Контрикал инструкция цена

Апротинин

Химическое название

Одноцепочечный полипептид из 58 аминокислот.

Химические свойства

Апротинин – полипептид, антиферментный препарат, который получают их разных органов крупного рогатого скота. Средство ингибирует протеиназы. Вещество изначально было разработано и применялось в качестве лекарства от панкреатита. На данный момент при панкреонекрозе и панкреатите средство применяется реже, так как его эффективность некоторые специалисты ставят под сомнение.

Выпускают лекарство в виде концентрата для приготовления раствора для в/в введения и в виде лиофилизата для приготовления раствора. Активность средства выражают в различных величинах: КИЕ, Ph.Eur.U (1800 КИЕ, европейская фармакопея), АТрЕ (=1,33 КИЕ), ЕД (было принято в СССР).

Фармакологическое действие

Гемостатическое, антифибринолитическое, антипротеолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство проводит инактивацию важнейших протеаз, химотрипсина, трипсина, кининогеназы, калликреина, протеиназ, которые активируют процесс фибринолизиса. Средство значительно снижает активность протеолитических ферментов. Апротинин тормозит процесс фибринолиза, обладает гемостатическим действием; вызывает блокаду калликреин-кининовой системы, благодаря чему, средство можно использовать при шоковых состояниях, при ангионевротическом отеке. Вещество тормозит процесс развития абстиненции при опийной наркомании.

Лекарство вводят внутривенно, оно быстро распределяется по внеклеточному пространству. Обладает способностью накапливаться в тканях печени. Наполовину выводится из плазмы крови в течение двух с половиной часов. Разрушается вещество под действием лизосомальных ферментов печени и выделяется с мочой. Терминальное время выведения от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство применяют:

  • в составе комплексной терапии острого и хронического панкреатита, панкреонекроза;
  • при проведении диагностики и оперативных вмешательств на поджелудочной;
  • в качестве профилактического средства, если существует риск развития послеоперационного паротита;
  • для остановки кровотечений (послеоперационное, после травмы, операции на легких, предстательной железе, после и во время родов, при полименорее);
  • у пациентов с отеком Квинке;
  • при токсическом, ожоговом, травматическом и геморрагическом шоке;
  • при обширных и глубоких травматических повреждениях тканей;
  • в составе комплексного лечения коагулопатий (с гепарином), массивных кровотечений;
  • при экстракорпоральном кровообращении;
  • для профилактики легочной эмболии, жировой эмболии.

Противопоказания

Противопоказания Апротинина:

  • аллергия на данное вещество;
  • синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
  • первый и третий триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • реакции повышенной чувствительности на белковые молекулы крупного рогатого скота.

Побочные действия

Могут возникнуть:

  • тахикардия, снижение артериального давления, психотические реакции;
  • высыпания на коже, ринит, крапивница, бронхоспазм, рвота;
  • миалгия, конъюнктивит, анафилактические реакции (чаще всего возникают при повторном введении);
  • галлюцинации, ринит, спутанность сознания;
  • тромбофлебит (в месте инъекции), тошнота.

Апротинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка определяется в индивидуальном порядке.

Лекарство вводят медленно капельно или струйно внутривенно.

  • При остром панкреатите используют от 300 тысяч до миллиона КИЕ в сутки, 2-6 дней;
  • При обострении хронического панкреатита – от 25 до 50 тыс. КИЕ в день в течение 3-6 дней;
  • Для профилактики вводят 200 тыс. КИЕ перед операцией и 100 тыс. КИЕ каждые 6 часов после.
  • Пациентам с гиперфибринолитической коагулопатией назначают от 1 млн КИЕ;
  • Детям с нарушениями гемостаза – 20 тыс. КИЕ на кг веса в сутки;
  • Для остановки кровотечений – вводят тампон, смоченный 100 тыс. КИЕ;
  • При шоке внутривенно вводится 300-400 тыс. КИЕ (поддерживающая дозировка по 200 тыс каждые 4 часа).

Передозировка

Данные ограничены.

Взаимодействие

При смешивании Апротинина с гепаринизированной кровью наблюдается увеличение времени свертывания крови.

Сочетание средства с реомакродексом приводит к усилению сенсибилизирующего действия.

Лекарство снижает эффективность урокиназы, стрептокиназы и альтеплазы.

Вещество угнетает активность фермента сывороточной псевдохолинэстеразы. Сочетание с суксаметония хлоридом приводит к замедлению метаболизма последнего и усилению миорелаксации.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется провести кожную пробу на наличие аллергии.

