациентам, принимающим норфлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.

Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Препарат таким пациентам не назначается, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Вспомогательные вещества. Не принимается в случаях врожденной непереносимости галактозы и недостаточности лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы (содержит лактозу). В состав таблеток Норфлоксацин входит краситель бриллиантовый голубой (Е133), который может вызывать аллергические реакции.

Норфлоксацин

Препарат Норфлоксацин — антибактериальное средство из группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.
Активен in vitro and in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca,2 Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочие: Ureaplasma urealyticum.
Неактивен в отношении облигатных анаэробов.
Фармакокинетика
Норфлоксацин быстро, но не полностью (30-40%) всасывается после приема. Пища замедляет абсорбцию препарата. Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы.
Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхиму почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательную железу, матку, органы брюшной полости и малого таза, желчь, грудное молоко). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Через 2-3 часа после приема внутрь норфлоксацина в дозе 400 мг концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 часов она поддерживается на уровне 30 мкг/мл. При pH мочи 7.5 растворимость норфлоксацина снижается.
В незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30% принятой дозы
Показания к применению:
Препарат Норфлоксацин предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к норфлоксацину:
— инфекции мочевыводящих путей, в том числе хронические рецидивирующие (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита);
— хронический бактериальный простатит;
— гонорея неосложненная;
— бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез);
— профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
— профилактика диареи путешественников.
Способ применения:
Таблетки Норфлоксацин принимать внутрь, натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
При инфекциях мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае осложненной инфекции – 10-21 день.
При остром неосложненном цистите: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.
При хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 12 недель, с возможностью снижения дозы до 400 мг в сутки через 4 недели от начала терапии при достаточной противобактериальной эффективности.
При хроническом бактериальном простатите: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.
При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез): по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.
Для профилактики диареи путешественников: по 400 мг в сутки за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия (не более 21 дня).
Для профилактики сепсиса при нейтропении: по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.
При неосложненной гонорее: однократно 800 мг.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают полную разовую дозу (400 мг) 1 раз в сутки.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, боль в прямой кишке или анусе, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, горький привкус во рту, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса, псевдомембранозный колит (при длительном применении), гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, панкреатит, стоматит, печеночная недостаточность (в т.

