Alprazolam инструкция по применению

Алпразолам — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX:

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Алпразолам

Алпразолам является анксиолитическим препаратом, который имеет некоторый антидепрессивный, противосудорожный и снотворный эффект.

Лекарство способствует повышению тормозного влияния гамма-аминомаслянной кислоты на центральную нервную систему, а также способствует увеличению чувствительности ГАМК-рецепторов к этому медиатору.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Алпразолам, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Алпразолам можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере (5 блистеров в картонной коробке) и по 50 штук в полимерных банках (1 банка в картонной упаковке).

  • Каждая таблетка предназначена для перорального применения и содержит 0,25, 0,5, 1 или 2 мг действующего вещества алпразолама.

Фармакологическое действие: обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием.

Показания к применению

Алпразолам применяют для терапии пациентов с невротическими и неврозоподобными расстройствами, которые сопровождаются чувством тревоги и беспокойства. Алпразолам может быть назначен пациентам с реактивными депрессивными состояниями, в том числе развившимися на фоне соматических заболеваний.

Препарат может применяться для лечения пациентов с паническими расстройствами, бессонницей и абстинентным синдромом (в том числе алкогольным и наркотическим абстинентным синдромом).

Фармакологическое действие

Алпразолам – транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Он тормозит полисинаптические спинальные рефлексы, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Под его влиянием снижается беспокойство и эмоциональное напряжение, происходит ослабление чувства тревожности и страха.

По отзывам, Алпразолам вызывает мышечную релаксацию и обладает умеренным снотворным эффектом. При его приеме пациенты засыпают быстрее, продолжительность сна увеличивается, а количество ночных пробуждений снижается.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы Алпразолам. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

  • Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
  • Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом.

Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю.

Противопоказания

Противопоказанием к назначению Алпразолама являются случаи:

  1. Нарушения дыхания, в том числе в острой форме;
  2. Недостаточности функции печени и почек;
  3. Беременности, грудное вскармливание;
  4. Возрастные ограничения — младше 18 лет;
  5. Наличия глаукомы (в момент приступов, либо предрасположенность);
  6. Отравления алкоголем, наркотиками, лекарственными препаратами;
  7. Индивидуальной чувствительности и/или непереносимости лекарственного средства.
  8. Не следует назначать алпразолам пациентам с алкоголизмом (в период терапии алпразоламом запрещено употребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт).

Во время приема препарата Алпразолам не следует заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Согласно отзывам об Алпразоламе, на первых этапах лечения у пациента может развиться чувство сонливости, усталости, головокружения и атаксии. Может также снизиться способность к концентрации внимания, развиться дезориентация, неустойчивость походки, замедление двигательных и психических реакций.

В некоторых случаях применение Алпразолама может вызвать следующие побочные явления:

  • Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд;
  • Со стороны ЦНС – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, неустойчивость походки, снижение концентрации внимания, депрессия, снижение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (раздражительность, суицидальная наклонность, галлюцинации, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, вспышки агрессии, мышечный спазм);
  • Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функций почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления и тахикардия;
  • Со стороны пищеварительной системы – изжога, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запоры, снижение аппетита, желтуха, нарушение функции печени;
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • Со стороны эндокринной системы – нарушение либидо, изменение массы тела, сбой менструального цикла;
  • При лечении следует учитывать, что длительное применение Алпразолама в высоких дозах может развить привыкание.

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу.

Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами, алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Аналоги Алпразолам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алзолам;
  • Алпрокс;
  • Золомакс;
  • Кассадан 0,25;
  • Кассадан 0,5;
  • Ксанакс;
  • Ксанакс ретард;
  • Неурол 0,25;
  • Неурол 1,0;
  • Фронтин;
  • Хелекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена АЛПРАЗОЛАМ, таблетки в аптеках (Москва) 380 рублей за 30 штук.

Условия продажи

Лекарство отпускается в аптеках без рецепта врача.

Оксазепам (Oxazepam)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Оксазепам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Оксазепам
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Оксазепам

Латинское название вещества Оксазепам

Oxazepamum (род. Oxazepami)

Химическое название

7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто-формула

C15H11ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Оксазепам

  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.1 Дистимия
  • F40.2 Специфические (изолированные) фобии
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F43.0 Острая реакция на стресс
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F45 Соматоформные расстройства
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R45.0 Нервозность
  • R45.4 Раздражительность и озлобление

Код CAS

604-75-1

Характеристика вещества Оксазепам

Анксиолитик бензодиазепинового ряда.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое, снотворное, седативное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) . В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.

Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).

В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35–100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Оксазепам

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оксазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, средств для общей анестезии, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, понижение АД, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Оксазепам

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.

Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Тазепам 0.0094
Нозепам 0.007
Оксазепам 0.0054
Нозепама таблетки 0,01 г 0.0007

Алпразолам (таблетки) — рецепт, инструкция по применению (как принимать), аналоги, отзывы, как купить препарат

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Алпразолам представляет собой лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных транквилизаторов), и по химической структуре является производным бензодиазепина. Препарат применяется для длительного лечения панических атак, а также разнообразных расстройств, проявляющихся повышенной патологической тревожностью (например, генерализованное тревожное расстройство, невроз, депрессия с тревожным компонентом и т.д.). Кроме того, Алпразолам применяется короткими курсами для купирования беспокойства, страха и тревоги. Поскольку в настоящее время имеется широкий спектр более безопасных и лучше переносимых транквилизаторов-анксиолитиков, Алпразолам стараются применять короткими курсами для быстрого купирования страхов, тревожности и беспокойства, а для длительных курсов терапии выбирать другие лекарства.

Состав и формы выпуска

В настоящее время Алпразолам выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Таблетки упакованы в баночки или блистеры по 10 или 50 штук.
В качестве активного компонента таблетки Алпразолама содержат одноименное вещество (алпразолам), от наименования которого, собственно и получил название лекарственный препарат. Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 0,25 мг или по 1 мг активного вещества.
В качестве вспомогательных компонентов таблетки Алпразолама содержат следующие вещества:

  • Картофельный крахмал;
  • Магния стеарата моногидрат;
  • Моногидрат лактозы (молочный сахар);
  • Повидон низкомолекулярный.

Алпразолам – рецепт и фото


На данной фотографии изображен внешний вид упаковок Алпразолама различных дозировок – 0,25 мг и 1 мг.
Рецепт на таблетки Алпразолам правильно выписывается следующим образом:
Rp.: Alprazolami tabulettae 0,25 mg №50
D. S. Принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки.
В рецепте после аббревиатуры «Rp.» указывается название препарата на латинском языке (Alprazolami) и лекарственная форма (tabulettae). После лекарственной формы указывается ее дозировка – в данном случае 0,25 мг. Рядом с дозировкой пишут значок «№» и указывают количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку в аптеке. На второй строке рецепта после аббревиатуры «D. S.» идет информация для пациента, в которой пишется, как принимать препарат.

Терапевтические эффекты

Алпразолам оказывает следующие фармакологические эффекты:

  • Миорелаксирующее (расслабляет мышцы);
  • Анксиолитическое (снимает тревожность);
  • Противосудорожное (купирует судороги);
  • Снотворное.

Основное действие Алпразолама – анксиолитическое (противотревожное), но также таблетки оказывают седативно-снотворный эффект. То есть, препарат ослабляет степень эмоционального и нервного напряжения, устраняет или уменьшает выраженность тревоги, страха и навязчивых мыслей, а также действует, как мощное успокаивающее и снотворное средство. Алпразолам уменьшает возбудимость головного мозга и тормозит рефлексы.
Умеренное снотворное действие Алпразолама проявляется в виде укорочения периода засыпания, увеличения общей продолжительности сна и уменьшения количества ночных пробуждений. Кроме того, препарат снижает воздействие различных раздражителей (эмоциональных, двигательных и вегетативных) на процесс засыпания.
Противосудорожный эффект заключается в устранении мышечных спазмов и сильного напряжения, что хорошо способствует общему расслаблению человека и помогает купировать состояние избыточной тревожности.
Алпразолам быстро всасывается из кишечника, причем максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1 – 2 часа после приема. В печени препарат распадается на метаболиты и выводится из организма с мочой. Алпразолам не накапливается в организме, поэтому опасность передозировки при длительном применении низкая.
Таблетки Алпразолама показаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Неврозы или тревожные состояния с выраженным чувством тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, раздражительности, с ухудшением сна и соматическими расстройствами (такими, как потливость, импотенция, сердцебиение, брадикардия, анорексия, булимия, нарушения сна, боли в различных частях тела и т.д.);
2. Тревожно-депрессивные состояния, характеризующиеся чувством тревоги, эмоционального напряжения, раздражительности, ухудшения сна, соматическими расстройствами, снижением настроения, потерей интереса к окружающему миру, ажитацией (возбужденностью), снижением аппетита, изменением веса тела, расстройствами мыслительной функции, суицидальными мыслями и уменьшением общей энергичности;
3. Неврозы и тревожно-депрессивные состояния, вызванные какими-либо соматическими заболеваниями, например, сердечно-сосудистой недостаточностью, страхом инфаркта, злокачественными опухолями, абстиненцией при алкоголизме или наркомании и т.д.;
4. Панические атаки;
5. Приступы агорафобии (боязнь открытого пространства);
6. Тремор;
7. Бессонница.

Алпразолам – инструкция по применению

Как принимать Алпразолам?

Таблетки принимают внутрь по 2 – 3 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана).
Дозировка Алпразолама подбирается индивидуально с учетом возраста, состояния и чувствительности человека к препарату. В общем, необходимо помнить, что пожилым (старше 65 лет) и людям, впервые принимающим психотропные препараты, необходимы меньшие дозировки Алпразолама по сравнению с другими категориями пациентов. Если на фоне приема Алпразолама у человека развивается чрезмерная сонливость или атаксия (нарушение координации движений), то следует уменьшить дозировку препарата. При каждом изменении дозировки препарата необходимо вновь отслеживать состояние и самочувствие у пациента.

