Фенотропил для чего?

Фенотропил: инструкция по применению, где купить, цена, отзывы, чем его можно заменить

Интенсивный ритм будней и нервное перенапряжение на работе провоцирует ряд серьёзных заболеваний.

Чтобы не сбиться с привычного графика, требуется поддержка для организма, стимуляция мозговой деятельности.

Данными свойствами обладает препарат Фенотропил.

Состав

Форма выпуска лекарственного средства – таблетки с дозировкой активного вещества 50 и 100 мг.

Основным компонентом в производстве является фенилоксопирролидинилацетамид (краткое название — фенотропил).

Для лучшего усвоения лекарства организмом в состав включены:

  • стеарат кальция;
  • лактоза;
  • картофельный крахмал.

Таблетки имеют вытянутую форму по типу цилиндра, их цвет может быть как белым, так и кремовым.

Фармакологические свойства

Лекарство относится к группе ноотропов нового поколения, которые обладают следующими свойствами:

  • способствуют улучшению кровоснабжения в головном мозге;
  • стимулируют память, мышление, делают внимание более концентрированным.

Кроме того препарат позиционируется как эффективное психостимулирующее средство, повышающее порог выносливости при больших нагрузках. Активное вещество снимает последствия перенапряжения, стабилизирует психоэмоциональный фон, что исключает проявление перепадов настроения.

Широкий спектр фармакологического действия позволяет использовать лекарство в терапии, направленной на борьбу с неврозами, астенией, депрессией, апатией.

Применение препарата практикуется и в целях устранения симптомов абстиненции, развитой после употребления наркотиков или алкоголя.

Фенотропил рекомендован для применения в лечебных и профилактических целях. Абсолютно здоровые люди используют препарат при сильных нагрузках (умственных/физических) для повышения стрессоустойчивости и предотвращения развития серьёзных заболеваний, возникающих из-за недостаточного мозгового кровообращения.

Цена

Приобрести препарат в аптеках сейчас нет возможности, его попросту нет в наличии.

Купить в Москве лекарство реально лишь в интернет-аптеках. Отпускается ноотроп в них без рецепта.

Цена последних продаж была на уровне 1169 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток (дозировка 100 мг).

Некоторые сайты также предлагают Фенотропил со складов, которые производили закупку ранее. У них и можно заказать таблетки и получить их уже спустя пару дней.

Популярность психостимулятора и остановка производства спровоцировали фактор дефицита, когда из-за повышенного спроса продавцы взвинчивают цену в 2 или даже 3 раза.

Когда появится в продаже востребованное лекарство точно неизвестно, но есть предположения, что к концу 2018 года на прилавках сети аптек можно увидеть снова Фенотропил.

Тем, кто срочно нуждается в коррекции психоэмоционального фона и стимуляции кровообращения в головном мозге, рекомендуется посетить врача для выбора замены в таблетках или инъекциях.

Почему сняли с производства Фенотропил?

На форумах и медицинских сайтах не утихают обсуждения по поводу того, куда пропал Фенотропил из аптек и где купить ноотропное средство.

Исчезновение препарата связано с разногласиями, возникшими между разработчиком фармакологического продукта (Валентиной Ахапкиной) и компанией-производителем («Валентой»). Суть спора заключается в том, что изобретатель за время работы с препаратом не предпринял никаких мер по усовершенствованию состава, расширению ассортимента из других форм выпуска.

Правообладатели товарного знака и патентов приняли решение самостоятельно заниматься производством лекарства. На данном этапе осуществляются процедуры по регистрации нового вида деятельности, выполняется организация бизнес-процесса.

В 2017 году «Валента Фарм» официально заявила о прекращении производства Фенотропила, ссылаясь на инициативу правообладателей товарного знака – Романа и Валентину Ахапкиных.

Между тем препарат до 2012 года входил в список жизненно важных лекарств. Его выраженный стимулирующий эффект способен сохранять здоровую психику при тяжёлых эмоциональных нагрузках и насыщенном трудовом режиме.

Планируемый запуск производства лекарства на 2018 ожидается как пациентами, так и квалифицированными специалистами. Заниматься выпуском средства будет компания «Вира Иннфарм».

Показания к применению

Ноотропное средство используют в терапии для устранения причин и последствий невротических состояний.

Действующее вещество при определённой схеме лечения помогает бороться с разными патологическими проявлениями:

  • повышенной утомляемостью;
  • депрессивными состояниями;
  • нарушениями когнитивных функций;
  • снижением психомоторики, памяти;
  • нарушением мозгового кровообращения, метаболических процессов.

Препарат рекомендован к использованию при заболеваниях, характеризующихся интеллектуально-мнестической дисфункцией, наличием судорожного синдрома.

Лекарственное средство проявляет высокий терапевтический эффект при алиментарно-конституциональном ожирении, хроническом алкоголизме, шизофрении.

Для людей, работающих с ненормированным графиком, ночными сменами или в сопровождении тяжёлых физических и психоэмоциональных нагрузок, Фенотропил назначают в качестве психостимулятора.