При ДВС-синдроме средство применяют в сочетании с гепарином и при устранении всех симптомов синдрома.

Особую осторожность следует проявлять, если больному в течение 2-3 дней вводили миорелаксанты.

При беременности и лактации

Вещество применяется только во втором триместре беременности и с особой осторожностью, по рекомендации врача. Кормление грудью рекомендуется прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Апротинина: Апротекс, Веро-Наркап, Ингитрил, Аэрус, Гордокс, Контрикал, Трасколан, Ингипрол, Трасилол 500000.

Отзывы

Врачи часто назначают вещество для лечения различных патологий, в том числе и панкреатита. Отзывы пациентов в основном связанны с попыткой разобраться с дозировкой данного средства, и направлены на поиск самых дешевых торговых марок. Побочные реакции наблюдаются с той же частотой, что и указанно в инструкции.

Цена Апротинина, где купить

Цена на лиофилизат Апротекс 10000 АТрЕ составляет примерно 650 рублей, 10 ампул. Раствор, готовый к внутривенному введению Гордокс 10000 КИЕ/мл можно приобрести за 200 рублей за ампулу.

Контрикал: состав и свойства, показания, способ применения

Контрикал назначается пациентам при панкреатите. В производстве лекарства используются легкие крупнорогатого скота. Контрикал способствует снижению активности ферментов пищеварения за счет своих белковых молекул, благодаря чему останавливаются внутренние кровотечения и купируются повреждения поджелудочной железы.

Препарат подходит и в качестве профилактического средства для предупреждения панкреатита.

Свойства Контрикала

Контрикал производится в Хорватии медицинской корпорацией «Плива Хрватска». Это ингибиторное лекарственное средство, которое расщепляет излишние ферменты при помощи белковых молекул. Кроме того, препарат влияет на ферменты поджелудочной железы (снижает их активность до умеренной) и кровь.

В целом все ферменты, которые выделяются органами пищеварения (а именно — поджелудочной железой), необходимы для нормального пищеварительного процесса, но иногда их становится слишком много. Такое происходит именно при панкреатите, когда избыток данных веществ начинает «пожирать» саму поджелудочную, которая их вырабатывает.

Именно в таких случаях назначаются так называемые антиферменты — препараты, подавляющие избыточную активность поджелудочной железы.

Еще одна важная функция лекарства Контрикал — это действие в качестве гемостатика. Гемостатики призваны препятствовать расщеплению тромбов все теми же ферментами, в данном случае процесс носит название «фибринолиз».

При фибринолизе расщепляются тромбы, что может привести к внутренним кровотечениям. Это происходит либо по причине заболевания, либо при приеме препаратов, разжижающих кровь. Здесь также назначается Контрикал, который активно нормализует все процессы в крови.

Форма выпуска и состав

Хорватская фармацевтическая компания выпускает это лекарственное средство только в одной форме — ампулы для инъекций. Таблетки Контрикал не производится. Также не выпускаются глазные капли Контрикал.

Основными действующими веществами являются:

  • апротинин;
  • маннитол (в качестве вспомогательного вещества).

Оба вещества в сочетании дают компонент лиофилизат, который вводится через вену (для этого его нужно развести растворителем). В одной ампуле препарата содержится 10000 антитрипсиновых единиц апротинина.

Контрикал продается в виде комплекта, куда входят 10 ампул активного вещества и столько же флаконов с растворителем.

Действие препарата

Активное вещество лекарства вместе с ферментами создает белковые структуры, ингибируя первые, после чего они распадаются. Такие структуры счетаются со следующими ферментами:

  • химотрипсин;
  • плазмин;
  • трипсин;
  • кининогеназы;
  • калликреин;
  • плазмин.

Плазмин и калликреин могут вызывать кровотечения. Тот же калликреин, а также трипсин и химотрипсин, способны повреждать поджелудочную железу. Контрикал активно борется с гиперактивностью этих веществ и применяется при патологиях пищеварительной системы.

Важно понимать, что лекарственное средство не имеет свойств предотвращать абсолютно любые кровотечения. Оно эффективно только в случае избыточной активности фибринолиза. Последний является нормальным внутренним процессом в организме любого здорового человека, так как расщепляет тромбы.

Но при его гиперактивности расщепляются даже те тромбы, которые еще остаются полезными, поэтому и возникают внутренние кровотечения. Часто такое наблюдается у рожениц.