ч. с летальным исходом).
Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, обморок, бессонница, галлюцинации, периферическая нейропатия, ощущение покалывания пальцев, гипестезия, психические нарушения (в т. ч. спутанность сознания), сонливость, тревога, депрессия, нарушение сна, судороги, миоклония, тремор, синдром Гиенна-Барре, усталость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, тахикардия, аритмии, желудочковая аритмия, в т. ч. типа «пируэт», снижение артериального давления, васкулит, удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами), бурсит, отечность кистей и стоп, обострение миастении, спазм мышц.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, ангионевротический отек, одышка, васкулит, артрит, арталгия, миалгия, токсический эпидермальный некролиз, лейкоцитокластический васкулит, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны кожных покровов: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, креатинкиназы; протеинурия; снижение гематокрита и гемоглобина; повышение концентрации мочевины в крови,
гиперкреатинемия, глюкозурия, кристаллурия, альбуминурия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, снижение/потеря слуха, шум в ушах, диплопия, дисгевзия.
Прочие: боль в спине, боль в груди, дисменорея, лихорадка, кандидоз, в том числе влагалища, гипергидроз, астения, отеки, эритема, озноб.
Прочие побочные эффекты при приеме хинолонов: альбуминурия, кандидурия, цилиндурия, дисфагия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гематурия, некроз печени, гипогликемия, нистагм, постуральная
гипотензия, удлинение протромбинового времени.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Норфлоксацин являются: повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим препаратам группы хинолонов; тендиниты, тендовагиниты, разрывы сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов, в том числе в анамнезе; миастения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга; возраст старше 60 лет; одновременный прием глюкокортикостероидных препаратов, лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т. ч. астемизол, терфенадин, эбастин); состояние после трансплантации почки, сердца, легкого; нарушение мозгового кровообращения (в анамнезе); органические заболевания центральной нервной системы; психические нарушения в анамнезе; эпилепсия, эпилептический синдром; почечная/печеночная недостаточность; печеночная порфирия; сахарный диабет; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия); у женщин; одновременный прием барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии; одновременный прием лекарственных средств, снижающих артериальное давление.
Беременность:
Безопасность применения Норфлоксацина при беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.
Одновременное применение норфлоксацина и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, цизаприд, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антиаритмические препараты IА и III классов, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т. ч. астемизол, терфенадин, эбастин и др.), должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина.
В отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя.
Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк (в том числе поливитамины), сукральфат, диданозин (таблетки и раствор для приема внутрь для детей), снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 часов).
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (в т. ч. с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами), может привести к развитию судорог.
Норфлоксацин in vitro ингибирует CYP1А2, что может привести к повышению концентрации его субстратов в крови (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин).
Одновременное применение норфлоксацина с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска тендинитов и случаев разрыва сухожилий.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). При одновременном приеме с глибенкламидом возможно развитие тяжелой гипогликемии.
Пробенецид может снижать экскрецию норфлоксацина.
Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление, может вызвать резкое его снижение.
В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии, следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели
электрокардиограммы.
Передозировка:
Симптомы: при передозировке Норфлоксацином возможно возникновение следующих симптомов: тошнота, рвота, диарея; в тяжелых случаях ? головокружение, сонливость, «холодный» пот, судороги, одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Норфлоксацин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
5, 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
10 или 20 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Норфлоксацин содержит активное вещество: норфлоксацин − 400,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая − 143,000 мг; кроскармеллоза натрия − 36,000 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) − 12,000 мг; кремния диоксид коллоидный − 3,000 мг; магния стеарат − 6,000 мг; пленочная оболочка: или − 18,000 мг.
Дополнительно:
В период лечения Норфлоксацином пациенты должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
Во избежание образования кристаллов норфлоксацина в почках не следует превышать рекомендованных доз.
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.
Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать тендинит и разрывы сухожилий, особенно при наличии следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, прием глюкокортикостероидов, трансплантация почки, сердца или легкого, повышенная физическая активность, хроническая почечная недостаточность, поражение сухожилий в анамнезе (в т. ч. ревматоидный артрит). Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При первых признаках тендинита или разрыва сухожилия следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу.
Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.
Норфлоксацин может снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги. В случае возникновения судорог применение препарата прекращают.
Фторхинолоны могут также стимулировать центральную нервную систему, вызывая тремор, токсические психозы, беспокойство, спутанность сознания и галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Норфлоксацин не эффективен при сифилисе.
Применение норфлоксацина может приводить к развитию псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. В этом случае необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (применение ванкомицина внутрь или метронидазола).
Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе норфлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости.
Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения, норфлоксацин необходимо немедленно отменить. При применении норфлоксацина сообщалось о случаях развития холестатического гепатита. Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов нарушения функции печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение норфлоксацином.
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение норфлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Норфлоксацин (Norfloxacin)

  • Применение вещества Норфлоксацин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Норфлоксацин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Норфлоксацин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Норфлоксацин

Латинское название вещества Норфлоксацин

Norfloxacinum (род. Norfloxacini)

Химическое название

1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C16H18FN3O3

Фармакологическая группа вещества Норфлоксацин

  • Хинолоны/фторхинолоны
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A03 Шигеллез
  • A54 Гонококковая инфекция
  • H01.0 Блефарит
  • H10 Конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H16 Кератит
  • H16.0 Язва роговицы
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H60 Наружный отит
  • H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки

Код CAS

70458-96-7

Характеристика вещества Норфлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Синтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл): в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH: резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Гигроскопичен, на воздухе образует полугидрат. Молекулярная масса — 319,34.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.

Норфлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro, встречается нечасто (диапазон: 10-9–10-12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro, однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок — 30–40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг Cmax в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно и достигается примерно в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10–15%. Т1/2 из плазмы — 3–4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.

У здоровых добровольцев 65–75 лет с нормальной для их возраста функцией почек выведение норфлоксацина более медленное в связи с несколько сниженной в пожилом возрасте функцией почек; после приема однократной дозы 400 мг значения AUC и Cmax составляют 9,8 мкг·ч/мл и 2,02 мкг/мл соответственно; при этом величина системной экспозиции несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (AUC 6,4 мкг·ч/мл и Cmax 1,5 мкг/мл), Т1/2 — 4 ч. Норфлоксацин широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма. Через 2–3 ч после приема однократной дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в моче составляют 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев через 12 ч после приема 400 мг норфлоксацина его концентрации составляют около 30 мкг/мл. Через 1–4 ч после приема дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в различных тканях составляют: 7,3 мкг/г (паренхима почек), 1,6 мкг/г (яички), 2,7 мкг/мл (жидкость семенных канальцев), 2,5 мкг/г (предстательная железа), 3,0 мкг/г (матка/шейка матки), 1,9 мкг/г (фаллопиева труба), 4,3 мкг/г (влагалище), 6,9 мкг/мл (желчь, после приема двух доз по 200 мг). Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч 26–32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5–8% — в виде 6 активных метаболитов, обладающих меньшей противомикробной активностью, около 30% — с фекалиями.

У животных системное всасывание после инстилляции норфлоксацина в глаза было минимальным.

Фармакология у животных

Норфлоксацин при пероральном приеме однократной дозы, в 6* раз превышавшей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека, вызывал хромоту у молодых растущих собак.

Гистологическое исследование несущих основную весовую нагрузку суставов у этих собак выявило перманентные повреждения хряща. Другие хинолоны также вызывают разрушение хряща суставов, несущих весовую нагрузку, и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных.

На фоне норфлоксацина отмечалась кристаллурия. У собак иглообразные кристаллы вещества обнаруживались в моче при дозах 50 мг/кг/сут. У крыс кристаллы появлялись при дозах норфлоксацина 200 мг/кг/сут.

Признаков офтальмологической токсичности при приеме норфлоксацина ни у каких из тестируемых видов животных не наблюдалось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено увеличения частоты развития новообразований (по сравнению с контролем) у крыс, длительно (до 96 нед) получавших норфлоксацин в дозах, в 8–9* раз превышающих обычную дозу для человека.

Мутагенную активность норфлоксацина оценивали в ряде тестов in vivo и in vitro. Норфлоксацин не оказывал мутагенного действия в тесте доминантных леталей у мышей, не вызывал хромосомных аберраций у хомячков и крыс, получавших его в дозах, в 30–60* раз превышающих обычную дозу для человека. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, в тесте с использованием фибробластов китайского хомячка и тесте V-79 на клетках млекопитающих. Хотя норфлоксацин давал слабоположительные результаты в Rec-тесте на репарацию ДНК, другие тесты на мутагенность были негативными, включая более чувствительный тест V-79.

Норфлоксацин не оказывал неблагоприятного действия на фертильность у самцов и самок мышей при применении внутрь в дозах, до 30* раз превышающих обычную дозу для человека.

Беременность. Тератогенные эффекты. Эмбриолетальность и незначительная токсичность для матери (рвота и анорексия) наблюдались у обезьян Cynomolgus при дозах норфлоксацина 150 мг/кг/сут и выше. Норфлоксацин вызывал потерю эмбрионов у обезьян при применении внутрь в дозах, в 10* раз превышающих МРДЧ, наблюдаемые при этом величины Сmax были примерно в 2 раза выше таковых у человека. Не было выявлено тератогенного действия у тестируемых животных (крысы, кролики, мыши, обезьяны), получавших норфлоксацин в дозах, в 6–50* раз превышающих МРДЧ.

Применение вещества Норфлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:

внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель — до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Ограничения к применению

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, myastenia gravis, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.