Суточную дозировку Алпразолама делят на 2 – 3 приема. Причем наибольшую дозировку препарата необходимо принимать перед сном, в вечерние часы, поскольку это поспособствует лучшему засыпанию и минимизирует сонливость днем. Например, суточная дозировка Алпразолама составляет 1 мг. В этом случае ее можно разделить на три приема в сутки, чтобы максимальной была вечерняя доза, следующим образом: утром 0,25 мг, днем 0,25 мг и вечером 0,5 мг.
Начинают принимать Алпразолам с минимальных дозировок: 0,25 – 0,5 мг в сутки, с последующим увеличением и доведением дозы до необходимой терапевтической. Доводить дозировку до терапевтической необходимо медленно, в течение нескольких недель. Увеличивают суточную дозировку сначала за счет повышения вечерней разовой дозы, и только после этого дневной и утренней. То есть, при необходимости увеличить общую суточную дозировку сначала начинают принимать на 0,25 мг больше вечером, затем еще на 0,25 г больше днем и, таким образом, доводят дозу до необходимой.
Необходимая терапевтическая дозировка Алпразолама при различных состояниях может варьировать в довольно широких границах, поскольку для каждого человека доза, эффективная для устранения имеющихся тревоги и страха, различна. То есть, человек после начала приема Алпразолама должен постепенно повышать дозировку на 0,25 – 0,5 мг в сутки через каждые 3 дня до тех пор, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект, а именно – устранение страха, тревожности, беспокойства и других симптомов невроза или тревожного расстройства.
Терапевтические дозировки Алпразолама при различных заболеваниях и состояниях следующие:

  • Тревожность – начинают принимать по 0,25 – 0,5 мг по три раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,25 – 1,5 мг по три раза в сутки;
  • Депрессия – начинают принимать по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,5 – 2 мг по 3 раза в сутки;
  • Панические расстройства (атаки, фобии) – начинают принимать по 0,5 – 1 мг по одному разу в день перед сном, или по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка составляет 1 – 3 мг по три раза в сутки.

Пожилым людям при любых состояниях или заболеваниях Алпразолам назначают в начальной дозировке 0,25 мг по 3 раза в сутки, и увеличивают ее максимум до 0,5 мг по 3 раза в день.
Максимально допустимая суточная дозировка Алпразолама составляет 10 мг.
Курс лечения Алпразоламом может быть длительным или коротким. Короткие курсы лечения продолжаются несколько дней и применяются для подавления острого, внезапно возникшего страха (например, после какого-либо страшного события, пережитого кошмара и т.д.). В течение коротких курсов терапии Алпразолам принимают в начальных дозировках, то есть, по 0,25 – 0,5 мг по 3 раза в сутки.
Длительные курсы терапии продолжаются от трех до восьми месяцев, и необходимы для лечения хронических состояний тревоги и страха. Именно при длительных курсах терапии дозировку Алпразолама доводят до указанной терапевтической.

Отмена Алпразолама

Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом.
Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю. Например, человек принимал Алпразолам по 1,5 мг по 3 раза в сутки. Снижение дозировки производится следующим образом: утром начинают принимать по 1 мг, а днем и вечером – по 1,5. Через три дня уменьшают и дневную дозу, и начинают принимать по 1 мг утром и днем, и по 1,5 мг вечером. Еще через три дня на 0,5 мг уменьшают и вечернюю дозировку, принимая Алпразолам по 1 мг по три раза в сутки. Таким образом уменьшают дозировку вплоть до полной отмены.
Если уменьшение дозировки на 0,5 мг вызывает появление тревоги и страха, то следует вернуться к первоначальной дозе, в которой продолжить принимать препарат 1 – 2 недели. По прошествии этого срока вновь начинают уменьшать дозировку Алпразолама, но не по 0,5 мг, а по 0,25 мг.
Препарат противопоказан к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания.
Алпразолам токсичен для плода, поскольку может спровоцировать пороки развития при приеме в течение I триместра (до 13-ой недели гестации). Если женщина принимала Алпразолам, начиная со второго триместра беременности (с 13-ой недели), причем прием длился дольше месяца, то это может спровоцировать синдром отмены у новорожденного ребенка. В поздние сроки беременности прием Алпразолама может спровоцировать недоразвитие центральной нервной системы у плода.
Прием препарата накануне родов вызывает угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, низкое артериальное давление, сниженную температуру тела и ослабленный сосательный рефлекс у новорожденного ребенка.
Алпразолам проникает в грудное молоко, а с ним – и в организм ребенка, у которого препарат провоцирует сонливость и синдром вялого сосания. В связи с этим применение препарата на фоне грудного вскармливания может привести к трудностям в процессе кормления ребенка. Поэтому рекомендуется отказаться от кормления грудью при необходимости приема Алпразолама.
При депрессиях Алпразолам можно сочетать с антидепрессантами. Однако необходимо контролировать состояние человека, страдающего депрессией и принимающего Алпразолам, поскольку у него может развиться гипоманиакальное или маниакальное состояние.
Люди, страдающие заболеваниями печени или почек, должны соблюдать осторожность при приеме Алпразолама, и минимум один раз в две недели сдавать анализы на определение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.) и картины крови (общий анализ крови с лейкоформулой).
Для людей, которые в прошлом никогда не принимали психотропных средств, эффективны более низкие дозы препарата по сравнению с теми, кто ранее использовал антидепрессанты, транквилизаторы или злоупотреблял алкоголем.
Длительное применение Алпразолама может привести к развитию зависимости, которая называется бензодиазепиновой наркоманией, и весьма сложно поддается лечению. Поэтому Алпразолам необходимо принимать в минимально эффективных дозировках и в течение как можно более короткого периода времени, достаточного для излечения.
Слишком быстрое уменьшение дозировки препарата или резкая его отмена провоцируют развитие синдрома отмены, который может протекать легко или тяжело и, соответственно, сопровождаться формированием различных симптомов. Так, синдром отмены легкого течения может проявиться в виде бессонницы и дисфории (плохого настроения), которые быстро проходят. А тяжелое течение синдрома отмены характеризуется развитием спазмов в животе и мышцах, рвотой, потливостью, тремором, судорогами, тревожными ощущениями и страхами.
Наиболее часто синдром отмены фиксируется у людей, принимавших Алпразолам дольше 12 недель.
Алпразолам нельзя принимать в сочетании с другими транквилизаторами. Также категорически нельзя употреблять алкоголь на фоне приема препарата.
Кроме того, не следует назначать препарат детям младше 18 лет, поскольку их центральная нервная система весьма чувствительна к угнетающему воздействию бензодиазепиновых средств, вследствие чего на фоне приема Алпразолама они становятся вялыми, сонливыми, апатичными, безразличными, одним словом, как говорят в обиходе «овощами».
Если на фоне применения препарата у человека появляется повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, суицидальные мысли, галлюцинации, мышечные судороги, трудности засыпания или поверхностный сон, то прием Алпразолама следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне приема Алпразолама следует отказываться от различных видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций и концентрации внимания, поскольку препарат угнетающе действует на ЦНС.
Передозировка Алпразоламом возможна при приеме 500 – 600 мг препарата в сутки. Передозировка проявляется следующими симптомами:

  • Сонливость;
  • Спутанность сознания;
  • Ослабление рефлексов;
  • Нистагм;
  • Тремор;
  • Брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений);
  • Одышка;
  • Затрудненное дыхание;
  • Снижение артериального давления;
  • Кома.

Для лечения передозировки в первую очередь производят промывание желудка, после которого дают сорбент, например, активированный уголь, Полисорб, Полифепан, Энтеросгель, Фильтрум и т.д. После этого при необходимости вводят флумазенил и проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального дыхания и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При сочетанном применении Алпразолама с психотропными (Аминазин, Галоперидол и др.) и противосудорожными средствами (Вальпроевая кислота, Вигабатрин, Ламотриджин и т.д.), другими транквилизаторами (Феназепам, Диазепам, Элениум, Мидазолам, Фенибут, Декстропропоксифенин т.д.), снотворными, наркотическими обезболивающими, гистаминоблокаторами (Диазолин, Супрастин, Фенистил, Кларитин и т.д.), антибиотиками группы макролидов (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин и др.) и алкогольными напитками усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При приеме оральных контрацептивов уменьшается скорость выведения Алпразолама из организма, вследствие чего он дольше сохраняется в крови в активной концентрации, что позволяет принимать препарат по 2, а не 3 раза в сутки.
Прием Алпразолама с Дигоксином повышает риск передозировки сердечными гликозидами.
Алпразолам приводит к повышению концентрации и выраженности эффекта Имипрамина и антигипертензивных средств. А итраконазол, кетоконазол и пароксетин усиливают выраженность эффектов Алпразолама.
Флувоксамин увеличивает концентрацию Алпразолама в крови, тем самым повышая степень риска развития побочных эффектов. Сам Алпразолам увеличивает токсичность Зидовудина.
Алпразолам в сочетании с Флуоксетином может провоцировать психомоторные нарушения, а с Клозапином – угнетение дыхания.
Алпразолам уменьшает выраженность эффекта Леводопы, что требует повышения ее дозировки при лечении паркинсонизма.

Алпразолам и алкоголь

На фоне приема Алпразолама следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков по целому ряду причин. Во-первых, алкоголь и Алпразолам усиливают эффекты друг друга на организм человека, вследствие чего может резко снизиться артериальное давление, нарушиться свертывание крови, ухудшиться мозговое кровообращение, а также появиться озноб, рвота, кровотечения и кровоизлияния или развиться инсульт, инфаркт, кома или летальный исход.
Алпразолам способен провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Со стороны центральной нервной системы (обычно возникают в начале лечения и через некоторое время полностью проходят):

  • Сонливость;
  • Ощущение усталости;
  • Ухудшение концентрации внимания;
  • Ухудшение памяти;
  • Замедленность психических и двигательных реакций;
  • Эйфория;
  • Депрессия;
  • Подавленное настроение;
  • Спутанность сознания;
  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Дезориентация;
  • Атаксия (нарушение движений);
  • Неустойчивая походка;
  • Тремор;
  • Расстройство координации движений;
  • Неконтролируемые движения;
  • Мышечная слабость;
  • Дизартрия;
  • Парадоксальные реакции (вспышки агрессии, возбуждение, страх, наклонность к суициду, спутанность сознания, спазм мышц, галлюцинации, тревожность, бессонница).

2. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Сухость во рту;
  • Слюнотечение;
  • Изжога;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Ухудшение аппетита вплоть до анорексии;
  • Диспепсия (метеоризм, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке и т.п.);
  • Запоры;
  • Поносы;
  • Нарушение работы печени;
  • Повышение активности АлАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы;
  • Желтуха.

3. Со стороны системы крови:

  • Анемия;
  • Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови ниже нормы);
  • Нейтропения (уменьшение общего количества нейтрофилов в крови ниже нормы);
  • Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Агранулоцитоз – отсутствие нейтрофилов, базофилов и эозинофилов в крови, что сопровождается ознобами, повышением температуры тела, болью в горле, утомляемостью и слабостью.

4. Со стороны мочевыделительной системы:

  • Недержание мочи;
  • Задержка мочи;
  • Нарушение работы почек;
  • Изменение либидо (повышение или снижение);
  • Дисменорея (нарушения менструального цикла).

5. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Снижение артериального давления;
  • Тахикардия.

6. Аллергические реакции:

  • Высыпания на коже;
  • Зуд.

7. Другие:

  • Увеличение или уменьшение массы тела;
  • Привыкание (бензодиазепиновая зависимость);
  • Нарушение зрения (двоение в глазах);
  • Синдром отмены при резком снижении дозировки.

Противопоказания к применению

Алпразолам противопоказан к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

  • Кома;
  • Шок;
  • Миастения (мышечная слабость);
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Отравление алкоголем, опийными наркотиками, снотворными препаратами или нейролептиками;
  • Хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (например, ХОБЛ, бронхит и др.) с проявлениями дыхательной недостаточности;
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Тяжелая депрессия;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые препараты группы бензодиазепинов.

Вышеперечисленные состояния являются абсолютными противопоказаниями, поскольку при их наличии нельзя применять препарат ни при каких обстоятельствах. Кроме абсолютных, имеются и относительные противопоказания к приему Алпразолама, при наличии которых препарат можно использовать, но только с соблюдением осторожности. С обязательным соблюдением осторожности необходимо применять Алпразолам при следующих состояниях:

  • Печеночная недостаточность;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Атаксия;
  • Лекарственная зависимость в прошлом;
  • Склонность к злоупотреблению различными препаратами, влияющими на ЦНС;
  • Гиперкинезы;
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Психозы;
  • Гипопротеинемия (низкий уровень общего белка в крови);
  • Ночное апноэ;
  • Пожилой возраст.

Алпразолам – аналоги

У любого лекарственного препарата имеется две разновидности аналогов – это синонимы и, собственно, аналоги. К синонимам относят лекарственные средства, содержащие одинаковые активные вещества. К аналогам относят препараты с различными активными компонентами, но обладающие сходной терапевтической активностью. Соответственно, синонимами Алпразолама являются препараты, содержащие в качестве активного вещества алпразолам. Аналогами же препарата являются другие бензодиазепиновые транквилизаторы-анксиолитики.
Синонимы Алпразолама на фармацевтическом рынке стран СНГ следующие:

  • Алзолам таблетки;
  • Алпрокс таблетки;
  • Золомакс таблетки;
  • Кассадан таблетки;
  • Ксанакс таблетки;
  • Неурол таблетки;
  • Фронтин таблетки;
  • Хелекс и Хелекс СР таблетки.

Аналоги Алпразолама на фармацевтическом рынке стран СНГ следующие:

  • Апаурин таблетки и раствор для инъекций;
  • Гидазепам таблетки;
  • Грандаксин таблетки;
  • Диамидазепам таблетки;
  • Лорафен таблетки;
  • Мезапам таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь для детей;
  • Нозепам таблетки;
  • Реланиум раствор для инъекций;
  • Релиум таблетки и раствор для инъекций;
  • Рудотель таблетки;
  • Седуксен таблетки и раствор для инъекций;
  • Сибазон таблетки (для детей и взрослых) и раствор для инъекций;
  • Тазепам таблетки;
  • Феназепам таблетки и раствор для инъекций;
  • Хлозепид таблетки;
  • Элениум таблетки.

Отзывы

Подавляющее большинство отзывов об Алпразоламе положительные, поскольку, по мнению пациентов и врачей, это один из наиболее удачных транквилизаторов. В отзывах указывается, что Алпразолам отлично купирует страх, тревогу и устраняет панические атаки, и одновременно не клонит в сон, не вызывает слишком сильной эйфории или ощущения опьянения. Подобное сочетание отличного противотревожного эффекта и малого влияния на сознание делает Алпразолам препаратом выбора для людей, которым необходимо на фоне проводимой терапии работать и, соответственно, быть в приличной форме и состоянии.
Также к плюсам Алпразолама люди относят то, что его можно применять как курсом для лечения серьезной патологии, так и эпизодически, при необходимости справиться с волнением и тревожностью перед каким-либо важным или иным событием. Довольно часто в отзывах указывается, что Алпразолам помогает справиться с волнением и страхом перед ответственным собеседованием, важной встречей или посещением стоматолога. Иными словами, препарат подавляет тревожность и страх перед каким-либо событием, которое вызывает у человека подобные эмоции.
Отрицательных отзывов об Алпразоламе практически нет, что обусловлено его высокой эффективностью и хорошей переносимостью. Однако не следует забывать, что Алпразолам является бензодиазепиновым препаратом, и поэтому может вызывать зависимость.