Также этот процесс наблюдается у пациентов с заболеваниями сердца. Этим пациентам назначают препараты, разжижающие кровь. В целом действие Контрикала достаточно широкое, и его можно применять для нормализации работы практически любых ферментов.

Как говорилось ранее, лекарство Контрикал обладает широким спектром действия. Например, препарат действует как кровоостанавливающее в следующих случаях:

  • после хирургических манипуляций на легких и простате;
  • при эмболии околоплодными водами;
  • в результате травмирования;
  • при послеродовых, дородовых и родовых кровотечениях.

В вышеуказанных случаях Контрикал действует как гемостатик. Кроме этого, он применяется для лечения следующих патологических состояний:

  • панкреатит (в том числе острый и хронический, склонный к рецидивам);
  • некроз поджелудочной железы;
  • кровоточивость в результате фибринолиза;
  • паротит послеоперационный (острый неспецифический);
  • обширное поражение тканей;
  • большие проникающие раны;
  • шоковые состояния (при ожогах, травмах) и геморрагический или эндотоксический шок.

Также Контрикал активно назначается пациентам в качестве профилактического средства. Чаще всего его выписывают при поражении тканей поджелудочной железы. Сюда же можно отнести случаи послеоперационной эмболии, кровотечения в результате операций, а также эмболию частицами жира при сильных травмах черепной коробки и костей.

Применение при панкреатите

Это заболевание относится к основным показаниям, когда назначается Контрикал. Инструкция по применению при панкреатите предусматривает следующие особенности приема:

  • препарат используется посредством капельницы;
  • первоначальная дозировка препарата — 200 000−300 000 АТрЕ;
  • дальнейшая (поддерживающая) — 20 000−30 000 АТрЕ каждый час;
  • максимальная суточная — 200 000−300 000 АТрЕ;
  • при положительной динамике дозировка снижается до 140 000−200 000 АТрЕ.

Лечение по такой схеме продолжается до полного выздоровления больного. При обострении хронического панкреатита пациенту необходимо делать уколы в течение 3−6 дней, при этом дозировка должна составлять 25 000−50 000 АТрЕ в сутки.

Для профилактики травматического панкреатита перед или после операции пациенту необходимо вводить препарат на протяжении 2 суток каждые 6 часов в дозировке 100 000 АТрЕ.

Побочные реакции

Лекарственный препарат может вызывать ряд негативных реакций организма. К ним относится кожный зуд, крапивница, покраснения, отек гортани, отек Квинке, анафилактический шок.

Кроме того, может наблюдаться гипотония, тошнота или даже рвота. Иногда у пациентов наблюдается спутанность сознания, галлюцинации или психозы.

Если при первом применении Контрикала у человека возникает какая-либо из указанных реакций, то риск повтора таковой при возобновлении терапии возрастает на 5%.

Аналоги и стоимость

Существует широкий ряд препаратов, равноценно заменяющих Контрикал. Аналоги в ампулах следующие:

  • Апротекс;
  • Веро-Наркал;
  • Трасилол 500000;
  • Ингипрол;
  • Ингитрил;
  • Гордокс.

Все шесть препаратов вводятся внутривенно. Существует также препарат Аэрус, который применяется ингаляционно.

Так как лекарство выпускается только одним производителем, то сильных колебаний в цене нет. Изменения могут быть обусловлены лишь условиями транспортировки, хранения и торговыми надбавками.

Средняя цена Контрикала в ампулах по России составляет от 570 рублей до 604 рублей за упаковку из 10 ампул растворителя и 10 ампул лиофилизата. За комплект из 1 ампулы растворителя и 1 ампулы лиофилизата нужно будет заплатить примерно 61−75 рублей.

Если в какой-то из аптек продается Контрикал по очень низкой цене, покупать такой товар не рекомендуется: есть риск приобрести подделку.

Отзывы пациентов

О Контрикале на тематических форумах оставлено немало отзывов, и они весьма разнообразны.

Екатерина. На Контрикал у меня возникла жуткая аллергия. Плохо только то, что врач перед лечением не проверил меня на возможные реакции. В следующий раз придется искать аналоги.

Светлана. У мужа был панкреатит, но доехать до больницы все никак не было времени. В итоге, когда уже прибыли туда, выяснилось, что у него начался некроз тканей поджелудочной железы. Врачи сразу положили супруга под капельницу и стали вводить Контрикал. Они же и сказали, что вытащить моего мужа во многом помог именно этот препарат.