Инструкция по применению

Таблетки предназначены для внутреннего применения.

Употреблять лекарство специалисты рекомендуют после приёма пищи (спустя 30-50 минут).

Суточную дозу и продолжительность курса определяет лечащий врач с учётом этиологии заболевания, интенсивности её развития, сопутствующих проблем со здоровьем.

Согласно аннотации, употреблять ноотропное средство нужно 2 раза в день, разделив суточную дозу пополам.

Разовое количество активного вещества составляет 100 или 250 мг. Иногда норма увеличивается до 300-320 мг. Если предписанная врачом суточная дозировка не превышает 100 мг, допускается употребление таблеток 1 раз в день.

Средняя продолжительность курса терапии с применением Фенотропила составляет 1 месяц.

До 2-х месяцев увеличивается лечение алиментарно-конституционального ожирения.

Лекарство проглатывают целиком, запивая чистой водой (150-200 мл). Приём препарата осуществляется в первой половине дня, не позднее 15-00.

Побочные эффекты

В ходе исследования Фенотропила были выявлены редкие случаи проявления побочных эффектов.

На протяжении 3-х суток после начала приёма таблеток может наблюдаться следующая симптоматика:

  • необоснованное возбуждение психоэмоционального настроения;
  • покраснение кожи;
  • повышение АД;
  • кратковременные ощущения прилива тепла.

Если в процессе терапии была превышена дозировка, возникает риск развития бессонницы, бодрствования в ночные часы.

Не исключены негативные реакции организма из-за аллергии, что заметно по характерным высыпаниям на кожном покрове, зуду и обильному выделению слёз. Крайне редко наблюдается агрессия, приступы головной боли, плаксивость.

Ограничения к применению

Производитель в инструкции предупреждает лишь об одном противопоказании.

Это аллергия на один или несколько компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные исследований не подтверждают негативное влияние активного вещества ноотропного средства на эмбрион или развитие плода.

В грудное молоко проникает ничтожно маленькое количество производных компонентов, не представляющее опасность для малыша.

Здоровью беременной женщины химические соединения, используемые в производстве, также не оказывают токсического воздействия. Однако специалисты не рекомендуют употреблять таблетки в деликатные для женщины периоды.

Передозировка

Перед началом терапии важно внимательно ознакомиться с информацией в инструкции, где детально описано, как принимать таблетки и какие моменты следует учесть при лечении.

Указана в аннотации и максимальная доза активного вещества. При превышении рекомендуемой нормы побочные проявления становятся более выраженными. Поэтому увеличивать количество препарата врачи-невропатологи не советуют.

При необходимости пациенту, принявшему повышенную дозу лекарства, делают промывание желудка. После осмотра врач назначает симптоматическое лечение.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Раиса Георгиевна, г. Коломны:

Изнуряющий график работы и командировки истощили мои физические силы. Стала сильно болеть голова, утомление ощущала уже спустя пару часов после начала трудового дня. Врач невропатолог прописал Фенотропил от синдрома хронической усталости.

Курс лечения длился два месяца, повторный цикл пропила через полгода. Препарат действительно помог выйти из замкнутого круга, стабилизировать физическое и психическое состояние.

Виктор, г. Орёл:

В качестве средства от депрессии лечащий врач назначил Золофт. Побочные эффекты не заставили себя долго ждать, спустя сутки стал ощущать сильные головокружения, усилилось чувство усталости.

После приёма Фенотропила наступило облегчение. До конца курса принимал оба препарата, результатом остался доволен.

Отзывы врачей-неврологов

Малишин Н. В., стаж работы 11 лет:

Фенотропил показывает хорошие результаты при черепно-мозговых травмах.

Всего за неделю действующее вещество снимает головную боль, улучшает память, усиливает концентрацию внимания. Для людей интеллектуального труда препарат просто незаменим. Он помогает снять перенапряжение, стабилизировать психоэмоциональный фон.

Однако принимать средство следует только в определённой схеме и по назначению врача, иначе повышается риск возникновения психомоторного возбуждения.

Тамарина Е. В., стаж работы 18 лет:

Оригинальный ноотроп, обладающий выраженным активирующим эффектом. Фармакологический продукт разработан специально для космонавтов, но со временем перекочевал в аптечки обычных людей.

Основные преимущества средства: усиливает концентрацию внимания и улучшает память, пробуждает физическую активность. Лекарство практикуется в терапии при различных поражениях ЦНС.

Отзывы врачей-невропатологов впечатляют. Компетентное мнение врачей подтверждает положительные отклики пациентов, которые на себе испытали действие Фенотропила.

Аналоги по действующему веществу

В некоторых случаях возникает необходимость в замене Фенотропила на аналогичные препараты. На данный момент это продиктовано отсутствием продукта в аптеках.

Основным компонентом ноотропа является одноимённое химическое соединение. Аналоги по составу не могут быть идентичными, действующее вещество дополняется одним или несколькими активными компонентами, что придаёт лекарству особенные свойства.