Алпразолам или Феназепам?

И Феназепам, и Алпразолам являются транквилизаторами из группы бензодиазепиновых препаратов, то есть, оба они обладают сходной химической структурой и механизмом действия. Это означает, что препараты показаны к применению при одних и тех же состояниях или заболеваниях. Но, несмотря на сильное сходство, между Алпразоламом и Феназепамом имеются различия.
Во-первых, при приеме Алпразолама у человека не развивается эйфорического эффекта, который заключается в полной безмятежности, радости, ощущении полной ничтожности существующих проблем и их скорого быстрого и легкого разрешения, и т.д. Именно поэтому при приеме Алпразолама субъективные ощущения не увеличивают риска развития лекарственной зависимости и скорости ее формирования. На фоне приема Алпразолама зависимость формируется только за счет привыкания рецепторов мозга к постоянному поступлению бензодиазепинов извне.
Однако Феназепам, в отличие от Алпразолама, вызывает подобное эйфорическое состояние, похожее на наркотическое опьянение, что делает препарат более желанным для человека, вследствие чего формирование зависимости происходит легче и гораздо быстрее.
Поэтому людям, склонным к формированию зависимостей, или ранее злоупотреблявшим психотропными препаратами, следует остановить выбор на Алпразоламе, поскольку отсутствие эффекта эйфории не будет заставлять их принимать его снова и снова, а зависимость дольше не сформируется.
Кроме того, Алпразолам не дает выраженного эффекта сонливости или опьянения, в отличие от Феназепама. Это позволяет людям, принимающим Алпразолам, заниматься своей обычной, привычной деятельностью, не вынуждая их бросать работу или менять род занятий. Феназепам провоцирует довольно сильную сонливость и ощущение опьянения, поэтому на фоне его применения сложно чувствовать себя нормально и хорошо выполнять работу, что создает дополнительные сложности для человека.
Таким образом, Феназепам рекомендуется применять людям, страдающим бессонницей, причем пить его следует вечером, чтобы обеспечить хорошее качественное засыпание и сон без пробуждений. Но если человеку требуется в дневное время быть в хорошей форме и обладать нормальной работоспособностью, то лучше остановить свой выбор на Алпразоламе.
Субъективно Алпразолам гораздо сильнее Феназепама. Многие люди, принимавшие оба транквилизатора, говорят, что 1/4 таблетки 1 мг Алпразолама действует гораздо сильнее, чем целая таблетка (также 1 мг) Феназепама.
Также необходимо отметить, что Алпразолам обладает специфическим побочным эффектом, отсутствующим у Феназепама, который заключается в развитии состояния, напоминающего похмелье. Это состояние развивается через 4 – 5 часов после приема препарата и выражено очень слабо, но о его наличии необходимо помнить всем людям, принимающим Алпразолам.

Алпразолам – цена, как купить, условия хранения

В настоящее время стоимость Алпразолама в аптеках Москвы и других городов России колеблется в следующих пределах:

  • 50 таблеток 1 мг – 705 – 1200 рублей;
  • 10 таблеток 1 мг – 238 – 340 рублей.

Следует помнить, что Алпразолам является рецептурным препаратом, причем строгого учета. Поэтому для того, чтобы купить данный препарат, необходимо обязательно иметь рецепт от врача, выписанный на специальном номерном бланке с печатью медицинского учреждения.
Алпразолам необходимо хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше 30oC. Срок годности таблеток обоих дозировок составляет 5 лет, считая с даты выпуска.

Золомакс

Золомакс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Zolomaks

Код ATX: N05BA12

Действующее вещество: Алпразолам (Alprazolam)

Производитель: ГРИНДЕКС AO (Латвия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 585 руб.

Золомакс – психотропное лекарственное средство; транквилизатор анксиолитического действия.

Лекарственная форма препарата – таблетки: овальные, с фаской и риской на одной из сторон; в дозировке 0,25 мг – белые, с надписью «APZM 0,25», в дозировке 1 мг – голубые, с надписью «APZM 1» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 или 5 упаковок в картонной пачке, опечатанной самоклеящимся прозрачным стикером светло-зеленого цвета для контроля первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: алпразолам – 0,25 или 1 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: натрия бензоат, натрия докузат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат; для дозировки 1 мг – индигокармин (EEC Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алпразолам обладает анксиолитическим, центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативно-снотворным и антипаническим эффектом. Угнетающее влияние препарата на центральную нервную систему (ЦНС) преимущественно реализуется в гипоталамусе, таламусе и лимбической системе. Алпразолам усиливает ингибирующее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) – одного из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Определяющей в механизме действия алпразолама является стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящая к активации рецептора ГАМК, уменьшающая возбудимость подкорковых структур головного мозга и тормозящая полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие алпразолама проявляется уменьшением эмоционального напряжения, ослаблением симптомов тревоги и страха. Выраженное анксиолитическое действие суммируется с умеренным снотворным эффектом, укорачивая период засыпания, увеличивая продолжительность сна, снижая количество ночных просыпаний. Механизм снотворного эффекта базируется на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшается влияние вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания.