Побочные действия вещества Норфлоксацин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: кандидоз.

При инстилляции в глаз: нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС, содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2–4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Одновременное применение с ЛС, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.

Передозировка

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Норфлоксацин

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии torsades de pointes во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не следует использовать у пациентов с известной пролонгацией интервала QT, при некорректируемой гипокалиемии и у пациентов, получающих антиаритмики IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Судороги. Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. У пациентов, принимавших другие ЛС этого класса, сообщалось о развитии судорог, сопровождавшихся повышением внутричерепного давления, и токсических психозах. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС, приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.

Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (в т.ч. церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (см. «Ограничения к применению»).

Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (кислород, в/в введение жидкостей, антигистаминные ЛС, кортикостероиды и др.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).

Псевдомембранозный колит. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. норфлоксацин. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием норфлоксацина.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. норфлоксацином), так и после завершения лечения.

Следует иметь в виду, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 мес) после назначения норфлоксацина.

Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 или 1600 мг норфлоксацина (1–2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (по 400 мг 2 раза в день), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2–1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.

При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. У пациентов, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов myastenia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в т.ч. норфлоксацина, у пациентов с myastenia gravis.

Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.

Маловероятно, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.

При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).

В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Нолицин® 0.074
Норбактин® 0.0118
Нормакс® 0.0042
Норфлоксацин 0.003
Локсон-400 0.0012
Норфацин 0.0012
Норилет® 0.001
Нороксин 0.0009
Чиброксин 0.0005
Ренор 0.0004
Софазин 0.0003
Ютибид 0.0003

Инструкция по применению капель и таблеток Норфлоксацин для взрослых и детей, аналоги

Норфлоксацин относится к синтетическим антибиотикам фторхинолоновой группы. Его часто назначают специалисты для лечения воспалительно-инфекционных заболеваний, поскольку он действует против многих патогенных бактерий. Однако, для терапевтического эффекта, перед использованием препарата необходимо ознакомиться с инструкцией по применению Норфлоксацина.

Форма выпуска, состав и упаковка Норфлоксацина

Лекарство производится в таких лекарственных формах:

  • капли офтальмологические и ушные;
  • таблетки.

Капли являются прозрачным раствором. Жидкость немного зеленоватого оттенка.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Их цвет – белый, могут быть желтоватого оттенка. Они расфасованы в упаковку из картона по 10 штук.

Действующий компонент препарата – норфлоксацин (латинское название – norfloxacin). В составе таблеток имеются дополнительные вещества:

  • картофельный крахмал;
  • целлюлоза;
  • гидрофосфат кальция;
  • моногидрат лактозы;
  • тальк;
  • кросповидон;
  • диоксид титана;
  • кальция стеарат.

В одной таблетке активное вещество содержится в дозировке 400 мг. В 1 миллилитре капель – 3 миллиграмма норфлоксацина.

Фармакологическое действие лекарства

Норфлоксацин подавляет рост и размножение таких грамнегативных микробов:

  • клебсиелла;
  • протеи;
  • энтеробактерия;
  • стрептококки;
  • шигелла;
  • сальмонелла;
  • стафилококки.

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Препарат способствует угнетению активности ДНК-гиразы клеток бактерий. Обладает широким спектром антимикробного воздействия.

Вещества лекарства быстро всасываются органами пищеварительного тракта. Концентрация действующего компонента в кровяной плазме наблюдается в течение 60-120 минут после употребления средства.

Около 15 % вещества связывается с белками плазмы.

Выводится из организма в неизмененном состоянии, при мочеиспускании и дефекации, на протяжении суток.

Показания к использованию

Препарат в таблетках назначают при комплексном лечении таких патологий мочевыделительных органов:

  • пиелит;
  • пиелонефрит;
  • цистит;
  • гонорея;
  • мочекаменная болезнь;
  • цистопиелит.

Норфлоксацин используется при этих заболеваниях в острой или хронической форме.

Применяется препарат при инфекции мочевыводящих путей после оперативного вмешательства или урологических процедур.