Вполне логично, что результат влияния на ЦНС и мозговую деятельность будет разным. Определить, чем заменить Фенотропил, в каждом индивидуальном случае может только лечащий врач.

Самыми близкими по фармакологическим свойствам являются следующие лекарственные средства:

  • Винпоцетин;
  • Ацефен;
  • Кавинтон;
  • Луцетам;
  • Ноотропил;
  • Винпотропил;
  • Пирацетам;
  • Цераксон.

Лечащий врач при выборе заменителя учитывает не только его фармакологические свойства, но и состояние здоровья пациента, наличие у него сопутствующих проблем, противопоказаний.

Самолечение снижает эффективность терапии, а иногда становится причиной развития серьёзных осложнений. Поэтому в данном вопросе лучше довериться специалисту.

Спектр фармакологических эффектов Фенотропила

Опубликовано в журнале:
ФАРМАТЕКА «» №13 2005г.

В.И. Ахапкина, Т.А. Воронина,
ОАО ”Отечественные лекарства”, Москва ГУ НИИ Фармакологии РАМН, Москва

Введение

Фенотропил® (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) по своему основному фармакологическому действию относится к ноотропным лекарственным средствам, зарегистрирован и разрешен к промышленному производству Минздравом России в 2003 г.

Основы ноотропной концепции сформировались к 1980-м гг., когда после успешного внедрения в лечебную практику первого лекарственного средства этого класса – пирацетама (2-оксо-1-пирролидон-ацетамид; Ноотропил, фирма UCB, Бельгия , 1977 г.) – начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. В настоящее время семейство пирролидоновых ноотропов включает более 10 оригинальных препаратов, из которых наиболее известны пирацетам, оксирацетам, анирацетам, этирацетам и прамирацетам. Исходя из химического строения, эти ноотропы часто называют рацетамами. Вслед за ними появились и другие семейства ноотропов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические и другие вещества. Кроме того, ноотропным действием обладают компоненты многих лекарственных растений – женьшеня, элеутерококка, лимонника и т. п.

Тем не менее самым популярным ноотропом остается пирацетам, который выпускается многими фирмами под разными торговыми наименованиями и является эталонным препаратом для всей группы этих лекарственных средств. О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком спектре их применения: по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов .

Феноторопил, как и пирацетам, является производным пирролидона, т. е. его основу составляет замкнутая в цикл γ-аминомасляная кислота (ГАМК), которая является важнейшим тормозным медиатором и регулятором действия других медиаторов. В отличие от пирацетама у Фенотропила имеется фенильный радикал, что определяет существенное различие в спектрах фармакологической активности этих препаратов. Таким оборазом, Фенотропил, как и большинство других ноотропов, близок по химическому строению к эндогенным медиаторам.

Общие принципы действия ноотропов

Для пирролидоновых ноотропов и, в частности, для Фенотропила и пирацетама характерна низкая токсичность и отсутствие выраженных побочных эффектов даже в субтоксических дозах. Механизмы реализации эффектов ноотропов близки к естественным и отражают их нейрометаболическое действие. Так, электрофизиологические механизмы действия ноотропов выражаются в облегчении прохождения информации между структурами головного мозга, усилении синаптической передачи, повышении уровня бодрствования, усилении абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и подкорковых структур, в частности гиппокампа.

Механизм нейрохимических эффектов пирролидоновых ноотропов определяется стимуляцией метаболических, биоэнергетических и пластических процессов в головном мозге, в т. ч. усилением синтеза белка и фосфолипидов, повышением скорости оборота информационных молекул. Пока отсутствуют доказательства существования собственных рецепторов для пирролидоновых ноотропов, и показано, что они не обладают высокой аффинностью к большинству известных рецепторов. Вместе с тем пирролидоновые ноотропы влияют на основные синаптические системы – холинергическую, адренергическую, дофаминергическую, ГАМКергическую и глутаматергическую, причем в том направлении, в котором эти системы имеют отношение к памяти и адаптации организма к экстремальным воздействиям.

Экспериментальные исследования Фенотропила

Фенотропил имеет наиболее широкий по сравнению с другими ноотропами спектр собственно ноотропных эффектов и значительно превосходит пирацетам по активности. Как и пирацетам, Фенотропил оказывает выраженное антиамнестическое действие при разных видах амнезии.

Антиамнестические эффекты Фенотропила изучали на крысах с использованием методики условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ) в специальной установке. Установка состоит из темной (“опасной”) камеры с электродным полом, соединенной закрывающимся отверстием с ярко освещенной платформой. Для выработки УРПИ (обучение) крысу помещают на платформу хвостом к отверстию в камеру с электродным полом. В течение 180 секунд регистрируют время до первого захода животного в камеру. В момент, когда животное входит в темную камеру, отверстие закрывают и наносят через пол электроболевое раздражение. После этого крысу извлекают из камеры. Сохранность УРПИ проверяли через 24 часа после его выработки, помещая животное на платформу установки таким же образом, как при обучении. В течение 180 секунд регистрировали время до первого захода в камеру. Если крыса не заходила в нее, это время считали равным 180 секундам. Амнезию (угасание УРПИ) вызывали максимальным электрошоком (МЭШ), наносимым через корниальные электроды непосредственно после обучения или введением холинолитика скополамина за 60 минут до обучения.