Алпразолам практически не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация алпразолама в плазме при пероральном приеме достигается через ~ 1-2 часа при уровне всасывания около 80% принятой дозы. В результате однократного перорального приема 0,5 мг достигается средняя максимальная концентрация – 7,1 нг/мл. Зависимость между принятой дозой алпразолама и его плазменной концентрацией – линейная. С белками плазмы связывается ~ 80% препарата.

Алпразолам способен проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры (ГЭБ), поступать в грудное молоко; равновесной концентрации в плазме обычно достигает в течение 2–3 дней.

Препарат активно метаболизируется в печени с образованием биологически активного альфа-гидроксильного метаболита. В обменных процессах с алпразоламом принимают участие изоферменты CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. Выводится вещество из организма в виде соединений с глюкуроновой кислотой, главным образом почками. Период полувыведения (Т½) – 11–16 часов. В случае повторного назначения накопление – минимальное, поскольку алпразолам относится к бензодиазепинам короткого или среднего периода полувыведения, а выведение после завершения терапии – быстрое.

  • тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, опасности, напряжения, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями;
  • тревожные состояния и невротические депрессии, развивающиеся на фоне соматических заболеваний;
  • невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
  • смешанные тревожные и депрессивные расстройства;
  • панические расстройства с симптомами фобии и без.

Абсолютные:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • закрытоугольная глаукома;
  • астенический бульбарный паралич (миастения);
  • острые отравления наркотическими, алкогольными, снотворными и психотропными веществами;
  • ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) тяжелого течения;
  • тяжелая степень депрессии с попытками суицида;
  • шок, кома;
  • апноэ во сне;
  • выраженные нарушения функции почек/печени;
  • период беременности (особенно I триместр) и грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам и прочим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Золомакс принимают с осторожностью при церебральных и спинальных атаксиях, наличии информации о лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинезе, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности и в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Золомакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, по 2–3 раза в день, независимо от режима питания. Дозу подбирают и корректируют в процессе лечения индивидуально, в зависимости от эффективности терапии и индивидуальной переносимости препарата. Рекомендуется добиваться использования минимальных эффективных доз.

Рекомендованное дозирование:

  • тревожные состояния: начальная доза – 0,25–0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4 мг/сут, разделенных на несколько приемов;
  • панические расстройства: по 0,5 мг три раза в сутки; суточную дозу можно увеличивать до 3–6 мг, максимальная суточная доза – 10 мг;
  • тревожные состояния, связанные с депрессией: начальная доза – 0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4,5 мг/сут; начальную суточную дозу можно принимать перед сном, чтобы свести к минимуму состояние сонливости днем.

Продолжительность терапии – 4–12 недель.

Завершать прием препарата следует с большой осторожностью, продолжительное время, во избежание развития синдрома отмены. К примеру, пациенту, принимающему по 0,5 мг утром и днем, и 1 мг вечером (всего 2 мг алпразолама), суточную дозу следует снижать не более чем на 0,25 мг 1 раз в 3 дня.

Большинству пациентов достаточно дозы 4–6 мг/сут в течение 4–12 недель. В случае необходимости иногда дозу увеличивают до 10 мг/сут (на 1 мг один раз в 3–4 дня, не более), а продолжительность терапии – до 8 месяцев.

Для лечения пожилых и ослабленных пациентов используют меньшие дозы: начальная – 0,25 мг по 2–3 раза в сутки, в случае хорошей переносимости и при необходимости ее постепенно можно увеличить до 0,5–0,75 мг/сут.

Побочные эффекты, как правило, регистрируются в начале терапии и исчезают постепенно при дальнейшем применении препарата или снижении дозы.

Реакции со стороны органов и систем на прием алпразолама:

  • центральная нервная система: в начале терапии (особенно у пожилых больных) – чувство усталости, сонливость, головокружение, дезориентация, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций; редко – эйфория, головная боль, снижение настроения, ухудшение памяти, нарушения координации движений, тремор, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), дизартрия, миастения; крайне редко – парадоксальные реакции (тревожность, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, страх, мышечный спазм, галлюцинации);
  • органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная слабость/усталость), тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: слюнотечение/сухость во рту, изжога, тошнота/рвота, анорексия, запор/диарея, нарушения функции печени, желтуха и повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ);
  • мочеполовая система: задержка/недержание мочи, снижение/повышение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
  • реакции гиперчувствительности: высыпания на коже, зуд;
  • влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре); у новорожденных, матери которых принимали препарат – угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса;
  • прочие реакции: привыкание и лекарственная зависимость, снижение АД (артериального давления); редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; в результате резкого снижения дозы или прекращения приема может развиться синдром отмены – тошнота/рвота, нарушения сна, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и скелетных мышц, тремор, гипергидроз, депрессия, расстройства восприятия (в т. ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь), судороги, тахикардия, в редких случаях – острый психоз.