Таблетки назначают пациентам со слабой иммунной системой и при нейтропении в целях профилактики инфекционных болезней, которые могут спровоцировать грамнегативные бактерии.

Капли применяются при инфекционных болезнях среднего уха и глаз.

Инструкция по применению Норфлоксацина

Способ применения и дозировки лекарства зависят от лекарственной формы Норфлоксацина.

Таблетки

Таблетки предназначены для внутреннего употребления.

Пить лекарство рекомендуется на голодный желудок или во время приема еды, запивая большим количеством жидкости.

Можно принимать таблетки раз в день, в одно и то же время суток. Однако лучше всего пить препарат дважды – с утра и вечером.

Дозировку и курс терапии назначает специалист, в зависимости от тяжести патологии, а также индивидуальных особенностей пациента.

Капли

Капли предназначены для закапывания глаз и ушей.

Дозировка зависит от тяжести заболевания:

  1. При острых глазных инфекциях назначается по две капли в каждый глаз через каждые полчаса. Затем кратность закапывания сокращают.
  2. Обычно при заболеваниях глаз необходимо закапывать глаза до шести раз в день, по 1-2 капли.
  3. Для лечения заболеваний ушей закапывать слуховые проходы нужно по 5 капелек трижды в день.

При исчезновении симптомов заболеваний рекомендуется использовать препарат еще 2 дня.

Особенности использования детям

В детском возрасте таблетки принимать запрещается.

Капли Норфлоксацин не назначаются детям, не достигшим 15-летнего возраста.

Применение беременным женщинам и при кормлении грудью

Период вынашивания ребенка является противопоказанием для применения Норфлоксацина.

Из-за свойства активного вещества проникать в материнское молоко не рекомендуется использовать препарат кормящим матерям.

При необходимости лечения средством следует прекратить грудное вскармливание. Использование капель в этот период может назначить врач, если польза для женщины выше риска для плода.

Использование при почечной или печеночной недостаточности

При печеночной и почечной недостаточности используют препарат с осторожностью. Специалист может корректировать дозировку.

Лечение таблетками должно проходить под врачебным контролем.

Превышение дозировки

При употреблении превышенных дозировок таблеток могут развиваться следующие симптомы:

  • одышка;
  • тромбоцитопения;
  • лихорадка;
  • повышенная температура;
  • лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • диспепсические расстройства.

Возможно возникновение аллергических реакций в виде отечности, покраснения и высыпаний на кожных покровах, анафилактического шока.

Если такие признаки передозировки наблюдаются, то необходимо прекратить прием таблеток и выпить раствор, в состав которого входит кальций.

В случае острой передозировки необходимо обследование пациента. Назначается также симптоматическая терапия.

Антибиотик может спровоцировать развитие побочных эффектов. К таким реакциям относятся:

  • диспепсические расстройства;
  • аллергия;
  • головокружение;
  • головная боль.

При возникновении этих реакций прием препарата прекращают. В таком случае необходима консультация специалиста.

В каких случаях препарат противопоказан

Не разрешается принимать таблетки в следующих случаях:

  • тендинит;
  • разрывы сухожилий;
  • индивидуальная сверхчувствительность к веществам средства.

Не назначается лекарство беременным, детям и кормящим матерям.

Особые указания лекарственного средства

Поскольку хинолоны могут повышать фоточувствительность, то в период лечения препаратом не следует находиться под солнечными лучами длительное время. Для предотвращения фотосенсибилизации нельзя ходить в солярий.

Желательно воздержатся от управления сложными механизмами и автотранспортом во время лечения Норфлоксацином.

Капли с осторожностью применяют для лечения пациентов с эпилепсией, а также при атеросклерозе.