Контрольные (интактные) животные, не подвергавшиеся амнезирующему воздействию, при воспроизведении УРПИ через 24 часа после обучения предпочитали находиться, несмотря на неудобство, на освещенной платформе. Напротив, крысы, получившие МЭШ или скополамин, забывали обучение и через короткое время заходили в темную камеру, где они ранее получали болевое раздражение. Это поведение свидетельствует о забывании полученного навыка.

Фенотропил в широком диапазоне доз (от 12,5 до 600 мг/кг) полностью восстанавливал память, нарушенную МЭШ. Кроме того, крысы, получавшие Фенотропил, превосходили контрольных животных по воспроизведению УРПИ. Под влиянием Фенотропила значительно увеличивалось время до захода в темную камеру, что свидетельствует о его антиамнестической активности и способности устранять амнезирующее действие МЭШ. Антиамнестический эффект Фенотропила усиливался с повышением дозы. По антиамнестическому действию Фенотропил значительно превосходил пирацетам. Так, пирацетам оказывал антиамнестический эффект в дозе не менее 300 мг/кг, а Фенотропил – 12,5 мг/кг. Одинаковые по глубине эффекты были вызваны Фенотропилом в дозе 25 мг/кг и пирацетам в дозе 600 мг/кг. Таким образом, Фенотропил оказался в 25 раз активнее пирацетама. В дозе 1200 мг/кг пирацетам не обеспечивает антиамнестического эффекта, который вызывает Фенотропил в дозе 50 мг/кг. В указанной дозе Фенотропил увеличивает время до захода в темную камеру в 7,5 раз по сравнению с 0,9 % NaCl, а пирацетам в дозе 1200 мг/кг повышает это время только в 3,9 раза (рис. 1).

По влиянию на нарушенную память Фенотропил значительно превосходит пирацетам и при других типах амнезий, например после введения скополамина. В дозе 100 мк/кг Фенотропил значительно ослаблял амнезирующее действие скополамина, более чем в 2 раза увеличивая время до захода в темную камеру. При использовании этой модели пирацетам даже в дозе 1000 мг/кг не оказывал столь выраженного антиамнестического эффекта (рис. 2). Таким образом, Фенотропил имеет существенные преимущества перед пирацетамом как по дозам, так и по качеству антиамнестического эффекта. Антиамнестическое действие Фенотропила сильнее, пороговая доза ниже, а диапазон эффективных доз шире, чем у пирацетама.

Антигипоксический эффект Фенотропила изучали на разных моделях гипоксии, в т. ч. гипобарической и нормобарической с гиперкапнией.

Влияние Фенотропила на устойчивость к гипобарической гипоксии исследовали на мышах. Животных помещали в стеклянную барокамеру, соединенную с вакуумным насосом, и создавали в камере разрежение, соответствующее 11 тыс. м над уровнем моря. Скорость “подъема” составляла 100 м/с. Защитный эффект препаратов оценивали по продолжительности жизни животных. Фенотропил, пирацетам или 0,9 % NaCl вводили внутрибрюшинно за 30–60 минут до “подъема”. Фенотропил достоверно увеличивал продолжительность жизни мышей в барокамере уже в дозе 100 мг/кг, а пирацетам – лишь в дозе 2000 мг/кг (рис. 3). Таким образом, при сопоставлении минимальных эффективных доз Фенотропил превосходил пирацетам в 20 раз. С увеличением дозы Фенотропила до 300 мг/кг продолжительность жизни увеличивалась в 10 раз по сравнению с контролем. Продолжительность жизни в барокамере после введения пирацетама в дозе 2000 мг/кг увеличивалась всего в 2 раза.

С целью изучения влияния Фенотропила на устойчивость организма к нормобарической гипоксии мышей поодиночке помещали в гермокамеру без поглотителя CO2. Фенотропил, пирацетам или 0,9 % NaCl вводили за 30–60 минут до опыта. Фенотропил достоверно увеличивал продолжительность жизни мышей в гермокамере. Пирацетам в данных условиях не проявил антигипоксических свойств ни в дозе 600 мг/кг, ни в дозе 1200 мг/кг. Таким образом, Фенотропил обладает более выраженным антигипоксическим действием, чем пирацетам.

Влияние Фенотропила на двигательную активность исследовали на мышах с помощью многоканального анализатора двигательной активности. В камеру анализатора помещали по 10 мышей, а наблюдение в открытом поле проводили на одиночных животных. Двигательную активность регистрировали в течение 20 минут. Фенотролпил, пирацетам или 0,9 % NaCl вводили внутрибрюшинно за 5 минут до начала регистрации.