Мария. После родов были кровотечения, причем их было не остановить. Врачи сразу же назначили мне прокапывание Контрикалом. Облегчение настало практически сразу. Прекрасное средство. Я сразу же стала интересоваться свойствами Контрикала, инструкцией по применению, ценой, отзывами и аналогами. При применении возможны побочные эффекты, но у меня их не было. Еще что плохо — препарат продается не во всех аптеках.

Людмила. У меня была замершая беременность. Естественно, что после выскабливания началось слабое кровотечение, и тогда мой врач назначил мне Контрикал, так сказать, для профилактики. Все прошло хорошо, меня прокапали, в дальнейшем планирую забеременнеть.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста.

Контрикал — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012371/01-231111

Торговое название:

Контрикал®

МНН:

апротинин (aprotinin)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ

Состав:

В 1 флаконе содержится: активное вещество: апротинин (в виде концентрированного раствора) 10000 АТрЕ (антитрипсиновых единиц); вспомогательные вещества: маннитол 10 мг, хлористоводородная кислота 1% q.s. (для корректировки рН, максимально 0,3125 мкл). В 1 ампуле содержится растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% (натрия хлорид 18,00 мг, вода для инъекций до 2,0 мл).

Описание: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

протеолиза ингибитор.

Код ATX: B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Поливалентный ингибитор протеаз, выделенный из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, калликреин), которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Апротинин полностью инактивирует протеолитическую активность плазмина, блокирует активацию плазминогена. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и др. протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика: После внутривенного введения апротинин быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Разрушается лизосомальными ферментами почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Выводится с мочой.

Кровотечения и кровоизлияния, обусловленные гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза, в том числе послеоперационные, посттравматические; до, после и во время родов; геморрагические осложнения тромболитической терапии.

Гиперчувствительность к апротинину или другим белкам крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (за исключением фазы коагулопатии); при использовании сердечно-легочного шунтирования во время операции аорто-коронарного шунтирования; первый и третий триместры беременности; период лактации (безопасность применения не установлена).

С осторожностью

Предшествующая терапия апротинином, аллергический диатез, склонность к развитию аллергических реакций.

Для внутривенного введения.
1 АТрЕ (антитрипсиновая единица) эквивалентна 1,33 КИЕ (каллекреиновым ингибирующим единицам).
Содержимое 1 флакона растворяют раствором натрия хлорида 0,9% в соотношении 1:1 (1 флакон: 1 ампула).
Раствор вводят внутривенно струйно (медленно, до 2-3 мл в 1 минуту) или путем краткой или длительной капельной инфузии.
Начальная доза 350000 АТрЕ (465500 КИЕ), затем каждые 4 часа вводят в дозе 140000АТрЕ (186200 КИЕ).
При нарушениях гемостаза до, после и во время родов начальная доза 700000 АТрЕ (931000 КИЕ), затем по 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) каждый час до остановки кровотечения.
Детям препарат Контрикал® вводят в суточной дозе 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на 1 кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, бледность кожных покровов;
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания;
Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока);
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении);
Со стороны мочевыделительнои системы: почечная недостаточность.
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительной инфузии).
Прочие: бронхоспазм, обильное потоотделение, миалгия, повышение концентрации сывороточного креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Контрикал® дозозависимо снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Препарат не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, гормонами коры надпочечников.
Апротинин может подавлять активность неспецифической сывороточной холинэстеразы. Одновременное применение апротинина и суксаметония хлорида может удлинять период апноэ.

При использовании апротинина иногда возникают аллергические реакции, особенно после повторных введений в течение 6 месяцев. В случае, если во время второго введения симптомы гиперчувствительности не развились, то третье введение может запустить реакцию гиперчувствительности по типу анафилаксии. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение препарата Контрикал® следует немедленно прекратить. При необходимости, в таких случаях проводят общепринятые меры по устранению этих осложнений, как, например, одно- или многоразовое внутривенное введение адреналина в дозе 0,05-0,1 мг, внутривенное введение преднизолона в дозе 250-1000 мг и введение плазмозаменителей.
Перед введением препарата Контрикал® у пациентов с аллергическим диатезом показано предварительное введение антигистаминных препаратов.
В редких случаях при лечении апротинином возникает почечная недостаточность.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.