Передозировка наблюдается при приеме 500–600 мг препарата. Ее симптомами являются: спутанность сознания, сонливость, снижение рефлексов, тремор, нистагм, брадикардия, снижение артериального давления, одышка либо затрудненное дыхание, кома.

Для терапии состояния рекомендуется промыть желудок, дать пациенту активированный уголь, далее проводить симптоматическую терапию: поддерживать дыхание и АД, в условиях стационара ввести флумазенил. Гемодиализ для выведения алпразолама малоэффективен.

В процессе терапии пациентам категорически запрещено употребление алкогольных напитков (этанола).

В случае длительного лечения при почечной/печеночной недостаточности требуется контролировать картину периферической крови и показатели печеночных ферментов.

Если пациенты не принимали ранее психотропные средства, они реагируют на более низкие дозы препарата, в сравнении с больными, уже принимавшими анксиолитики и антидепрессанты, или страдающими алкоголизмом.

Для терапии эндогенных депрессий алпразолам можно применять в сочетании с антидепрессантами. Применение алпразолама пациентами с депрессией может привести к развитию маниакального и гипоманиакального состояния. Пациентов с депрессивными расстройствами, получающих лечение Золомаксом, следует держать под наблюдением, особенно в начале терапии, во избежание попыток суицида.

Как и другие бензодиазепины, алпразолам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме высоких доз (более 4 мг/сут).

Лечение следует незамедлительно прекратить при возникновении у пациентов таких необычных реакций, как острые состояния возбуждения, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, прерывистый поверхностный сон.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Золомакс следует с осторожностью принимать пациентам, которым для трудовой и жизненной деятельности требуется повышенная скорость психомоторных реакций и усиленная концентрация внимания, управляющим потенциально опасными механизмами, автотранспортом, выполняющим другие виды сложных работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Золомакс применяют в исключительных случаях, только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое влияние на плод, увеличивает вероятность развития врожденных пороков, особенно при применении в I триместре. Алпразолам в терапевтических дозах на более поздних сроках беременности может вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. Постоянный прием на протяжении беременности может привести к физической зависимости у плода, с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Использование Золомакса непосредственно до родов или в родовой деятельности может вызывать у новорожденного синдром вялого ребенка, сопровождающийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией и слабым актом сосания.

По результатам экспериментальных исследований установлено выделение алпразолама и его метаболитов с грудным молоком, вследствие их попадания в организм новорожденного возможно повышение сонливости и затруднение кормления.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Золомакс противопоказано применять у детей и подростков до 18 лет ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности препарата у этой возрастной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым или ослабленным пациентам начинать прием препарата следует с дозы 250 мкг 2–3 раза/сут, постепенно доводя ее до поддерживающей – 500–750 мкг/сут. Если это необходимо, дозу можно увеличивать, только с учетом индивидуальной переносимости алпразолама.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы микросомального окисления: повышают риск развития токсических эффектов;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают эффективность алпразолама;
  • гипотензивные лекарственные средства: могут усугублять выраженность снижения АД;
  • другие психотропные препараты, противосудорожные и антигистаминные средства, этанол и вещества, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС: алпразолам усиливает их действие;
  • клозапин: может усиливаться угнетение дыхания;
  • леводопа: алпразолам снижает ее эффективность у больных с паркинсонизмом;
  • зидовудин: возможно повышение его токсичности;
  • имипрамин и дезипрамин: при одновременном приеме с алпразоламом в дозе 4 мг/сут увеличивается их концентрация в плазме;
  • циметидин, макролиды, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, декстропропоксифен, сертралин, дилтиазем, дигоксин и пероральные контрацептивы: могут ингибировать метаболизм алпразолама в печени, усиливая его эффект.

Аналогами Золомакса являются: Алзолам, Алпразолам, Хелекс, Хелекс СР, Неурол.

Сроки и условия хранения

Золомакс входит в список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золомаксе

Отзывы о Золомаксе немногочисленные, но достаточно противоречивые. Некоторым больным препарат помог справиться с основным заболеванием, в качестве недостатков они указывают только наличие большого числа побочных эффектов и высокую стоимость препарата. Другие пациенты, принимавшие Золомакс, подчеркивают его меньшую эффективность в сравнении с менее дорогими аналогами, произведенными в России, и отмечают наличие большого числа негативных побочных реакций (сильные головные боли, гипертония и др.).

Цена на Золомакс в аптеках

Отсутствуют данные о наличии в аптеках и цене Золомакса, а также его прямых аналогов.

Имеются в продаже препараты – групповые аналоги, возможность применения которых вместо Золомакса следует лично согласовывать с лечащим врачом: Афобазол ~ 344 руб., Фенорелаксан ~ 61 руб., Гидроксизин Канон ~ 208 руб., Стрезам ~ 247 руб.