Фенотропил повышал спонтанную двигательную активность за счет учащения горизонтальных и вертикальных движений. При использовании Фенотропила в дозах 50 и 100 мг/кг двигательная активность увеличивалась в среднем на 17 и 18 %. Пирацетам, напротив, вызывал снижение двигательной активности. Повышение двигательной активности под влиянием Фенотропила наблюдали также в тесте на крысах в открытом поле. Умеренное повышение двигательной активности под влиянием Фенотропила свидетельствует о его психостимулирующем действии.

Противонаркотические эффекты Фенотропила.

Влияние Фенотропила на длительность наркотического действия этанола изучали на мышах. Фенотропил в дозе 50 мг/кг, пирацетам в дозе 300 мг/кг или 0,9 % NaCl вводили за 30 минут до введения этанола. Длительность наркотического сна (обездвиженности) оценивали по времени исчезновения и восстановления рефлекса переворачивания.

Фенотропил ослаблял наркотическое действие этанола. Среди животных, получивших только NaCl, 91 % засыпал после введения этанола; сон продолжался более 10 минут. Среди животных, получивших Фенотропил, засыпали 56 %, и сон был существенно короче. На фоне введения пирацетама доля бодрствующих животных в контрольной и опытной группах достоверно не различалась (рис. 4). Таким образом, Фенотропил обладает выраженным пробуждающим действием и способностью ослаблять токсический эффект этанола.

Противосудорожные эффекты Фенотропила и пирацетама сравнивали в экспериментах на мышах. Для индукции судорог использовали блокатор ГАМК-А-рецепторов бикукуллин (через 40 минут после введения исследуемых препаратов), антагонист ГАМК коразол (через 30 минут после Фенотропила или пирацетама) или МЭШ. Регистрировали клонические, тонические и клонико-тонические судороги и летальность.

Фенотропил в дозах 100 и 300 мг/кг полностью блокировал судорожный эффект бикукуллина и предупреждал гибель животных в 100 % случаев. Напротив, пирацетам в дозах 300 и 600 мг/кг не блокировал судорожный эффект бикуккулина (рис. 5).

В дозе 100 мг/кг Фенотропил частично устранял судороги и на 25 % уменьшал летальность при введении коразола, а в дозе 6000 мг/кг полностью предотвращал развитие судорог и гибель мышей. Пирацетам дозах 300 и 600 мг/кг противосудорожным действием по отношению к коразолу не обладал (рис. 6).

Фенотропил оказывал выраженное защитное действие и в отношении судорог, вызванных МЭШ. В дозе 100 мг/кг он предупреждал судороги и гибель у 75 % мышей, а в дозах 300 и 450 мг/кг – у 100 % животных. Пирацетам в этом тесте не проявлял противосудорожного действия (рис. 7). Полученные данные позволяют утверждать, что Фенотропил в отличие от пирацетама обладает выраженным противосудорожным действием.

Таким образом, результаты фармакологических исследований свидетельствуют о том, что Фенотропил обладает уникальной способностью повышать общий уровень жизнедеятельности и устойчивость организма к экстремальным воздействиям. При этом Фенотропил оказывает восстанавливающий эффект при эмоциональном стрессе, умственной и физической перегрузке, гипоксии, травмах, интоксикации, утомлении, гипокинезии, иммобилизации, нарушениях сна, переохлаждении и судорогах (рис. 8).

Влияние Фенотропила на сердечнососудистую систему было изучено в экспериментах на крысах и кроликах обоего пола. Фенотропил вводили внутривенно или внутригастрально с помощью зонда.

Внутривенное введение крысам Фенотропила в дозах 50,100 и 300 мг/кг оказывало трехфазное влияние на артериальное давление (АД). В течение первых трех минут АД на фоне применения Фенотропила снижалось в среднем на 12, 13 и 18 % соответственно, затем несколько повышалось (в среднем на 7 % по сравнению с контролем) и к 9-й минуте возвращалось к фоновым значениям.

У кроликов через 60 минут после внутригастрального введения Фенотропила в дозах 50 и 100 мг/кг отмечалось понижение АД – в среднем на 13,4 % по сравнению с фоновыми значениями. В дозе 300 мг/кг Фенотропил не оказывал достоверного влияния на АД. Через 90 минут АДсоответствовало фоновым значениям в пределах арифметической погрешности.

В исследуемых дозах Фенотропил не влиял на ЭКГ кроликов спустя 15, 30 и 60 минут после внутригастрального введения.

Полученные результаты свидетельствуют о том, что при внутривенном введении Фенотропил оказывает трехфазное влияние на АД, а при внутригастральном — двуфазное. При этом действие препарата на АД и сердечную деятельность не было выраженным.

Электроэнцефалографические исследования Фенотропила в дозах 50, 100 и 300 мг/кг при внутривенном введении кроликам обоего пола проводили на каждые 3-и сутки в течение 30 дней с 9 стереотаксически вживленными монополярными электродами. Регистрация биоэлектрической активности мозга осуществлялась на 8–10-е сутки после вживления электродов в условиях свободного поведения кроликов в экспериментальной камере с прозрачной передней стенкой.