При применении препарата Контрикал® следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с тем, что могут развиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), которые влияют на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ.
10 тыс. АТрЕ активного вещества во флакон из бесцветного стекла с пробкой, алюминиевым колпачком, крышкой из полиэтилена.
2 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла.
5 флаконов с активным веществом и 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат – 3 года; растворитель – 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Тева»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр.1

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Особые условия
  • Состав
  • Контрикал показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Импфштоффверк Дессау-Торнау ГмбХ Плива АОГерманияКровь и кровообращение

Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

  • Флаконы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте с растворителем (амп. 10) — пачки картонные.
  • Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина. Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты. Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС. В случаях когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2-3 ч.

  • апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида — 2 мл

Контрикал показания к применению

  • —острый панкреатит; —профилактика послеоперационного панкреатита; —шоковые состояния; —кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов; —тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.

Контрикал противопоказания

  • —повышенная чувствительность к компонентам препарата; —I триместр беременности.

Контрикал дозировка

  • 10 тыс. АТрЕ

Контрикал побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока. Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.

Контрикал снижает активность стрептокиназы и урокиназы. По возможности контрикал не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с бета-лактамными антибиотиками

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Гордокс, Трасилол

АПРОКАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АПРОКАЛ® (APROKAL)

Общая характеристика:

международное название: аprotinin;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав: 2 мл раствора содержат апротинина концентрированного раствора 13 300 КИО

(10 000 АТрО);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Апротинин.

Код АТС В02АВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин ингибирует важнейшие протеиназы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в том числе калидиногенази, плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогенезу аутогенними активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только как антифибринолитик, а также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Предупреждает развитие деструктивного процесса в поджелудочной железе. Тормозное действие на калликреин-кининовую систему позволяет применять апротинин для профилактики и лечения различных форм шока (ендотоксичного, травматического, гемолитического). Активность апротинина выражают в каликреининактивуючих единицах (КИЕ), а также в антитрипсинових единицах (АТрО). 1 АтрО соответствует 1,33 КИЕ.

Фармакокинетика. В желудочно-кишечном тракте не всасывается. После внутривенного введения апротинин – сразу достигает максимального уровня в плазме крови, а затем быстро снижается, распределяется в зовнишньоклитинному пространстве, кратковременно накапливается в печени. Выводится почками в неактивной форме. Период полураспада активного вещества в сыворотке крови составляет 2 часа. Распад молекулы апротинина на неактивные части происходит за счет лизосомальной активности почек. В моче определяется 1,5 % введенной дозы препарата.

Показания для применения. Гиперфибринолитични кровотечения.

Способ применения и дозы. Применяют внутривенно. Вводят в виде инфузии или медленной инъекции. Перед применением разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида.

С целью выявления возможной повышенной чувствительности к апротинина сначала следует ввести 1,5 мл раствора (10 000 КИЕ), и в случае отсутствия аллергической реакции в течение 10 минут вводят основную дозу.

Начальная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 500 000 КИЕ (75 мл) инфузионно (не быстрее 5 мл/мин). В дальнейшем вводят 200 000 КИЕ (30 мл) каждые 4 дня в виде длительной капельной инфузии.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет вводят из расчета 20 000 КИЕ/кг массы тела в сутки.

Побочное действие. Возможны кожно-аллергические реакции (эритема, крапивница), иногда – бронхоспазм, тошнота, рвота, миалгия, возможна артериальная гипотензия (колебания уровня артериального давления), тахикардия, в отдельных случаях – психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. В единичных случаях после длительных капельных вливаний возможны тромбофлебиты в местах введения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, i И III триместры беременности, период кормления грудью, десеминоване внутрисосудистое свертывание крови.

Передозировка. Возможны аллергические реакции, в том числе анафилактический шок. В таких случаях введение препарата следует прекратить и назначить симптоматическую терапию.

Особенности применения. Применяют исключительно в стационаре.

Опыт применения у детей до 6 лет отсутствует.

Беременность и кормление грудью. Применять препарат во II триместре беременности можно только после тщательной оценки соотношения польза для женщины / риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нельзя вводить вместе с инфузионными растворами, содержащими декстран (повышается риск аллергических реакций). В зависимости от дозы препарат снижает активность стрептокиназы и урокиназы, может подавлять активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. Апрокал® не следует комбинировать с антибиотиками, гепарином и кортикостероидами. Он несовместим с другими препаратами в растворе. Не следует вводить Апрокал® одновременно с препаратами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды (химическая несовместимость).

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: апрокал инструкция, апрокал применение, апрокал состав, апрокал отзывы, апрокал аналоги, апрокал дозировка, лекарство апрокал, апрокал цена, апрокал инструкция по применению.