Из-за риска возникновения проблем с сухожильями с осторожностью и под врачебным наблюдением лечат Норфлоксацином людей преклонного возраста. Коррекции дозировок требуются пациентам после пересадки сердца или почек.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном приеме с другими лекарствами наблюдаются такие реакции:

  • Нитрофуран – Норфлоксацин понижает эффективность вещества;
  • антациды – могут уменьшать всасывание Норфлоксацина;
  • Варфарин – усиливается антикоагулянтное воздействие;
  • Глибенкламид – провоцируется гипогликемия;
  • противовоспалительные нестероидные средства – возможно развитие судорожного состояния, усиление возбуждения центральной нервной системы;
  • Теофиллин – увеличивается вероятность развития побочных действий.

При одновременном применении Норфлоксацина со средствами циклоспориновой группы повышается уровень последних в кровяной плазме.

Условия отпуска из аптек и стоимость препарата

Норфлоксацин можно купить по рецептурному отпуску.

Цена лекарства – от 130 до 250 рублей.

Правила и сроки хранения лекарства

Хранить препарат рекомендуется в таких условиях:

  • место, куда не проникают прямые лучи солнца;
  • оптимальный температурный режим – не более 25 градусов;
  • влажность – 75 %;
  • место труднодоступное для детей.

Срок хранения лекарства – 3 года. По истечению этого времени использовать препарат не разрешается.

Открытый флакон с каплями можно хранить не более 10 дней.

Аналоги Норфлоксацина

К аналогам лекарства относятся:

  • Норилет;
  • Нолицин;
  • Негафлокс;
  • Локсон 400;
  • Норфлок;
  • Нормакс;
  • Софазин;
  • Норбактин.

Эти заменители идентичны по составу и фармакологическому воздействию.

Норфлоксацин – мощный антибиотик, эффективен при лечении инфекционных заболеваний, вызванных грамнегативными бактериями. Поэтому важно помнить, что назначает этот препарат специалист. Самолечение может усугубить ситуацию и вызвать нежелательные последствия.

Автор статьи: Юлия Калашник Твитнуть Поделиться Поделиться Отправить Класснуть Линкануть Вотсапнуть Запинить (1 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Норфлоксацин капли глазные ушные

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Состав

действующее вещество: norfloxacin;

1 мл норфлоксацина 3 мг (0,003 г)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, декаметоксин, трилон Б (трилон Б), буферный раствор (рН 4,67), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные и ушные.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Норфлоксацин.

Код АТС S03A A.

Показания

Поверхностные инфекции глаза (бактериальные конъюнктивиты, кератиты, блефариты), инфекции наружного и среднего уха (наружный отит, хронические гнойные средние отиты).

Повышенная чувствительность к норфлоксацину и к другим препаратам фторхинолонового ряда. Вирусные и грибковые заболевания глаз и ушей.

Способ применения и дозы

Применение в глаза.

Взрослым и детям старше 15 лет при острых инфекционных заболеваниях глаз препарат назначают по 1 — 2 капли каждые 15 — 30 мин, затем частоту инстилляций уменьшают.

При умеренно выраженном процессе назначают по 1 — 2 капли 2 — 6 раз в сутки.

При острой и хронической трахоме назначают по 2 капли в каждый глаз 2 — 4 раза в сутки в течение 1 — 2 месяцев.

После исчезновения симптомов заболевания применение препарата следует продолжить в течение следующих 48 часов.

Применение в уши.

Взрослым и детям старше 15 лет при заболеваниях уха назначают в ухо по 5 капель 3 раза в сутки.

Капли должны иметь температуру тела. Перед применением капель следует провести санацию наружного слухового прохода. Пациенту следует лечь на бок или наклонить голову, чтобы облегчить закапывание. После инстилляции голову следует держать в этом положении примерно 2 мин. В наружный слуховой проход можно положить ватный турунду.

Когда симптомы заболевания исчезают, применение препарата следует продолжить в течение следующих 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны органа зрения: чувство дискомфорта, ощущение инородного тела, отек век, гиперемия и отек конъюнктивы, фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, дерматит.

Со стороны органов слуха: зуд в ухе, звон в ушах.

Другие: неприятный привкус во рту.