Адаптационный период нахождения животных в камере до начала исследований составлял 30 минут. Запись ЭЭГ производили с помощью 4-канального электроэнцефалографа. После 3-кратной регистрации фоновой активности кроликам вводили исследуемые вещества. Запись биопотенциалов проводили через 5, 15, 30, 45, 60, 90 и 120 минут. В течение всего периода исследований протоколировали изменения в поведении животных. Каждое 4 исследование на одном и том же животном было контрольным с введением физиологического раствора.

Проводился анализ ЭЭГ-эффектов Фенотропила с применением физостигмина (0,2–0,3 мг/кг), фенамина (3 мг/кг) и амизила (0,2–0,3 мг/кг). Изучались изменения физостигминовой и фенаминовой десинхронизации и амизиловой синхронизации под влиянием Фенотропила. Фенотропил вводили через 5 минут после инъекции тестируемого вещества. По окончании исследований проводили гистологическое исследование мозга.

Фенотропил в дозах 50 и 100 мг/кг не оказывал влияния на спонтанную ЭЭГ кроликов, а в дозе 300 мг/кг несколько увеличивал амплитуду и удерживал ритм ЭЭГ-активности коры, гиппокампа и ретикулярной формации. Под влиянием Фенотропила не отмечалось существенных изменений в ЭЭГ-эффектах веществ-анализаторов, лишь в дозе 300 мг/кг препарат оказывал некоторое антагонистическое действие на активацию, вызванную фенамином, и десинхронизацию, вызванную физостигмином.

Полученные результаты свидетельствуют о том, что Фенотропил в дозах 50 и 100 мг/кг не влияет на спонтанную ЭЭГ и ЭЭГ-эффекты веществ-анализаторов (фенамин, амизил, физостигмин), а в дозе 300 мг/кг оказывает определенный синхронизирующий эффект и проявляет антагонизм в отношении действия фенамина и физостигмина.

Фармакокинетика и токсичность Фенотропила

Фенотропил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %, максимальная концентрация в крови достигается через час. Фенотропил полностью выводится из организма в течение 3 суток; клиренс составляет 6,2 мл/мин/кг. Элиминируется Фенотропил медленнее пирацетама – T1/2 составляет 3–5 и 1,8 часа соответственно.Как и пирацетам, Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Пирацетам полностью выводится почками, тогда как 40 % Фенотропила выводится с мочой и 60 % – с желчью и потом.

Острую токсичность Фенотропила оценивали на мышах. Регистрацию гибели проводили через 24 часа. ЛД50 препарата, рассчитанная по методике Литчфилда и Уилкоксона, составила 800 (0,796 . 0,803) мг/кг. Сравнивая дозы, в которых Фенотропил проявляет ноотропные свойства (25–100 мг/кг), с его ЛД50, можно заключить, что этот препарат имеет достаточно широкий терапевтический диапазон и низкую токсичность. Терапевтический индекс, вычисленный как отношение терапевтической и токсической дозы, составляет 32 единицы.

Заключение

Фенотропил обладает широким спектром фармакологических эффектов и по целому ряду параметров выгодно отличается от пирацетама. Экспериментальные и клинические исследования показывают, что Фенотропил улучшает когнитивные функции, процессы обучения и память, оказывает психостимулирующее, антигипоксическое, анксиолитическое, антиагрессивное, противосудорожное, анальгетическое, антидепрессивное, вегетостабилизирующее, анорексигенное действие, улучшает мозговое кровообращение, повышает работоспособность и устойчивость к экстремальным воздействиям (табл. 1).

В сравнении с Фенотропилом у пирацетама значительно меньше противогипоксических эффектов. Он оказывает неустойчивое вегетостабилизирующее действие и незначительный анксиолитический эффект, повышает устойчивость лишь к отдельным экстремальным факторам, не обладает антиастеническим, психостимулирующим, антидепрессивным, противосудорожным, антиагрессивным, анальгетическим и анорексигенным эффектами, не повышает физическую работоспособность.

О существенном преимуществе Фенотропила перед пирацетамом свидетельствуют выявленные как в эксперименте, так и в клинике показатели скорости наступления эффекта и величины действующих доз. Фенотропил действует уже при однократном введении, а курс его применения составляет от 2 недель до 2 месяцев, тогда как эффект пирацетама наступает только после курса лечения продолжительностью 2–6 месяцев. Суточная доза Фенотропила составляет 0,1–0,3 г, а пирацетама – 1,2–12 г.

Механизмы реализации эффектов Фенотропила определяются, прежде всего, его нейрометаболитным профилем. Являясь производным пирролидона, Фенотропил имеет сходство с пирролидоновыми ноотропами по механизму действия. Наиболее яркими эффектами пирролидонов являются: повышение уровня АТФ, активация аденилатциклазы, уменьшение активности Na, K-АТФазы, усиление активности синопсомальной фосфолипазы А, активация аденилаткиназы, угнетение кортикального выброса пролина, усиление синтеза ядерной РНК в мозге, усиление утилизации глюкозы и др. (табл. 2).

Широкий спектр фармакологической активности и механизм действия Фенотропила служат предпосылками для его клинического применения. Фенотропил показан при нарушениях памяти различного генеза (старение, начальные стадии деменции, ишемия и травмы головного мозга, гипоксия, стресс, интоксикация, утомление, нарушения сна), при церебральной дисфункции у детей с нарушением обучения, при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения,в т. ч. в подостром и восстановительном периодах ишемических инсультов. Показаниями для применения Фенотропила также являются: дисциркуляторная энцефалопатия и вегетососудистая дистония, травмы, в т. ч. черепно-мозговая, интоксикации, судорожные состояния, головокружения, синдром гиперактивности с нарушением внимания, неврозы и неврозоподобные состояния, астения, депрессия, алкоголизм (купирование абстинентного синдрома, протрезвляющее действие), ожирение.

Фенотропил могут использовать и здоровые люди для подкрепления умственной и физической активности, повышения устойчивости и уровня жизнедеятельности при экстремальных воздействиях (стресс, гипоксия, интоксикация, нарушения сна, травмы, физические и умственные перегрузки, переутомление, постоянное охлаждение, обездвиженность, болевые синдромы).

Таким образом, Фенотропил является ноотропом нового поколения с уникальным спектром нейропсихотропных эффектов и механизмов действия. Применение Фенотропила в медицинской практике может значительно повысить эффективность лечения и поставить на новый уровень качество жизни пациентов с патологией ЦНС.

РЕФЕРАТ

Спектр фармакологических эффектов Фенотропила Фенотропил относится к группе ноотропов, семейству производных пирролидона, в которое входит такой препарат, как пирацетам. В отличие от своих предшественников Фенотропил характеризуется чрезвычайно широким спектром фармакологических и терапевтических эффектов. Фенотропил улучшает когнитивные функции, процессы обучения и памяти, обладает антигипоксическим, анксиолитическим, психостимулирующим, противосудорожным, анальгетическим действием, повышает работоспособность и устойчивость к экстремальным воздействиям, превосходя во многих отношениях пирацетам. Все эти качества позволяют рекомендовать Фенотропил как для лечения больных с поражениями ЦНС, так и для повышения устойчивости и уровня жизнедеятельности здоровых людей в экстремальных ситуациях .

Литература:

Фенотропил® — Досье препарата

Фенотропил — инструкция по применению

Торговое название: ФЕНОТРОПИЛ® (PHENOTROPIL®)

Международное непатентованное название:

Химическое название:

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Ноотропное средство

Фармакодинамика.

Фенотропил – ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКB рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фенотропил не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.

Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне приема Фенотропила отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.

Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».

Действие Фенотропила проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Фармакокинетика.

Фенотропил быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизменном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата выводится с желчью и потом.

Показания к применению

Заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией, (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

Нарушения процессов обучения; Депрессии легкой и средней степени тяжести; Психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;

Судорожные состояния;

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Индивидуальная непереносимость.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, тревожные раптоидные состояния или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Фенотропил не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Не рекомендуется назначение Фенотропила детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Фенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет – 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.

Для повышения работоспособности — 100-200 мг однократного в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов – 3 дня).

Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы).

Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 часов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаев передозировки не отмечалось. Лечение: симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕНЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессоницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, содержащие 50 или 100 мг Фенотропила. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Каждую банку, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 300С

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не рекомендуется использование после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

Фенотропил®

Обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга и устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМКА и ГАМКB рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Не оказывает влияние на дыхание и ССС, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Стимулирующее действие проявляется в способности оказывать умеренно выраженный эффект, проявляющийся в отношении двигательных реакций, повышении физической работоспособности, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексобарбитала.

Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.

Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, он улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне приема препарата отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.

Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Действие проявляется при однократной дозе, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Имеет низкую токсичность, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Инструкция по применению:

  1. 1. Показания к применению
  2. 2. Противопоказания к применению
  3. 3. Способ применения, дозировка
  4. 4. Побочное действие
  5. 5. Применение при беременности
  1. 6. Взаимодействие с другими препаратами
  2. 7. Отзывы
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Особы указания

Фенотропил – ноотропный препарат. Действующее вещество — N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон. Препарат обладает способностью прямым путем улучшать интегративную функцию мозга. Это приводит к улучшению умственных способностей, обучаемости, консолидации памяти, улучшению внимания. Кроме того, Фенотропил обладает противосудорожным эффектом, анксиолитическими свойствами, улучшает настроение, нормализует процессы торможения и возбуждения в мозге, обладает анорексигенным действием. При курсовом применении Фенотропил повышает устойчивость тканей мозга в условиях гипоксии. Благодаря нейропротекторным свойствам Фенотропила показания к его назначению включают и патологию, вызванную влиянием токсических веществ, гипоксии. Препарат улучшает кровоснабжение мозга, стимулирует обменные процессы в нейронах.

Фенотропил обладает способностью повышать регионарный кровоток при гипоксии. Улучшение энергетического потенциала нейронов обеспечивается усиленной утилизацией глюкозы. Фенотропил не воздействует на ССС и органы дыхания. Отмечено, что при курсовом приеме Фенотропила улучшается острота зрения, усиливается восприятие яркости цветов.