О случаях передозировки Норфлоксацина в офтальмологии и отологии сообщений не было.

При случайном приеме капель внутрь наблюдаются тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, чувство тревоги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, образования кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяют.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Особенности применения

Норфлоксацин в форме капель назначают только для местного применения. Для достижения лучшего терапевтического эффекта капли следует применять в сочетании с системной противомикробной терапией (за исключением легких случаев).

Сообщалось о тяжелых, а иногда и летальные случаи реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, получавших хинолины системно, причем у некоторых пациентов после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. Только несколько пациентов имели реакции повышенной чувствительности в анамнезе. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного неотложного лечения с применением эпинефрина и других реанимационных мероприятий, включая кислородную терапию, вливания, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, аминов, сужающие сосуды, искусственную вентиляцию легких по клиническим показаниям. Длительное применение норфлоксацина, как и любых других антибактериальных препаратов, может привести к активизации роста нечувствительных к нему микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции рекомендуется провести соответствующее лечение.

С осторожностью назначают капли Норфлоксацина больным эпилепсией, судорожными синдромами другой этиологии, с выраженными нарушениями функции печени / почек, при атеросклерозе сосудов головного мозга.

Возможно развитие светобоязни; следует носить светозащитные очки и избегать длительного воздействия яркого света.

Следует прекратить применение препарата Норфлоксацин при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков реакции повышенной чувствительности.

Независимо от выраженности клинических проявлений лечение офтальмологических заболеваний нужно осуществлять после тщательного обследования глаз с помощью щелевой лампы. При применении препарата для лечения отита рекомендуется осуществлять медицинские обследования пациентов для своевременного установления возможной необходимости применения других терапевтических мероприятий (системного применения антибиотиков, хирургического вмешательства и т.д.).

Перед закапыванием препарата в ухо необходимо провести аспирацию гноя и промывание наружного слухового прохода антисептическим раствором.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В течение 30 мин после закапывания препарата в глаза следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие с другими лекарственными средствами при местном применении норфлоксацина не описано. Однако есть сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, влияет на метаболизм кофеина и усиливает действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производные, а также связано с временным повышением уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов , которые совместно применяли циклоспорин.

Фармакодинамика. Норфлоксацин — антимикробное средство группы фторхинолонов; подавляет активность ДНК-гиразы бактериальной клетки и репликации ДНК бактерий. Норфлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия относительно подавляющего большинства грамотрицательных микроорганизмов. МИК для Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp. , Составляет 2 мг / л или меньше. Менее чувствительны Acinetobacter spp., Providencia spp., Serratia spp. МПК для Pseudomonas aeruginosa — менее 1 — 2 мг / л, для Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis — менее 2 мг / л, для патогенных штаммов Salmonella и Schigella — меньше 1 мг / мл, для Campylobacter — менее 4 мг / мл, для стафилококков — 1 — 4 мг / мл, для стрептококков — 2 — 16 мг / л. К препарату чувствительны анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus и Acinetobacter .

Фармакокинетика. Информация о распределении норфлоксацина при применении в офтальмологии и отологии отсутствует, однако известно, что норфлоксацин распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, в том числе глаз и ушей. С белками связывается от 10% до 15% препарата. Начинает действовать через 1:00 после закапывания в глаза. Максимальная концентрация в сыворотке крови для суточной офтальмологической дозы 2,5 мг, составляет 10,2 нг / мл.

Норфлоксацин распадается на 6 активных метаболитов, антибактериальная активность которых ниже исходного вещества. Норфлоксацин метаболизируется в печени и почках. Примерно 30% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 — 4:00.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или со слабым зеленоватым оттенком жидкость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения раствора после вскрытия флакона — 10 суток.

Упаковка

По 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Опытный завод» ГНЦЛС «, Украина

ООО «Фармекс Групп», Украина

Местонахождение

Украина, 61057, г.. Харьков, ул. Воробьева, 8.

(ООО «Опытный завод» ГНЦЛС «).

Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100

(ООО «Фармекс Групп») .