Препарат Фенотропил обладает адаптогенными свойствами (усиливает устойчивость к стрессовой ситуации), что особенно проявляется при существенных эмоциональных и физических нагрузках.

Фенотропил умеренно влияет на двигательные реакции, уменьшает ингибирующее воздействие этанола и гексенала на ткани мозга. Является антагонистом каталептического влияния нейролептиков.

Фенотропил обладает некоторым обезболивающим эффектом благодаря повышению порога болевой чувствительности. Также данный препарат улучшает кровоток в сосудах нижних конечностей. К положительным свойствам Фенотропила относится отсутствие тератогенного, канцерогенного, мутагенного, эмбриотоксического влияния и низкая токсичность.

При курсовом приеме данного препарата не отмечалось явлений синдрома отмены, что подкрепляет положительные отзывы о Фенотропиле. Кроме того, не развивается толерантность и лекарственная зависимость к препарату. Фенотропил – запатентованный препарат. Аналогов Фенотропила пока нет.

При пероральном приеме препарат быстро всасывается в ЖКТ, проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация достигается через час после приема. Не метаболизируется в организме. Период полувыведения – 3-5 часов. 60% препарата выводится с потом и желчью, 40% – с мочой. Характерна 100% биодоступность Фенотропила.

Показания к применению Фенотропила

В инструкции к Фенотропилу указаны такие показания к назначению:

  • невротические состояния, характеризующиеся ухудшением психодвигательной активности, чрезмерной утомляемостью, вялостью, снижением памяти, нарушением когнитивных функций;
  • депрессивные состояния;
  • патология ЦНС, ассоциированная с нарушением метаболизма в мозге и кровоснабжения, а также другие заболевания, сопровождающиеся нарушением интеллектуально-мнестической функции;
  • судорожные заболевания;
  • необходимость инвертирования режима сна-бодрствования (в связи с профессиональной деятельностью);
  • алиментарно-конституциональное ожирение;
  • шизофрения (вялоапатическое течение);
  • с профилактической целью при стрессовых ситуациях, экстремальных влияниях профессиональной деятельности, при гипоксии, для стимуляции умственной и физической работоспособности;
  • хронический алкоголизм (для уменьшения астении, депрессии, повышения интеллектуально-мнестических функций);
  • психоорганический синдром с явлениями вялости, апатии, абулических расстройств.

Противопоказания к применению Фенотропила

Согласно инструкции к Фенотропилу, противопоказание к применению данного лекарственного средства – повышенная индивидуальная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам.

Способ применения, дозировка

Фенотропил предназначен для перорального приема. Таблетку следует принимать после еды. Дозировка препарата, а также длительность терапии определяется врачом в зависимости от клинической ситуации. Средняя дозировка Фенотропила на один прием составляет 100-250мг. Максимальная суточная дозировка – 750мг. Суточную дозировку рекомендуется делить на два приема. Если суточная дозировка составляет 100мг, допустим однократный прием в сутки. Средняя продолжительность курса лечения – месяц. При алиментарно-конституциональном ожирении Фенотропил применяется по 100-200мг в течение одного-двух месяцев.

Желательно принимать Фенотропил не позднее 15:00.

Побочное действие

Фенотропил имеет ряд побочных эффектов: при позднем приеме таблетки возможна ночная бессонница, также отмечено появление в первые трое суток лечения таких явлений, как покраснение кожи, психодвигательное возбуждение, ощущение приливов тепла, артериальная гипертензия.

Применение Фенотропила при беременности

Не обнаружено тератогенного и эмбриотоксического влияния препарата, однако ввиду недостаточного клинического опыта не рекомендовано применение Фенотропила в период беременности и лактации. В связи с этой же причиной Фенотропил не применяется в педиатрии.

Взаимодействие Фенотропила с другими препаратами

Фенотропил потенцирует действие анксиолитиков и средств, возбуждающих ЦНС.

Отзывы

Благодаря высокой активности препарата отзывы о Фенотропиле положительные как со стороны пациентов, так и со стороны врачей. Пациенты отмечают достаточно легкую переносимость Фенотропила. Показания к применению препарата довольно обширные, и множество фармакологических эффектов дает возможность достичь желаемого клинического результата.

Аналоги Фенотропила

В настоящее время нет аналогов Фенотропила.

Особы указания

При хроническом стрессе, переутомлении, значительном психоэмоциональном истощении возможно увеличение потребности организма во сне в первые дни приема Фенотропила. В таких случаях рекомендуется начинать использование препарата в выходные дни. С осторожностью следует назначать Фенотропил при атеросклерозе, патологии печени, почек, наличии панических атак в анамнезе, в период острого психотического состояния, а также при наличии в анамнезе аллергии на другие ноотропы.

Перед применением данного препарата следует ознакомиться с инструкцией к Фенотропилу.

Применение данного препарата возможно исключительно по назначению врача.